Лекарства.Справочник

Фансидар

℞ По рецепту

Fansidar

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • Противопоказан при нарушениях функции печени
  • Противопоказан при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей
  • Возможно применение пожилыми пациентами

Фансидар — лекарственный препарат, действующее вещество — пириметамин. Производитель: F.Hoffmann-La Roche, Ltd.

Обновлено:

О препарате

Вещество
пириметамин
Форма
таблетки 500 мг+25 мг
Производитель
F.Hoffmann-La Roche, Ltd
Код АТХ
P01BD51

Показания к применению

Профилактика и лечение: малярия; токсоплазмоз; пневмоцистная инфекция (профилактика).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам комбинации
  • I триместр беременности
  • возможность зачатия в период лечения
  • период лактации
  • ранний грудной возраст (до 2 мес)
  • печеночная и/или почечная недостаточность
  • угнетение костномозгового кроветворения

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:чувство переполнения желудка, тошнота, рвота, стоматит, гепатит,Со стороны лабораторных показателей:гематологические изменения (лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, пурпура),Со стороны нервной системы: вялость, головная боль, лихорадка, полиневрит,Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, кашель, одышка,Со стороны кожи и кожных покровов:(сыпь, зуд, выпадение волос, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Фармакологическое действие

Противомалярийное лекарственное средство, нарушает обмен фолиевой кислоты плазмодия. Не обладает гипогликемическим действием. Эффективен в отношении токсоплазм.

Фармакокинетика

После приема одной дозы максимальные Cmaxдостигаются примерно через 4 часа. Объем распределения сульфадоксина и пириметамина составляет, соответственно, 0.14 и 2.3 л/кг.

При приеме 1 дозы в неделю (рекомендуемая доза для профилактики малярии у взрослых) можно ожидать, что средние равновесные Cmaxпириметамина составят 0.15 мг/л (примерно через 4 недели), а сульфадоксина - 98.4 мг/л (примерно через 7 недель). Связывание с белками - примерно 90% как для пириметамина, так и для сульфадоксина.

Пириметамин и сульфадоксин проникают через плацентарный барьер и экскретируются с грудным молоком. Около 5% сульфадоксина находится в крови в виде ацетилированного метаболита, около 2-3% - в виде глюкуронида. Пириметамин подвергается биотрансформации с образованием нескольких метаболитов. Для обоих компонентов характерен относительно большой T1/2.

Среднее его значение для пириметамина составляет около 100 часов, а для сульфадоксина – примерно 200 часов. Как пириметамин, так и сульфадоксин выводятся, в основном, через почки. У больных малярией фармакокинетические параметры после разового приема могут отличаться от таковых у здоровых лиц, в зависимости от популяции.

У пациентов с почечной недостаточностью можно ожидать замедленного выведения компонентов.

Особые указания

Терапия более 3 мес проводится под регулярным контролем картины крови. При длительном применении рекомендуется одновременный прием фолиевой кислоты.При появлении на фоне лечения кашля или одышки лечение необходимо отменить.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим стриметопримом или комбинациями триметоприма и сульфаниламидов(возможно усиление дефицита фолатов с соответствующими гематологическими изменениями).При комбинированном применении схлорохиномпобочные явления могут наблюдаться чаще и в более тяжелой форме.

Форма выпуска и состав

Таблетки1 таб.пириметамин25 мгсульфадоксин500 мг3 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.3 шт. - упаковки безъячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Противопоказанов I триместр беременности; при возможности зачатия в период лечения; в период грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

Противопоказание— печеночная недостаточность.

При нарушениях функции почек

Противопоказание— почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказание- ранний грудной возраст (до 2 мес).

Применение у пожилых

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуФансидарТаблетки 500 мг+25 мг: 3 или 12 шт.РУ: П N014161/01

от 06.10.08- Отмена гос. регистрации

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Фансидар
КодДиагноз
B50Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
B51Малярия, вызванная Plasmodium vivax
B52Малярия, вызванная Plasmodium malariae
B58Токсоплазмоз
B59Пневмоцистоз (B17.3*)

Химические данные

Молекулярная формула
C12H13ClN4
Молекулярная масса
248.71 г/моль
CAS номер
58-14-0
Название IUPAC
5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diamine

Источник: PubChem (CID: 4993)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

off label use
156
nausea
133
vomiting
100
pancytopenia
82
neutropenia
72
drug ineffective
67
pyrexia
64
headache
63
Беременность (FDA): Pregnancy Teratogenic Effects : Pyrimethamine has been shown to be teratogenic in rats when given in oral doses 2.5 times the human dose for treatment of toxoplasmosis. At these doses in rats, there was a significant increase in abnormalities such as cleft palate, brachygnathia, oligodactyly, and mi
Dihydrofolate Reductase Inhibitor Antimalarial [EPC]

Источник: OpenFDA FAERS (pyrimethamine)

Механизм действия

Folic Acid Metabolism Inhibitors
Dihydrofolate reductase inhibitorBifunctional dihydrofolate reductase-thymidylate synthase

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL36)

Клинические исследования

50
Всего
7
Фаза 1
5
Фаза 2
17
Фаза 3
Ключевые исследования
To Evaluate Current Efficacy of Antimalarials Used in Timika, Papua, Indonesia
NAЗавершеноn=150
A Randomized Prospective Study of Pyrimethamine Therapy for Prevention of Toxoplasmic Encephalitis in HIV-Infected Individuals With Serologic Evidence
NAЗавершеноn=600
Comparing Chemoprevention Drugs for School-based Malaria Control
Фаза 4Завершеноn=646

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

PПротивопаразитарные средства
P01ANTIPROTOZOALS
P01BANTIMALARIALS
P01BDDiaminopyrimidines

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
MalariaToxoplasmosisPregnancyAnemiaToxoplasmosis, CongenitalMalaria, FalciparumMalaria, VivaxSchistosomiasisHIV InfectionsPneumonia, PneumocystisChorioretinitisPremature BirthDepressive DisorderSchizophreniaToxoplasmosis, Cerebral

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Фансидар

Какое действующее вещество в препарате Фансидар?
Действующее вещество препарата Фансидар — пириметамин.
В какой форме выпускается Фансидар?
Фансидар выпускается в форме: таблетки 500 мг+25 мг.

Источники данных