Гальнора®СР
℞ По рецептуЖНВЛПGalnora®SR
- C осторожностью применяется при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции печени
- Противопоказан при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Гальнора®СР — лекарственный препарат, действующее вещество — галантамин. Производитель: АО "КРКА, д.д., Ново место".
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.
Противопоказания
- гиперчувствительность к галантамина гидробромиду и другим компонентам препарата
- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью)
- тяжелые нарушения функции почек (КК менее 9 мл/мин)
- детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).С осторожностью:синдром слабости синусового узла (СССУ), в т. ч. брадикардия, нарушения суправентрикулярной проводимости, период после острого инфаркта миокарда, гиперкалиемия, гипокалиемия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYNA, впервые выявленная мерцательная аритмия, одновременное применение с препаратами, способствующими снижению частоты ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), седативными средствами, этанолом
- артериальная гипертензия, эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, одновременное применение НПВП, обструкция ЖКТ, состояние после хирургического вмешательства на органах ЖКТ и на мочевом пузыре, обструкция мочевыводящих путей, бронхиальная астма (БА), хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), острые инфекционные заболевания легких, общая анестезия
Режим дозирования
Внутрь, 1 раз в сутки (утром), предпочтительно во время приема пищи. Капсулу проглотить целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Капсулы не следует разжевывать или разламывать. Пациенты, которые испытывают трудности при глотании, могут извлечь содержимое из капсулы и проглотить целиком и запить водой. Содержимое капсулы не следует разжевывать или разламывать.
Начальная доза составляет 8 мг/сут в течение 4-х недель. Поддерживающая доза составляет 16 мг/сут в течение не менее 4-х недель. Следует регулярно контролировать состояние пациента в течение 3-х месяцев от начала терапии. В дальнейшем регулярно оценивают эффективность препарата и состояние пациента в соответствии с клиническими рекомендациями.
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект и при хорошей переносимости терапии. При отсутствии терапевтического эффекта или плохой переносимости терапии, препарат следует отменить. Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг/сут. Пациенты должны принимать эту дозу не менее 4-х недель.
Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг/сут следует решать на основании анализа клинической ситуации, терапевтической эффективности и переносимости проводимой терапии. Если повышение дозы до 24 мг/сут не приводит к повышению эффективности лечения или сопровождается ухудшением переносимости, возможно снижение дозы до 16 мг в сутки.
При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическим вмешательством) синдром «отмены» не развивается.
Переход от терапии галантамина в таблетках с немедленным высвобождением на терапию капсулами пролонгированного действия Гальнора®CPПри переходе с галантамина в таблетках с немедленным высвобождением, принимаемых 2 раза в сутки, на терапию капсулами пролонгированного действия Гальнора®CP, принимаемых 1 раз в сутки, суточная доза должна остаться неизменной.
Пациенту следует принять последнюю таблетку с немедленным высвобождением вечером и на следующий день, утром начать прием препарата Гальнора®CP 1 раз в сутки. В случае перерыва в приеме препарата в течение нескольких дней следует принять начальную дозу препарата Гальнора®СР и затем повышать дозу по указанной выше схеме до прежней поддерживающей дозы.
Нарушение функции печениУ пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени и/или почек концентрация галантамина в плазме крови может повышаться. У пациентов с умеренным нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза - 8 мг 1 раз в сутки через день, предпочтительно утром, в течение одной недели. В дальнейшем дозу повышают до 8 мг/сут в течение 4-х недель.
У таких пациентов суточная доза не должна превышать 16 мг. У пациентов с легким нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Нарушение функции почекУ пациентов с КК более 9 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Комбинированная терапияПри одновременном применении мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 может потребоваться снижение дозы препарата Гальнора®CP (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными эффектами были тошнота и рвота. В основном, нежелательные явления были эпизодическими, наблюдались при подборе дозы галантамина и продолжались, в большинстве случаев, менее недели. В этих случаях целесообразно применять противорвотные средства и обеспечить адекватное потребление жидкости.
