Лекарства.Справочник

Сайтотек

℞ По рецептуЖНВЛП

Cytotec

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • Противопоказан при нарушениях функции печени
  • Противопоказан при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей

Сайтотек — лекарственный препарат, действующее вещество — мизопростол. Производитель: Акционерное общество "Уралбиофарм" (АО "Уралбиофарм").

Обновлено:

О препарате

Вещество
мизопростол
Форма
таблетки 200 мкг
Производитель
Акционерное общество "Уралбиофарм" (АО "Уралбиофарм")
Код АТХ
A02BB01

Показания к применению

Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка.В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, воспалительные заболевания кишечника, беременность, период лактации, тяжелая почечная недостаточность, энтерит, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мизопростолу.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. Разовая доза - 200-400 мкг, при повышенной чувствительности и почечной недостаточности - 100 мкг. Кратность приема и длительность применения зависят от показаний и эффективности лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.Со стороны половой системы:боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд, отек Квинке.Прочие:изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

Фармакологическое действие

Синтетический аналог простагландина E1. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию.

Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный.

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется (пища задерживает абсорбцию). Связывание с белками плазмы составляет 85%. В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. Cmaxдостигается через 12 мин. Css- через 2 сут. Не кумулирует при многократном приеме. T1/2– 20-40 мин. Выводится почками (80%) и с желчью (15%). При нарушении функции почек возможно повышение Cmaxпочти в 2 раза и увеличение T1/2.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.

Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

Форма выпуска и состав

Таблетки1 таб.мизопростол200 мкг10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.

При необходимости применения у женщин детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель до начала терапии мизопростолом. Лечение можно начинать только на 2-3-й день нормальной менструации. В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуСайтотекТаблетки 200 мкг: 20 шт.РУ: П N011767/01-2000

от 15.03.00- Отмена гос. регистрации

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Сайтотек
КодДиагноз
K25Язва желудка
K26Язва двенадцатиперстной кишки
K27Пептическая язва
O04Медицинский аборт
Y45Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

Химические данные

Молекулярная формула
C22H38O5
Молекулярная масса
382.5 г/моль
CAS номер
59122-46-2
Название IUPAC
methyl 7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E)-4-hydroxy-4-methyloct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoate

Источник: PubChem (CID: 5282381)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

drug ineffective
1 652
pain
1 467
haemorrhage
1 320
off label use
1 198
abortion incomplete
1 159
nausea
1 016
arthralgia
976
rheumatoid arthritis
804
Boxed Warning (FDA): WARNING: RISK OF UTERINE RUPTURE, ABORTION, PREMATURE BIRTH, BIRTH DEFECTS; SERIOUS CARDIOVASCULAR EVENTS; AND SERIOUS GASTROINTESTINAL EVENTS Uterine Rupture, Abortion, Premature Birth, and Birth Def...
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Risk Summary Diclofenac sodium and misoprostol delayed-release tablets are contraindicated in pregnant women [see Contraindications ( 4 )]. If a woman becomes pregnant while taking diclofenac sodium and misoprostol delayed-release tablets, discontinue the drug and advise the woman of t
Prostaglandin E1 Analog [EPC]

Источник: OpenFDA FAERS (misoprostol)

Механизм действия

Prostaglandin Receptor Agonists
Prostanoid EP3 receptor agonistProstaglandin E2 receptor EP3 subtype(PTGER3)
Физиологические эффекты
Increased Cervical DilationIncreased Prostaglandin Activity

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL606)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Мизопростолтаблетки, 200 мкг, 4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные347,84
Мизопростолтаблетки, 200 мкг, 4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные174,42
Мизопростолтаблетки, 0.2 мг, 4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные96,19

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
1
Фаза 1
8
Фаза 2
7
Фаза 3
Ключевые исследования
Factors Influencing the Abortion Interval of Second-trimester Termination of Pregnancy Using Misoprostol
N/AЗавершеноn=101
Different Methods of Termination of Second Trimester Abortion
NAUNKNOWNn=150
Comparison of the Efficacy of Misoprostol and Tranexamic Acid for Postpartum Hemorrhage Prophylaxis in Cesarean Delivery
N/AЗавершеноn=150

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

AПищеварительный тракт и обмен веществ
A02DRUGS FOR ACID RELATED DISORDERS
A02BDRUGS FOR PEPTIC ULCER AND GASTRO-OESOPHAGEAL REFLUX DISEASE (GORD)
A02BBProstaglandins

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Prostaglandin E2 receptor EP3 subtype
P43115
Гены: PTGER3
Receptor for prostaglandin E2 (PGE2) (PubMed:7883006, PubMed:7981210, PubMed:8117308, PubMed:8135729, PubMed:8307176). The activity of this receptor can couple to both the inhibition of adenylate cyclase mediated by G(i) proteins, and to an elevation of intracellular calcium (PubMed:7883006, PubMed:7981210, PubMed:8117308, PubMed:8135729). Required for normal development of fever in response to pyrinogens, including IL1B, prostaglandin E2 and bacterial lipopolysaccharide (LPS). Required for norm

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
HemorrhagePeptic UlcerGastroesophageal RefluxStomach UlcerDuodenal UlcerOsteoarthritisLeiomyomaPainObesityPre-EclampsiaPregnancySpondylitis, AnkylosingMenorrhagiaPostpartum HemorrhageAbortion, Spontaneous
Предупреждения
Black Box Warning
Black Box Warning
Black Box Warning

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Сайтотек

Какое действующее вещество в препарате Сайтотек?
Действующее вещество препарата Сайтотек — мизопростол.
В какой форме выпускается Сайтотек?
Сайтотек выпускается в форме: таблетки 200 мкг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATCUniProt (EMBL-EBI)