Баета®
℞ По рецептуByetta
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции печени
- Противопоказан для детей
Баета® — лекарственный препарат, действующее вещество — эксенатид, Гипогликемический препарат. Агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида. Производитель: BAXTER PHARMACEUTICAL SOLUTIONS, LLC.
Обновлено: · Проверено: Баркова Татьяна Викторовна
О препарате
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа - в качестве монотерапии в дополнение к диете и физической нагрузке для достижения адекватного гликемического контроля (для лекарственной формы обычной продолжительности действия).
Сахарный диабет 2 типа в качестве дополнительной терапии к комбинации препаратов базального инсулина и метформина для улучшения гликемического контроля (для лекарственной формы обычной продолжительности действия).
Сахарный диабет 2 типа - в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины или метформина и тиазолидиндиона в случае отсутствия адекватного гликемического контроля.
Противопоказания
- Сахарный диабет 1 типа или наличие диабетического кетоацидоза
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин)
- тяжелые заболевания ЖКТ с сопутствующим парезом желудка
- беременность
- острый панкреатит
- период лактации (грудное вскармливание)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- повышенная чувствительность к эксенатиду
- для лекарственной формы пролонгированного действия - панкреатит в анамнезе, совместное применение с инсулином, медуллярный рак щитовидной железы в личном или семейном анамнезе, синдром множественной эндокринной неоплазии (МЭН) II типа, не рекомендуется применение при нарушении функции почек средней тяжести
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят п/к в область бедра, живота или предплечья.Доза и частота введения зависят от показаний, эффективности лечения, применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы:при монотерапии (для лекарственной формы с обычной продолжительностью действия) - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, снижение аппетита
- при комбинированной терапии - тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, боли в животе, вздутие живота, отрыжка, запоры, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм, острый панкреатит. Возможно - отрыжка, запор, метеоризм
- редко - острый панкреатит.Со стороны нервной системы:при монотерапии (для лекарственной формы с обычной продолжительностью действия) - головокружение
- при комбинированной терапии - головокружение, головная боль, сонливость. Возможно - дисгевзия, сонливость.Со стороны эндокринной системы:возможна гипогликемия
- при комбинированной терапии - гипогликемия (в комбинации с производным сульфонилмочевины).Со стороны обмена веществ:при комбинированной терапии - гипергидроз, дегидратация (связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей), уменьшение массы тела.Со стороны мочевыделительной системы:при комбинированной терапии - нарушение функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, усугубление течения хронической почечной недостаточности, повышение содержания сывороточного креатинина.Аллергические реакции:при комбинированной терапии возможно - ангионевротический отек, анафилактическая реакция, крапивница, ангионевротический отек.Со стороны кожи и подкожных тканей:возможно - макуло-папулезная сыпь, кожный зуд, алопеция.Прочие:при комбинированной терапии - дрожь, слабость
- возможно - уменьшение массы тела, повышение МНО (при комбинации с варфарином), в некоторых случаях сопровождавшееся развитием кровотечений), образование антител к эксенатиду
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство, агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1. В условиях in vitro было показано, что эксенатид связывается с рецепторами ГПП-1 и активирует их, а в механизме действия участвует циклический АМФ и/или других внутриклеточные сигнальные пути.
Эксенатид подавляет секрецию глюкагона, концентрация которого, как известно, неадекватно повышена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Снижение концентрации глюкагона в крови приводит к снижению скорости высвобождения глюкозы печенью. При этом эксенатид не нарушает нормальную секрецию глюкагона и других гормонов на снижение концентрации глюкозы в крови.
Эксенатид замедляет процесс опорожнения желудка, снижая, тем самым скорость поступления глюкозы из пищи в кровоток. Способствует уменьшению объема потребляемой пищи вследствие снижения аппетита и усиления чувства насыщения.
У больных сахарным диабетом 2 типа терапия эксенатидом в сочетании с метформином, тиазолидиндионом и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA1c, улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.
Фармакокинетика
Всасывание, Сmax,Tmaxв плазме, AUC и ряд других фармакокинетических параметров зависят от применяемой лекарственной формы.После п/к введения Vdэксенатида составляет около 28.3 л. Клиренс эксенатида равен 9.1 л/ч. Выводится в процессе клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим расщеплением.