Частота и характер нежелательных явлений при применении галантамина в виде капсул пролонгированного действия один раз в сутки сопоставимы с таковыми при приеме таблеток с немедленным высвобождением.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):очень часто ≥ 1/10часто от ≥ 1/100 до < 1/10нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000очень редко < 1/10000частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Классификация по MedDRAЧастотаОчень частоЧастоНечастоРедкоОчень редкоНарушения со стороны иммунной системы:ГиперчувствительностьНарушения со стороны обмена веществ и питания:Снижение аппетита, анорексияОбезвоживание (в редких случаях приводящее к развитию почечной недостаточности)Нарушения психики:Галлюцинации, депрессия (очень редко с суицидом)Зрительные галлюцинации, слуховые галлюцинации, агрессия, ажитацияНарушения со стороны нервной системы:Обморок, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, заторможенность, бессонница, лихорадкаПарестезия, извращение вкуса, гиперсомния, судороги*, цереброваскулярные заболевания, преходящее нарушение кровообращения ишемического типаОбострение течения болезни Паркинсона, судорогиНарушения со стороны органа зрения:Нечеткость зрительного восприятияНарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:Шум в ушахНарушения со стороны сердца:БрадикардияСуправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тахикардияНарушения со стороны сосудов:Артериальная гипертензия.
Артериальная гипотензия, ощущение «приливов»Нарушения со стороны ЖКТ:Рвота, тошнотаБоль в животе, боль в верхней части живота, диарея, диспепсия, чувство дискомфорта в желудке, чувство дискомфорта в животеПозывы на рвотуДисфагия, желудочно-кишечные кровотеченияНарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:ГепатитНарушения со стороны кожи и подкожных тканей:ГипергидрозКожная сыпьНарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:Спазмы мышцМышечная слабостьОбщие расстройства и нарушения в месте введения:Повышенная усталость, астения, недомогание, слабостьЛабораторные и инструментальные данные:Снижение массы телаПовышение активности «печеночных» ферментовТравмы, интоксикации и осложнения манипуляций:Падение, травматизм*Потенциально холиномиметические препараты могут вызвать судороги.
Фармакологическое действие
Галантамин (третичный алкалоид) - селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Кроме этого, галантамин усиливает действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы, вероятно, за счет связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы, может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Фармакокинетика
Галантамин - это основное соединение с одной константой диссоциации (рКа 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения (LogP) между н-октанолом и буферным раствором (рН 12) равным 1,09. Растворимость в воде (рН 6) составляет 31 мг/мл. Галантамин имеет 3 хиральных центра. S, R, S-конфигурация является естественной (природной).
Галантамин частично метаболизируется с помощью различных цитохромов, в основном, изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Некоторые из метаболитов, образующихся в процессе деградации галантамина, активны в условияхin vitro, но не имеют существенного значения в условияхin vivo. ВсасываниеАбсолютная биодоступность галантамина при приеме внутрь высокая - 88,5 ± 5,4%.
Показатели площади под кривой AUC24чи Cminв плазме крови аналогичны таковым при приеме галантамина немедленного высвобождения два раза в сутки. Сmaxв плазме крови достигается через 4,4 ч. Сmaxгалантамина пролонгированного действия на 24% ниже, чем после приема галантамина немедленного высвобождения.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на AUC, при этом, вызывает увеличение Сmaxпримерно на 12% и удлинение времени достижения Сmax(ТСmax) - примерно на 30 минут. Однако эти изменения не имеют клинического значения. РаспределениеСредний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая и составляет 18%.
МетаболизмИсследованияin vitroпоказали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в биотрансформации галантамина, являются - CYP2D6 и CYP3A4. Изофермент CYP2D6 участвует в образовании O-десметилгалантамина, а изофермент CYP3A4 - N-оксид-галантамина.
Экскреция радиоактивной дозы почками и через кишечник не отличается у пациентов с «медленным» и «быстрым» метаболизмом (низкой и высокой активностью изофермента CYP2D6 соответственно). В плазме крови пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид.
После однократного приема галантамина ни один из активных метаболитов галантамина (норгалантамин, O-десметилгалантамин и O-десметилноргалантамин) не определялись в неконъюгированной форме в плазме крови пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом.
