Баклофен
℞ По рецептуЖНВЛПBaclofen
- C осторожностью применяется при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Возможно применение для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Баклофен — лекарственный препарат, действующее вещество — баклофен, Миорелаксант центрального действия. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "Атолл" (ООО "Атолл").
Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна
О препарате
Показания к применению
Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе. Спастические состояния при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического генеза, а также при детском церебральном параличе.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к баклофену.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым в начале лечения - по 5 мг 3 раза/сут. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза/сут до развития оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 100-120 мг.
Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений. Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением.
Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг. Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет - 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания.
Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет - 30-60 мг/сут.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы:сонливость, головокружение (особенно в начале лечения)
- иногда - апатия, чувство усталости, расстройства сна, спутанность сознания
- редко - эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации, галлюцинации
- возможны учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии).Со стороны пищеварительной системы:тошнота
- иногда наблюдаются сухость во рту, запор, диарея
- в отдельных случаях - нарушения функции печени.Со стороны сердечно-сосудистой системы:иногда - артериальная гипотензия, ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы.Прочие:иногда - угнетение дыхания
- редко - дизурия, энурез.Побочные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения, при быстром повышении дозы, при назначении в дозе более 60 мг/сут, а также у пациентов пожилого возраста
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmaxв плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Особые указания
Подбор индивидуальной суточной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара. Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прерывании терапии возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение.
Отмену баклофена следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 нед. (за исключением случаев развития серьезных побочных явлений). С осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у пожилых больных.
При сопутствующей эпилепсии лечение следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией на фоне лечения баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи.
У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ и глюкозы крови. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВо время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.
Описан случай развития токсических реакций, обусловленных действием баклофена (нарушение сознания, дезориентация, брадикардия, нарушение четкости зрения, артериальная гипотензия, гипотермия), при одновременном применении с ибупрофеном у пациента пожилого возраста с нарушениями функции почек. При одновременном применении с препаратами лития возможны тяжелые проявления гиперкинетических симптомов.
У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.
Форма выпуска и состав
Таблеткибелого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.1 таб.баклофен10 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, крахмал картофельный - 34.75 мг, желатин - 2.25 мг, тальк - 1 мг, магния стеарат - 0.5 мг, этилцеллюлоза - 1.5 мг.10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (200) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (400) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (600) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (800) - коробки картонные (для стационаров).
Таблеткибелого цвета, круглые, двояковыпуклые.1 таб.баклофен25 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50 мг, крахмал картофельный - 29.75 мг, желатин - 2.25 мг, тальк - 1 мг, магния стеарат - 0.5 мг, этилцеллюлоза - 1.5 мг.10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (200) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (400) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (600) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (800) - коробки картонные (для стационаров).
Беременность и лактация
При беременности (особенно в I триместре) баклофен можно применять только по жизненным показаниям.Баклофен выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. У пациентов с заболеваниями печени следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.
Применение у детей
Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет - 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет - 30-60 мг/сут.
Применение у пожилых
С осторожностью применяют у пожилых больных.
Взаимодействие с другими препаратами
Деблок(ALKALOID AD Skopje, Республика Северная Македония)Кватрокс(ХИМФАРМ, Казахстан)Морфин(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)Пентабуфен®(МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)Тремонорм(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)Все взаимодействия
⊞Показания по МКБ-10
≡Аналоги Баклофен
1 препаратов с тем же действующим веществом баклофен
| Препарат |
|---|
| Баклосан |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C10H12ClNO2
- Молекулярная масса
- 213.66 г/моль
- CAS номер
- 1134-47-0
- Название IUPAC
- 4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
Источник: PubChem (CID: 2284)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (baclofen)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL701)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Баклофен | раствор для интратекального введения, 0.05 мг/мл, 1 мл - ампула (5) - пачка картонная | 128,24 ₽ |
| Баклофен | таблетки, 10 мг, 50 шт. - банка (1) - пачка картонная | 227,08 ₽ |
| Баклофен | таблетки, 25 мг, 50 шт. - банка (1) - пачка картонная | 396,76 ₽ |
| Баклофен | таблетки, 25 мг, 10 шт. - банка (1) - пачка картонная | 66,52 ₽ |
| Баклофен | таблетки, 25 мг, 30 шт. - банка (1) - пачка картонная | 199,56 ₽ |
| Баклофен | таблетки, 25 мг, 20 шт. - банка (1) - пачка картонная | 133,04 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Баклофен
- Какое действующее вещество в препарате Баклофен?
- Действующее вещество препарата Баклофен — баклофен.
- Какие есть аналоги Баклофен?
- Аналоги Баклофен по действующему веществу (баклофен): Баклосан.
- В какой форме выпускается Баклофен?
- Баклофен выпускается в форме: таблетки 10 мг.