Особые указания
Не вводить в/в или в/м. С осторожностью следует применять эксенатид в лекарственной форме обычной продолжительности действия при указании анамнезе на панкреатит. Эксенатид в лекарственной форме пролонгированного действия не рекомендуется качестве первой линии терапии сахарного диабета 2 типа у пациентов с недостаточным гликемическим контролем на фоне диеты и физических нагрузок.
Ввиду потенциальной иммуногенности лекарственных средств, содержащих белки и пептиды, на фоне терапии эксенатидом возможна выработка антител к активному веществу. У большинства пациентов, у которых отмечалась продукция таких антител, их титр снижался по мере продолжения терапии и оставался низким в течение 82 недель. Наличие антител не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.
Эффект эксенатида в лекарственной форме пролонгированного действия после его отмены может сохраняться длительное время, поскольку концентрация активного вещества в плазме крови снижается в течение 10 недель.
Это следует учитывать при назначении в данный период других лекарственных средств и выборе их доз, поскольку возникновение побочных реакций и оказываемые эффекты, хотя бы частично, могут быть обусловлены присутствием эксенатида в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие
Эксенатид в лекарственной форме обычной продолжительности действия следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих внутрь препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, т.к. эксенатид способен вызывать задержку опорожнения желудка.
Эксенатид в лекарственной форме пролонгированного действия незначительно замедляет процесс опорожнения желудка, и поэтому не предполагается, что при этом эксенатид способен вызывать клинически значимое снижение скорости и степени всасывания пероральных лекарственных средств при одновременном применении.
В связи с повышенным риском развития гипогликемии на фоне терапии препаратами сульфонилмочевины может потребоваться коррекция дозы препарата сульфонилмочевины.
На фоне введения эксенатида в лекарственной форме обычной продолжительности действия AUC и Сmaxловастатина уменьшались приблизительно на 40% и 28% соответственно, а Тmaxувеличивалось приблизительно на 4 ч; при одновременном применении дигоксина (0.25 мг 1 раз/сут) с эксенатидом снижается Сmaxдигоксина на 17%, а Тmaxувеличивается на 2.5 ч.
Однако AUC в равновесном состоянии не изменяется; у пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизирующейся на фоне приема лизиноприла (5-20 мг/сут), эксенатид не изменял AUC и Сmaxлизиноприла в равновесном состоянии, Тmaxлизиноприла в равновесном состоянии увеличивалось на 2 ч; при введении варфарина через 30 мин после эксенатида Тmaxувеличивалось примерно на 2 ч.
Клинически значимого изменения Сmaxи AUC не наблюдалось. Рекомендуется контролировать МНО на начальной стадии терапии препаратами эксенатида.
Форма выпуска и состав
Раствор для п/к введениябесцветный, прозрачный.1 млэксенатид250 мкгВспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат - 1.59 мг, уксусная кислота - 1.1 мг, маннитол - 43 мг, метакрезол - 2.2 мг, вода д/и - q.s. до 1 мл.1.2 мл - картриджи в шприц-ручках (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.2.4 мл - картриджи в шприц-ручках (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции печени
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Упаковано
BAXTER PHARMACEUTICAL SOLUTIONS, LLC
SHARP CORPORATION
ENESTIA BELGIUM, N.V.
(Бельгия)
Выпускающий контроль качества
ASTRAZENECA, AB
(Швеция)
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуБаета®Раствор для подкожного введения 250 мкг/1 мл: картриджи в шприц-ручках 1.2 мл или 2.4 млРУ: ЛС-002221
от 09.06.11- ИстеклоДата переоформления: 06.12.19
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| E11 | Сахарный диабет 2 типа |
≡Аналоги Баета®
1 препаратов с тем же действующим веществом эксенатид
| Препарат |
|---|
| Баета®Лонг |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C184H282N50O60S
- Молекулярная масса
- 4187 г/моль
- CAS номер
- 141758-74-9
- Название IUPAC
- (4S)-5-[[2-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-4-amino-1-[[2-[[2-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-amino-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-5-oxopentanoic acid
Источник: PubChem (CID: 45588096)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (exenatide)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL414357)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Баета®
- Какое действующее вещество в препарате Баета®?
- Действующее вещество препарата Баета® — эксенатид.
- Какие есть аналоги Баета®?
- Аналоги Баета® по действующему веществу (эксенатид): Баета®Лонг.
- В какой форме выпускается Баета®?
- Баета® выпускается в форме: раствор для подкожного введения 250 мкг/1 мл.