Целекоксиб-Виал
℞ По рецептуCelecoxib-Vial
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- Противопоказан при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Целекоксиб-Виал — лекарственный препарат, действующее вещество — целекоксиб. Производитель: PROTECH BIOSYSTEMS, Pvt. Ltd..
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к целекоксибу
- повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе)
- период после проведения операции аортокоронарного шунтирования
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения
- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA)
- клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии
- неконтролируемая артериальная гипертензия
- геморрагический инсульт
- субарахноидальное кровоизлияние
- беременность, период грудного вскармливания
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия
- детский и подростковый возраст до 18 лет.С осторожностьюЗаболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori
- задержка жидкости и отеки
- нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия
- хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин)
- значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства)
- заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, артериальная гипертензия
- цереброваскулярные заболевания
- дислипидемия/гиперлипидемия
- сахарный диабет
- заболевания периферических артерий
- у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние
- тяжелые соматические заболевания
- длительное применение НПВП
- одновременное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином, ингибиторами изофермента CYP2C9
- пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела
- туберкулез
- курение
- алкоголизм
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь.В зависимости от показаний разовая доза составляет 100-400 мг.Кратность приема зависит от схемы применения.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:часто - периферические отеки
- иногда - усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия
- редко - проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.Со стороны пищеварительной системы:часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит)
- иногда - рвота
- редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов
- имеются сообщения - желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница
- иногда - беспокойство, сонливость
- редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.Со стороны мочевыделительной системы:часто - инфекция мочевыводящих путей
- имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.Со стороны дыхательной системы:часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.Дерматологические реакции:часто - кожный зуд, кожная сыпь
- иногда - алопеция, крапивница
- имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.Со стороны системы кроветворения:иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения.Со стороны органов чувств:иногда - шум в ушах, затуманивание зрения
- редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.Со стороны репродуктивной системы:имеются сообщения - нарушение менструального цикла.Аллергические реакции:редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания
- имеются сообщения - анафилаксия, васкулит.Со стороны организма в целом:часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы
Фармакологическое действие
НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов. В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.
Особые указания
Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. В период лечения рекомендуется контролировать АД.
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени после 2 недель терапии целекоксибом, в дальнейшем показатели печени должны постоянно контролироваться.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) или системные проявления (например, эозинофилия, кожная сыпь) пациент должен прекратить прием целекоксиба и обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.
Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами (например, с препаратами кумарина) возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.
Ингибирование синтеза простагландинов под влиянием целекоксиба может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II.
У пациентов пожилого возраста, обезвоженных (в т.ч. у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.
Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. к. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.
Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.
Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vdцелекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.
Форма выпуска и состав
Капсулытвердые, желатиновые, размер 2, крышечка - зеленого цвета, корпус - красновато-оранжевого цвета; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.1 капс.целекоксиб100 мгВспомогательные вещества: лактоза безводная - 103.33 мг, тальк - 10 мг, кроскармеллоза натрия - 2.67 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.67 мг, натрия лаурилсульфат - 1.33 мг.
Состав крышечки капсулы:краситель бриллиантовый голубой - 0.135%, краситель хинолиновый желтый - 0.624%, краситель солнечный закат желтый - 0.194%, титана диоксид - 1.875%,метилпарагидроксибензоат - 0.8%, пропилпарагидроксибензоат - 0.2%, натрия лаурилсульфат - 0.1%, желатин - до 100%.
Состав корпуса капсулы:краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель солнечный закат желтый - 1.843%, титана диоксид - 1.741%, метилпарагидроксибензоат - 0.8%, пропилпарагидроксибензоат - 0.2%, натрия лаурилсульфат - 0.1%, желатин - до 100%.10 шт. - блистеры из алюминия/ПВХ (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры из алюминия/ПВХ (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры из алюминия/ПВХ (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры из алюминия/ПВХ (4) - пачки картонные.10 шт. - блистеры из алюминия/ПВХ (5) - пачки картонные.10 шт. - блистеры из алюминия/ПВХ (6) - пачки картонные.10 шт. - блистеры из алюминия/ПВХ (7) - пачки картонные.10 шт. - блистеры из алюминия/ПВХ (8) - пачки картонные.10 шт. - блистеры из алюминия/ПВХ (9) - пачки картонные.10 шт. - блистеры из алюминия/ПВХ (10) - пачки картонные.60 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.С осторожностью применять при нарушениях функции печени средней степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек, подтвержденной гиперкалиемии.С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых
Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуЦелекоксиб-ВиалКапсулы 100 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.РУ: ЛП-№(010977)-(РГ-RU)
от 17.07.25- БессрочноПредыдущий РУ: ЛП-003900
Взаимодействие с другими препаратами
Адваграф®(ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды)Гипотэф®(МЕДИМЭКС, Россия)Дифенин(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)Индапамид-Акрихин(Pharmaceutical Works "POLPHARMA", Польша)Кандекор®H 8(КРКА-РУС, Россия)Оргаспорин®(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)Пентабуфен®(МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)Седалит®(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)Фуросемид(АТОЛЛ, Россия)Эналаприл/Гидрохлоротиазид-Тева(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)Все взаимодействия
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M45 | Анкилозирующий спондилит |
| M47 | Спондилез |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M54.9 | Дорсалгия неуточненная |
| M79.1 | Миалгия |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
≡Аналоги Целекоксиб-Виал
10 препаратов с тем же действующим веществом целекоксиб
| Препарат |
|---|
| Целебрекс® |
| Целекоксиб |
| Целекоксиб |
| Целекоксиб Велфарм |
| Целекоксиб Органика |
| Целекоксиб-Вертекс |
| Целекоксиб-Вертекс |
| Целекоксиб-Виал |
| Целекоксиб-Тева |
| Целексиб |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C17H14F3N3O2S
- Молекулярная масса
- 381.4 г/моль
- CAS номер
- 169590-42-5
- Название IUPAC
- 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
Источник: PubChem (CID: 2662)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (celecoxib)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL118)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Целекоксиб-Виал
- Какое действующее вещество в препарате Целекоксиб-Виал?
- Действующее вещество препарата Целекоксиб-Виал — целекоксиб.
- Какие есть аналоги Целекоксиб-Виал?
- Аналоги Целекоксиб-Виал по действующему веществу (целекоксиб): Целебрекс®, Целекоксиб, Целекоксиб, Целекоксиб Велфарм, Целекоксиб Органика и ещё 5 препаратов.
- В какой форме выпускается Целекоксиб-Виал?
- Целекоксиб-Виал выпускается в форме: капсулы 100 мг.