Норгалантамин был обнаружен в плазме крови пациентов после длительного приема препарата, при этом, его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Исследования в условияхin vitroсвидетельствуют об очень низкой способности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека ингибировать галантамин. ВыведениеВыведение галантамина носит биэкспоненциальный характер.
Конечный T1/2у здоровых добровольцев составляет 8-10 ч. По результатам изучения галантамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях клиренс при приеме галантамина внутрь в целевой популяции, как правило, составляет около 200 мл/мин с межиндивидуальной вариабельностью 30%.
Через 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг3Н-галантамина 90-97% радиоактивной дозы выводится почками в виде неизмененного галантамина и 2,2-6,3% - через кишечник. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% дозы экскретировалось в виде неизмененного галантамина почками в течение 24 ч. Почечный клиренс составил 65 мл/мин (20-25% общего плазменного клиренса).
Фармакокинетика линейна в диапазоне доз от 8 мг до 24 мг при приеме 1 раз в сутки у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов. Фармакокинетика особых групп пациентовРезультаты клинических исследований показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц.
Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики, клиренс у женщин на 20% ниже по сравнению с мужчинами. Клиренс галантамина у пациентов с «медленным» метаболизмом изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с «быстрым» метаболизмом, при этом, бимодальность в популяции не наблюдается.
Таким образом, метаболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности населения. Нарушение функции печени:у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с таковыми у здоровых людей.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2галантамина были повышены примерно на 30%. Нарушение функции почек:у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ≥ 9 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязьВ крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два раза в день не наблюдалось видимой корреляции между средними концентрациями в плазме крови и показателями эффективности (изменения по шкале оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера (ADAS-cog/11) и шкале оценки состояния пациента на основании впечатлений врача и ухаживающих за пациентами лиц (CIBIC-plus) на 6-ом месяце терапии).
Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне, что и у других пациентов, принимающих ту же дозу. Возникновение тошноты коррелирует с более высоким пиком концентрации в плазме крови.
Особые указания
Препарат Гальнора®CP показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести. Эффективность применения галантамина у пациентов с другими типами деменции и другими расстройствами памяти не установлена.
Так же не установлено положительного влияния применения галантамина (в течение 2-х лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом «мягкого» когнитивного снижения («мягкие» типы нарушения памяти, не соответствующие критериям деменции альцгеймеровского типа).
Смертность в группе галантамина была значительно выше, чем в группе плацебо, 14/1026 (1,4%) пациентов, получавших галантамин, и 3/1022 (0,3%) пациентов, получавших плацебо. Причины летальных исходов были различны. Около половины случаев летальных исходов в группе галантамина были в результате различных сосудистых причин (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть).
Значимость полученных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Плацебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галантамина не увеличивалась.
Лечение препаратом Гальнора®CP должно проводиться только под контролем врача и под контролем человека, обеспечивающим уход за пациентом. У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметическими средствами, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела, поэтому во время терапии следует контролировать этот показатель.
Как и другие холиномиметические средства, препарат Гальнора®CP следует применять осторожно при следующих заболеваниях:Заболевания сердечно-сосудистой системыВследствие фармакологического действия холиномиметические средства могут вызывать ваготонические эффекты (например, брадикардия).
Следует применять с осторожностью у пациентов с СССУ и другими нарушениями суправентрикулярной проводимости, при одновременной терапии с лекарственными препаратами, снижающими ЧСС (дигоксин и бета-адреноблокаторы) и у пациентов с нарушениями электролитного обмена (гиперкалиемия, гипокалиемия), в период после перенесенного острого инфаркта миокарда; при впервые выявленной мерцательной аритмии: у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II-III степени, нестабильной стенокардией или хронической сердечной недостаточностью, особенно III-IV функционального класса по классификации NYHA.
На фоне терапии препаратом Гальнора®CP деменции альцгеймеровского типа увеличивается риск развития нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Заболевания пищеварительной системыУ пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (например, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, терапия НПВП) необходимо контролировать состояние с целью раннего выявления соответствующих патологических симптомов.
