Церукал®
℞ По рецептуЖНВЛПCerucal
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Церукал® — лекарственный препарат, действующее вещество — метоклопрамид. Производитель: Merckle, GmbH.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
рвота и тошнота различного генеза;атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;парез желудка при сахарном диабете;в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метоклопрамиду
- феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов)
- кишечная непроходимость, перфорация кишечника и желудочно-кишечное кровотечение
- пролактин-зависимая опухоль
- эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства
- I триместр беременности и период лактации
- возраст до 2 лет.С осторожностью:при артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаиномиду, детям в возрасте от 2-х до 14 летВо время 2 и 3 триместра беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.В связи с содержанием натрия сульфита препарат не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту
Режим дозирования
В/м или медленно в/в. Взрослым и подросткам старше 14 лет:1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сут. Дети от 3 до 14 лет:терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела. При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек.
Клиренс креатининаДоза метоклопрамидадо 10 мл/мин10 мг 1 раз в деньот 11 до 60 мл/минсуточная доза 15 мг, разделенная на два приема (10 мг + 5 мг)Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков:Схема 1.
Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатиков. Схема 2.
Длительная капельная инфузия в дозе 1.0 или 0.5 мк/кг в ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг в ч в течение последующих 24-х ч после применения цитостатического средства. Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 минут после предварительного разведения дозы церукала в 50 мл инфузионного раствора.
Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы. Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч).
Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус.
Паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздние дискинезии (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью). В единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.
При длительном лечении церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма (тремор, подергивание мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии. Со стороны системы кроветворения:агранулоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы:суправентрикулярная тахикардия, гипотензия, гипертензия. Со стороны желудочно-кишечного тракта:запор, диарея, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы:при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.
Фармакологическое действие
Специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и 12-перстной кишки к рвотному центру.
Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).
Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
Vdсоставляет 2.2 - 3.4 л/кг.Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при хронической почечной недостаточности – 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% и однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.
У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют. Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза. На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду. Снижение действия антихолинэстеразных средств. Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя. Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств. Может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО (МАО) и симптоматических средств. Снижает эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами. Увеличение риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.
Снижает эффективность перголида, леводопы. Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации. Повышает концентрацию бромокриптина. При одновременном назначении церукала с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.
Форма выпуска и состав
Раствор для в/в и в/м введенияпрозрачный, бесцветный.1 млметоклопрамид (в форме метоклопрамида гидрохлорида моногидрата)5 мгВспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода д/и.2 мл - ампулы прозрачного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные×.2 мл - ампулы прозрачного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные×.×дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Беременность и лактация
Противопоказано применять в I триместре беременности и период лактации.В II и III триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям
При нарушениях функции печени
С осторожностью применять данный препарат при нарушениях функции печени.
При нарушениях функции почек
Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Применение у детей
Нельзя назначать детям до 2-х лет.С осторожностью назначают детям в возрасте от 2-х до 14 лет. У подростков следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуЦерукал®Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт.РУ: ЛП-№(002032)-(РГ-RU)
от 23.03.23- ДействующееПредыдущий РУ: П N012812/02
Передозировка
Симптомы:сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарственного.
В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке до сих пор не выявлены. Лечение:симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых - 2.5 - 5 мг; следует придерживаться рекомендации производителя). Возможно применение диазепама.
Условия хранения
Список Б.Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| K21.0 | Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом |
| K31.3 | Пилороспазм, не классифицируемый в других рубриках |
| K31.8 | Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки |
| K59.8 | Другие уточненные функциональные кишечные нарушения |
| K82.8 | Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия) |
| R11 | Тошнота и рвота |
| Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
≡Аналоги Церукал®
4 препаратов с тем же действующим веществом метоклопрамид
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C14H22ClN3O2
- Молекулярная масса
- 299.79 г/моль
- CAS номер
- 364-62-5
- Название IUPAC
- 4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide
Источник: PubChem (CID: 4168)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (metoclopramide)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL86)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Метоклопрамид | раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл, 2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - па | 173,80 ₽ |
| Метоклопрамид | таблетки, 10 мг, 50 шт. - флаконы (1) - пачки картонные | 103,59 ₽ |
| Метоклопрамид | таблетки, 10 мг, 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные | 67,56 ₽ |
| Метоклопрамид | таблетки, 10 мг, 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные | 63,06 ₽ |
| Метоклопрамид | таблетки, 10 мг, 20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные | 67,56 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Церукал®
- Какое действующее вещество в препарате Церукал®?
- Действующее вещество препарата Церукал® — метоклопрамид.
- Какие есть аналоги Церукал®?
- Аналоги Церукал® по действующему веществу (метоклопрамид): Церуглан®, Церуглан®, Церукал®, Церулан.
- В какой форме выпускается Церукал®?
- Церукал® выпускается в форме: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/1 мл.