Лекарства.Справочник

Авомит®

℞ По рецепту

Avomit

  • C осторожностью применяется при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • Возможно применение при нарушениях функции печени
  • Возможно применение при нарушениях функции почек
  • C осторожностью применяется у детей
  • Возможно применение пожилыми пациентами

Авомит® — лекарственный препарат, действующее вещество — гранисетрон, Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действия. Производитель: ПК-137, ООО.

Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна

О препарате

Вещество
гранисетрон
Форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/1 мл
Производитель
ПК-137, ООО(Россия)
Код АТХ
A04AA02
Хранение
от 2 до 30 °С
Клин.-фарм. группа
Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действия

Показания к применению

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками у взрослых и детей старше 2 лет.Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Противопоказания

Грудное вскармливание, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к гранисетрону.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Взрослым для приема внутрь разовая доза - 1 мг, для в/в инфузии разовая доза - 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза - 1 мг.Максимальная доза- 9 мг/сут.Детям в/в капельно однократно - 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза - 1 мг.Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.

Побочные действия

Возможно:транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, запоры, головная боль, кожная сыпь.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя Cmaxв плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.Связывание с белками плазмы - 65%.Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.T1/2составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T1/2повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Особые указания

С осторожностью применяют при симптомах нарушения проходимости кишечника.Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Форма выпуска и состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузийв виде прозрачной, бесцветной жидкости.1 млгранисетрона гидрохлорид1.12 мг,что соответствует содержанию гранисетрона1 мгВспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, лимонной кислоты моногидрат - 2 мг, хлористоводородная кислота - до pH 5.3±0.3, натрия гидроксид - до pH 5.3±0.3, вода д/и - до 1 мл.1 мл - флаконы стеклянные (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.1 мл - флаконы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.3 мл - флаконы стеклянные (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.3 мл - флаконы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Допускается наклеивание этикетки контроля первого вскрытия на пачку картонную.

Беременность и лактация

Безопасность лечения гранисетроном при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в случаях крайней необходимости. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции печени

Коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Применение у пожилых

Коррекция дозы не требуется.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуАвомит®Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/1 мл: фл. 1 мл или 3 мл 1 или 5 шт.РУ: ЛП-№(002758)-(РГ-RU)

от 13.07.23- БессрочноДата переоформления: 03.12.24Предыдущий РУ: ЛСР-002262/10

Взаимодействие с другими препаратами

Метотрексат(ФАРМЭРА, Россия)Все взаимодействия

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Авомит®
КодДиагноз
R11Тошнота и рвота
Y43.1Противоопухолевые антиметаболиты
Y43.3Другие противоопухолевые препараты
Y84.2Радиологическая процедура и лучевая терапия

Химические данные

Молекулярная формула
C18H24N4O
Молекулярная масса
312.4 г/моль
CAS номер
109889-09-0
Название IUPAC
1-methyl-N-[(1R,5S)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]indazole-3-carboxamide

Источник: PubChem (CID: 5284566)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

nausea
1 452
febrile neutropenia
858
vomiting
858
diarrhoea
834
pyrexia
781
dyspnoea
669
death
659
fatigue
612
Беременность (FDA): Pregnancy Teratogenic Effects Pregnancy Category B Reproduction studies have been performed in pregnant rats at oral doses up to 125 mg/kg/day (750 mg/m 2 /day, 507 times the recommended human dose based on body surface area) and pregnant rabbits at oral doses up to 32 mg/kg/day (378 mg/m 2 /day, 25

Источник: OpenFDA FAERS (granisetron)

Механизм действия

Serotonin 5HT-3 Antagonists
Serotonin 3a (5-HT3a) receptor antagonist5-hydroxytryptamine receptor 3A(HTR3A)
Физиологические эффекты
Decreased Serotonin ActivityEmesis Suppression

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL289469)

Клинические исследования

50
Всего
7
Фаза 1
6
Фаза 2
13
Фаза 3
Ключевые исследования
Tick-borne Encephalitis and Positive Borrelial Antibodies
NAUNKNOWNn=100
A Prospective, Multicenter, Study of APF530 (Granisetron) SC for Prevention of CINV in Patients Receiving HEC
Фаза 3Завершеноn=942
Aprepitant/MK0869 for Prevention of Chemotherapy Induced Nausea and Vomiting Associated With Cisplatin (0869-169)(COMPLETED)
Фаза 3Завершеноn=421

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

AПищеварительный тракт и обмен веществ
A04ANTIEMETICS AND ANTINAUSEANTS
A04AANTIEMETICS AND ANTINAUSEANTS
A04AASerotonin (5HT3) antagonists

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

5-hydroxytryptamine receptor 3A
P46098
Гены: HTR3A
Forms serotonin (5-hydroxytryptamine/5-HT3)-activated cation-selective channel complexes, which when activated cause fast, depolarizing responses in neurons

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
NauseaPostoperative Nausea and VomitingNeoplasmsVomitingUterine Cervical NeoplasmsCarcinoma, HepatocellularPainLymphomaLeukemia, Mast-CellPruritusGastroparesisGlioma

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Авомит®

Какое действующее вещество в препарате Авомит®?
Действующее вещество препарата Авомит® — гранисетрон.
В какой форме выпускается Авомит®?
Авомит® выпускается в форме: концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/1 мл.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATCUniProt (EMBL-EBI)