Лекарства.Справочник

Фарбутин®

℞ По рецептуЖНВЛП

Farbutin

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей

Фарбутин® — лекарственный препарат, действующее вещество — рифабутин. Производитель: Акционерное общество "Фармасинтез" (АО "Фармасинтез").

Обновлено:

О препарате

Вещество
рифабутин
Форма
капсулы 150 мг
Производитель
Акционерное общество "Фармасинтез" (АО "Фармасинтез")
Код АТХ
J04AB04
Хранение
от 2 до 25 °С

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами (Mycobacterium tuberculosis, комплексом MAC, другими атипичными микобактериями, такими как Mycobacterium xenopi), в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом. Профилактика инфекций, вызванных комплексом MAC у пациентов с иммунодепрессией, с количеством CD4-клеток <200 в мкл. Лечение диссеминированной инфекции Mycobacterium avium у пациентов с ВИЧ-инфекцией. Туберкулез (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рифабутину и другим рифамицинам; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.С осторожностью:тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, вирусный гепатит, выраженный атеросклероз.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.Суточная доза - 150-600 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, изменение вкуса, диспепсия, отрыжка, метеоризм, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Со стороны органов кроветворения:лейкопения, в т.ч. нейтропения, тромбоцитопения, анемия, гемолиз. Со стороны костно-мышечной системы:артралгия, миалгия, миозит.

Со стороны нервной системы:бессонница. Со стороны дыхательной системы:одышка. Со стороны иммунной системы:лихорадка, сыпь, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит. Прочие:астения, боль в грудной клетке, лихорадка, гриппоподобный синдром, окрашивание мочи в оранжевый цвет, изменение цвета кожи.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы рифамицина. Обладает широким спектром действия. Механизм действия, вероятно, связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы.

Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), Mycobacterium leprae (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), в отношении комплекса Mycobacterium avium.

Рифабутин активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. полирезистентные), некоторых штаммов Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов; некоторых вирусов (в т.ч. ВИЧ-1).

Устойчивость штаммов возбудителей к рифабутину развивается быстро.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 20%. Cmaxв плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 85%. Проникает через ГЭБ. T1/2- 45 ч. 30% рифабутина выводится с калом, 5% - в неизмененном виде с желчью, 5% - в неизмененном виде с мочой, 53% - с мочой в виде метаболитов.

Особые указания

С целью предупреждения быстрого развития устойчивости рифабутин применяют одновременно с макролидами, у больных СПИД и присоединившейся МАС-инфекцией - с кларитромицином; для профилактики кандидомикоза - с противогрибковыми средствами. В указанных случаях дозу рифабутина следует уменьшить. Во время лечения рифабутином следует контролировать функцию печени и картину периферической крови.

В качестве профилактики анемии эффективен прием фолиевой кислоты. Рифабутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим рифабутин, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.

Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого Mycobacterium avium, у больных туберкулезом может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину. Рифабутин целесообразно комбинировать с противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.

При одновременном применении с рифабутином пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмамиВ период применения рифабутина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Рифабутин является индуктором микросомальных ферментов печени, поэтому ускоряет метаболизм и снижает активность ГКС, гипогликемических средств для приема внутрь, антикоагулянтов непрямого действия, пероральных контрацептивов, препаратов наперстянки, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств класса I, блокаторов кальциевых каналов.

При одновременном применении рифабутина с зидовудином отмечалось незначительное уменьшение концентрации последнего в плазме крови, что не имеет клинического значения. При одновременном применении флуконазола и кларитромицина повышается концентрация рифабутина в плазме. При одновременном применении рифабутина и зидовудина снижается концентрация последнего в плазме.

Сочетанное применение Рифабутина с пиразинамидом, протионамидом и изониазидом показано вследствии выраженного синергизма на микробиологическом уровне. Не рекомендуется одновременное применение фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Капсулытвердые желатиновые №0, коричневого цвета; содержимое капсул - порошок красно-фиолетового цвета.1 капс.рифабутин150 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 117 мг, натрия лаурилсульфат - 7.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат) - 3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил, марка А-300) - 6.25 мг, магния стеарат - 6.25 мг.

