Лекарства.Справочник

Цезолин

℞ По рецептуЖНВЛП

Cezolin

  • C осторожностью применяется при беременности
  • C осторожностью применяется при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
  • C осторожностью применяется у детей

Цезолин — лекарственный препарат, действующее вещество — цефазолин. Производитель: LUPIN, Ltd..

Обновлено:

О препарате

Вещество
цефазолин
Форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
Производитель
LUPIN, Ltd.
Код АТХ
J01DB04
Хранение
от 2 до 30 °С

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.

Противопоказания

Детский возраст до 1 месяца, повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения - 2-4 раза/сут.

Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции. Максимальная доза:6 г/сут. Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:возможны тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Аллергические реакции:возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке, артралгии, анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием:кандидоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения:редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы:редко - нарушение функции почек. Местные реакции:возможна болезненность в месте в/м инъекции.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmaxв плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет около 85%. Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС. T1/2цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmaxв моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве. T1/2из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.Цефазолин выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

Форма выпуска и состав

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения1 фл.цефазолин1 г1 г - флаконы (1) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Проникает через плацентарный барьер.В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 мес.Применение у детей старше 1 мес возможно согласно режиму дозирования.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуЦезолинПорошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г: фл. 1 шт.РУ: П N016211/01

от 05.05.10- Отмена гос. регистрации

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Цезолин
КодДиагноз
A40Стрептококковый сепсис
A41Другой сепсис
A50Врожденный сифилис
A51Ранний сифилис
A52Поздний сифилис
A54Гонококковая инфекция
H66Гнойный и неуточненный средний отит
I33Острый и подострый эндокардит
J00Острый назофарингит (насморк)
J01Острый синусит
J02Острый фарингит
J03Острый тонзиллит
J04Острый ларингит и трахеит
J15Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20Острый бронхит
J31.2Хронический фарингит
J32Хронический синусит
J35.0Хронический тонзиллит
J37Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42Хронический бронхит неуточненный
K65.0Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0Острый холецистит
K81.1Хронический холецистит
K83.0Холангит
L01Импетиго
L02Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03Флегмона
L08.0Пиодермия
L08.8Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00Пиогенный артрит
M86Остеомиелит
N10Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30Цистит
N34Уретрит и уретральный синдром
N37.0Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41Воспалительные болезни предстательной железы
N61Воспалительные болезни молочной железы
N70Сальпингит и оофорит
N71Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T30Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Аналоги Цезолин

1 препаратов с тем же действующим веществом цефазолин

Аналоги препарата Цезолин по действующему веществу цефазолин
Препарат
Цезолин

Химические данные

Молекулярная формула
C14H14N8O4S3
Молекулярная масса
454.5 г/моль
CAS номер
25953-19-9
Название IUPAC
(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

Источник: PubChem (CID: 33255)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

hypotension
679
drug ineffective
638
anaphylactic reaction
616
anaphylactic shock
566
rash
562
pyrexia
497
renal failure
486
acute kidney injury
415
Беременность (FDA): Pregnancy Teratogenic Effects: Pregnancy Category B. Reproduction studies have been performed in rats, mice, and rabbits at doses up to 25 times the human dose and have revealed no evidence of impaired fertility or harm to the fetus due to Cefazolin for Injection. There are, however, no adequate and

Источник: OpenFDA FAERS (cefazolin)

Механизм действия

Enzyme Inhibitors
Физиологические эффекты
Decreased Cell Wall Synthesis & Repair

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1435)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Цефазолинпорошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0.5 г, 1 шт. - флакон (1) - пачка карто34,19

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
2
Фаза 1
5
Фаза 2
9
Фаза 3
Ключевые исследования
Cefazolin Versus Antistaphylococcal Penicillins for Methicillin Susceptible Staphylococcus Aureus Bacteremia
N/AACTIVE_NOT_RECRUITINGn=5000
Antibiotic Tumescent For Chronic Wounds
Фаза 2Наборn=60
Continuous v Bolus Infusion of Cefazolin During Ventral Hernia Repair
Фаза 4WITHDRAWN

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

JПротивомикробные для системного применения
J01ANTIBACTERIALS FOR SYSTEMIC USE
J01DOTHER BETA-LACTAM ANTIBACTERIALS
J01DBFirst-generation cephalosporins

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Bacterial InfectionsInfectionsArrhythmias, CardiacSkin DiseasesBacteremiaCellulitisOsteomyelitisStaphylococcal InfectionsLaryngeal NeoplasmsProstatic Neoplasms, Castration-ResistantGram-Positive Bacterial InfectionsClostridium InfectionsFractures, BoneWounds and InjuriesMelanoma

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Цезолин

Какое действующее вещество в препарате Цезолин?
Действующее вещество препарата Цезолин — цефазолин.
Какие есть аналоги Цезолин?
Аналоги Цезолин по действующему веществу (цефазолин): Цезолин.
В какой форме выпускается Цезолин?
Цезолин выпускается в форме: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATC