Габапентин
℞ По рецептуGabapentin
- C осторожностью применяется при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Габапентин — лекарственный препарат, действующее вещество — габапентин, Противосудорожный препарат. Производитель: ПИК-ФАРМА ЛЕК, ООО.
Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна
О препарате
Показания к применению
монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет;нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,возраст до 12 лет при парциальных судорогах.С осторожностью:почечная недостаточность.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели. Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут.
Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: 1-й день - 300 мг 1 раз/сут; 2-й день - 300 мг 2 раза/сут; 3-й день - 300 мг 3 раза/сут.
Дляпациентов с почечной недостаточностьюрекомендуется снижение дозы габапентина по согласно таблице:КК (мл/мин)Суточная доза (мг/сут)>80900-240050-79600-120030-49300-60015-29150*-300<15150** назначают по 300 мг через деньПациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, рекомендуется назначать габапентин в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочные действия
- При лечении нейропатической болиОрганизм в целом:случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела
- Пищеварительный тракт:запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе
- Нервная система:нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор
- Дыхательная система:одышка, фарингит
- Кожа и подкожные ткани:кожная сыпь
- Органы чувств:амблиопия.При лечении парциальных судорогОрганизм в целом:боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица
- Сердечно-сосудистая система:симптомы вазодилатации или гипертензия
- Пищеварительный тракт:запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит
- Система крови, лимфатическая система:лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме)
- Костно-мьшечная система:переломы, миалгии, артралгии
- Нервная система:амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы
- усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность
- Дыхательная система:кашель, фарингит, ринит, пневмония
- Кожа и подкожные ткани:ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь
- Органы чувств:амблиопия, диплопия, нарушение зрения
- Мочеполовая система:инфекция мочевых путей, импотенция
Фармакологическое действие
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК.
Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.
Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.
Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmaxгабапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели.
T1/2из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет Vd57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается.
Габапентин не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
Особые указания
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог. Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиПациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест).
Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.
Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Форма выпуска и состав
Капсулытвердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул - белый или белый с желтоватым оттенком порошок.1 капс.габапентин300 мгВспомогательные вещества: кальция стеарат - 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А - 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 111.6 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы:титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
При нарушениях функции почек
Применять с осторожностью при почечной недостаточности.У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше18 лет.
Применение у пожилых
Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуГабапентинКапсулы 300 мг: 45, 50 или 100 шт.РУ: ЛП-№(001741)-(РГ-RU)
от 26.01.23- БессрочноПредыдущий РУ: ЛСР-000847/10
⊞Показания по МКБ-10
≡Аналоги Габапентин
13 препаратов с тем же действующим веществом габапентин
| Препарат |
|---|
| Габагамма® |
| Габапентин |
| Габапентин |
| Габапентин |
| Габапентин |
| Габапентин |
| Габапентин |
| Габапентин Канон |
| Габапентин Реневал |
| Габапентин-Нан |
| Габапентин-СЗ |
| Габапентин-Тева |
| Габапентин |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C9H17NO2
- Молекулярная масса
- 171.24 г/моль
- CAS номер
- 60142-96-3
- Название IUPAC
- 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid
Источник: PubChem (CID: 3446)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (gabapentin)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL940)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Габапентин
- Какое действующее вещество в препарате Габапентин?
- Действующее вещество препарата Габапентин — габапентин.
- Какие есть аналоги Габапентин?
- Аналоги Габапентин по действующему веществу (габапентин): Габагамма®, Габапентин, Габапентин, Габапентин, Габапентин и ещё 8 препаратов.
- В какой форме выпускается Габапентин?
- Габапентин выпускается в форме: капсулы 300 мг.