Капсулы твердые желатиновые №0(корпус капсулы: краситель железа оксид черный - 0.39%, краситель железа оксид красный - 0.5%, титана диоксид - 1%, краситель железа оксид желтый - 0.27%, желатин - до 100%; крышечка капсулы: краситель железа оксид черный - 0.39%, краситель железа оксид красный - 0.5%, титана диоксид - 1%, краситель железа оксид желтый – 0.27%, желатин - до 100%).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при печеночной недостаточности, вирусном гепатите.

При нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при тяжелой почечной недостаточности. При КК менее 30 мл/мин показано снижение дозы на 50%.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуФарбутин®Капсулы 150 мг: 10, 30, 50 или 100 шт.РУ: ЛП-№(003233)-(РГ-RU)

от 21.09.23- БессрочноДата переоформления: 05.12.24Предыдущий РУ: ЛСР-007034/09

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Фарбутин®
КодДиагноз
A15Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A17Туберкулез нервной системы
A18Туберкулез других органов
A31Инфекции, вызванные другими микобактериями
B20.0Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями микобактериальной инфекции

Химические данные

Молекулярная формула
C46H62N4O11
Молекулярная масса
847.0 г/моль
Название IUPAC
[(7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,32-tetrahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-1'-(2-methylpropyl)-6,23-dioxospiro[8,33-dioxa-24,27,29-triazapentacyclo[23.6.1.14,7.05,31.026,30]tritriaconta-1(31),2,4,9,19,21,25(32),26,29-nonaene-28,4'-piperidine]-13-yl] acetate

Источник: PubChem (CID: 135415564)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

drug ineffective
275
drug interaction
252
off label use
202
nausea
160
drug resistance
158
pyrexia
156
mycobacterium avium complex infection
139
drug intolerance
118
Беременность (FDA): Pregnancy Rifabutin should be used in pregnant women only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus. There are no adequate and well-controlled studies in pregnant or breastfeeding women. Reproduction studies have been carried out in rats and rabbits given rifabutin using dos
Rifamycin Antimycobacterial [EPC]

Источник: OpenFDA FAERS (rifabutin)

Механизм действия

Nucleic Acid Synthesis Inhibitors
Bacterial DNA-directed RNA polymerase inhibitorBacterial DNA-directed RNA polymerase(rpoA, rpoZ, rpoB, rpoC)
Физиологические эффекты
Decreased Protein SynthesisDecreased Transcription to RNACellular Growth Phase Reduction
Метаболизм
CYP3A25-O-DEACETYL-RIFABUTIN
CYP3A31-HYDROXY-RIFABUTIN
CYP3A32-HYDROXY-RIFABUTIN
CYP3A25-O-DESACETYL-RIFABUTIN-N-OXIDE
CYP3A32-HYDROXYL-DEACETYL-RIFABUTIN
CYP3A30-HYDROXYL-RIFABUTIN

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL444633)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Рифабутинкапсулы, 150 мг, 10 шт. - упаковка ячейковая контурная (3) - пачка картонная1 879,00
Рифабутинкапсулы, 150 мг, 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные2 227,30
Рифабутинкапсулы, 150 мг, 10 шт. - контурная ячейковая упаковка (10) - пачки картонные3 364,39

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
15
Фаза 1
10
Фаза 2
5
Фаза 3
Ключевые исследования
Use of Azithromycin and Rifabutin Administered 3 Times Weekly for the Treatment of M. Avium Complex (MAC) Lung Disease
Фаза 4Завершеноn=58
A Double-Blind Randomized Clinical Trial of a Rifabutin Regimen in the Treatment of Mycobacterium-Avium Complex (MAC) Bacteremia in Patients With AIDS
NAЗавершеноn=200
Efficacy of a 14-Day Bismuth-Containing Quadruple Therapy Guided by Drug Susceptibility Testing in Patients with Extremely Refractory Helicobacter Pyl
N/ANOT_YET_RECRUITINGn=30

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

JПротивомикробные для системного применения
J04ANTIMYCOBACTERIALS
J04ADRUGS FOR TREATMENT OF TUBERCULOSIS
J04ABAntibiotics

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
HIV InfectionsMycobacterium avium-intracellulare InfectionTuberculosisCrohn DiseaseMycobacterium InfectionsMycosesInfectionsTuberculosis, PulmonaryLung DiseasesOsteomyelitis

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Фарбутин®

Какое действующее вещество в препарате Фарбутин®?
Действующее вещество препарата Фарбутин® — рифабутин.
В какой форме выпускается Фарбутин®?
Фарбутин® выпускается в форме: капсулы 150 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATC