Цезера®
Без рецептаCezera®
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Возможно применение при нарушениях функции печени
- Противопоказан при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Цезера® — лекарственный препарат, действующее вещество — левоцетиризин. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "Формула-ФР" (ООО "Формула-ФР").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
симптоматическое лечение аллергического ринита (в т.ч. круглогодичного аллергического ринита);хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе
- галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозы)
- беременность
- период лактации (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата)
- повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперазина) или вспомогательным компонентам препарата
- Состорожностьюпочечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации)
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая. Взрослые и дети старше 6 лет:рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таб.). Пожилые пациенты:при условиинормальной функции почекснижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек:рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК. ПриКК от 30 до 49 мл/мин- 1 таб. через день; приКК от 10 до 29 мл/мин- 1 таб. каждые 3 дня; приКК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе,левоцетиризин противопоказан.
Уровень КК можно рассчитать по формуле:КК = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)(х 0.85 для женщин)Упациентов с изолированным нарушением функции печеникоррекция дозы не требуется.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС:часто - головная боль, сонливость, слабость, астения
- редко - головокружение
- Со стороны пищеварительной системы:часто - сухость во рту
- нечасто - боль в животе
- редко - тошнота, диспепсия, гепатит.Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко - сердцебиение.Со стороны органов чувств:редко - нарушения зрения.Со стороны дыхательной системы:редко - одышка.Аллергические реакции:редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.Лабораторные показатели:редко - кратковременное повышение активности печеночных ферментов.Прочие:редко - увеличение массы тела
Фармакологическое действие
Левоцетиризин, энантиомер цетиризина - селективный антагонист гистамина, блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л).
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний. ВсасываниеЛевоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmaxв плазме крови достигается через 0.9 ч после приема препарата внутрь. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня.
Cmaxсоставляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг 1 раз/сут, соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приема пищи, но Cmaxниже и достигается позднее. РаспределениеСвязывание с белками - 90%. Распределение ограничено, а Vdсоставляет 0.4 л/кг.
МетаболизмМенее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления, N- и О-дезалкилирования и конъюгация с таурином. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.
Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. ВыведениеT1/2составляет 7.9±1.9 ч. Средний общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
Выведение через кишечник составляет 12.9%. Проникает в грудное молоко. Фармакокинетика в особых клинических случаяхОбщий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%.
Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Особые указания
Необходимо с осторожностью употреблять алкоголь во время лечения препаратом Цезера.Препарат Цезера содержит лактозу, поэтому нельзя принимать пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиНеобходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Уменьшение общего клиренса рацемического цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном применении с левоцетиризином не изменялась.
Пища не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается. У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина/левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать влияние на ЦНС. В то же время рацемический цетиризин не усиливает действие алкоголя.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.левоцетиризина дигидрохлорид5 мг10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности.Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому, при необходимости его применения в период лактации, грудное вскармливание на время приема препарата Цезера следует прекратить.
При нарушениях функции печени
Упациентов с изолированным нарушением функции печеникоррекция дозы не требуется.
При нарушениях функции почек
ПриКК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе,левоцетиризин противопоказан.Пациенты с нарушением функции почек:рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК. ПриКК от 30 до 49 мл/мин- 1 таб. через день; приКК от 10 до 29 мл/мин- 1 таб. каждые 3 дня.
Применение у детей
Противопоказан детям до 6 лет.Дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таб.).
Применение у пожилых
С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.
Лекарственная форма
Без рецептаЦезера®Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 20 или 60 шт.РУ: ЛСР-008013/10
от 12.08.10- Отмена гос. регистрации
Передозировка
Симптомы:у взрослых - сонливость, у детей - возбуждение, раздражительность и беспокойство, сменяющиеся сонливостью.Лечение:симптоматическая и поддерживающая терапия; промывание желудка. Специфический антидот не известен. Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения
Препарат хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности - 3 года.Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
⊞Показания по МКБ-10
≡Аналоги Цезера®
2 препаратов с тем же действующим веществом левоцетиризин
| Препарат |
|---|
| Зенаро® |
| Лазин®5,0 (Lazine®5,0) |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C21H25ClN2O3
- Молекулярная масса
- 388.9 г/моль
- CAS номер
- 130018-77-8
- Название IUPAC
- 2-[2-[4-[(R)-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid
Источник: PubChem (CID: 1549000)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (levocetirizine)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1201191)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Цезера®
- Какое действующее вещество в препарате Цезера®?
- Действующее вещество препарата Цезера® — левоцетиризин.
- Какие есть аналоги Цезера®?
- Аналоги Цезера® по действующему веществу (левоцетиризин): Зенаро®, Лазин®5,0 (Lazine®5,0).
- В какой форме выпускается Цезера®?
- Цезера® выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.