Препарат Гальнора®CP не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ или после недавно перенесенного хирургического вмешательства на ЖКТ. Заболевания нервной системыПрименение холиномиметических средств может вызвать судороги. Следует помнить, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера.
В редких случаях усиление холинергического тонуса может вызвать ухудшение течения болезни Паркинсона. У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, применяющих галантамин, нечасто отмечали развитие цереброваскулярных событий. Это следует учитывать при назначении галантамина пациентам с цереброваскулярной патологией.
Заболевания дыхательной системыПрепарат Гальнора®CP следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой БА, ХОБЛ, острыми инфекционными заболеваниями легких (например, пневмонией). Заболевания почек и мочевыводящих путейПрепарат Гальнора®CP не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, недавно перенесших хирургическое вмешательство на мочевом пузыре.
Общая анестезияГалантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа (миорелаксацию), вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.
При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическом вмешательством) синдром «отмены» не развивается.
Влияние на способность управления транспортом и другими техническими устройствами:препарат Гальнора®CP, как и другие холиномиметические средства, может вызвать сонливость и головокружение, которые негативно отражаются на управлении транспортом и другими механизмами, особенно в первые недели после начала лечения.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействиеОдновременное применение е другими холиномиметическими препаратами (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано. Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов.
При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметическими средствами, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) и амиодароном.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт». В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ.
Галантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа (миорелаксацию), вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.
При одновременном применении галантамин усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет - недеполяризующих миорелаксантов, является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола и седативных лекарственных препаратов.
Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарина бромид и др.). М-холиноблокаторы (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, недеполяризующие миорелаксанты и ганглиоблокаторы - никотиноподобные эффекты галантамина.
Фармакокинетическое взаимодействиеВыведение галантамина происходит путем метаболических реакций и выведения почками. Риск развития клинически значимого фармакокинетического взаимодействия низкий. Однако в отдельных случаях клинически значимое взаимодействие возможно. Прием пищи замедляет всасывание галантамина, при этом, не влияет на степень всасывания.
Капсулы Гальнора®CP рекомендуется принимать во время еды, чтобы уменьшить возможные холинергические побочные эффекты.
Другие препараты, влияющие на метаболизм галантаминаПри одновременном применении с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) или с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4) повышается биодоступность галантамина (величина AUC) примерно на 40% или 30% и 12%, соответственно.
Поэтому в начале лечения мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидином, пароксетином или флуоксетином) или ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом или ритонавиром) возможно увеличение частоты развития холинергических нежелательных реакций, главным образом, тошноты и рвоты.
В этих случаях целесообразно снижение поддерживающей дозы препарата Гальнора®CP (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Одновременное применение антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) мемантина в дозе 10 мг один раз в сутки в течение 2-х дней, а затем 10 мг два раза в сутки в течение 12 дней не влиял на фармакокинетику галантамина в равновесном состоянии после приема 16 мг галантамина в виде капсул пролонгированного действия один раз в сутки.
Влияние галантамина на метаболизм других лекарственных средств (ЛС)Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не влиял на фармакокинетику дигоксина, при этом, не исключается фармакодинамическое взаимодействие. Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) так же не влиял на фармакокинетику варфарина и удлинение протромбинового времени.
Исследования в условияхin vitroпоказали, что галантамин обладает слабой ингибирующей способностью в отношении основных изоферментов цитохрома Р450.
Форма выпуска и состав
Капсулы пролонгированного действия1 капс.галантамин (в форме гидробромида)16 мг7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Капсулы пролонгированного действия1 капс.галантамин (в форме гидробромида)24 мг7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Капсулы пролонгированного действия1 капс.галантамин (в форме гидробромида)8 мг7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Нет клинических данных о применении галантамина у беременных. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Гальнора®СР у беременных женщин.Нет данных о выделении галантамина с грудным молоком. Не проводились клинические исследования на женщинах, кормящих грудью, поэтому не рекомендуется применение препарата Гальнора®CP в период грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 9 мл/мин).
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение у детей
Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).
Передозировка
Симптомы:возможно, симптомы передозировки галантамином подобны симптомам передозировки другими холиномиметиками. Обычно отмечаются изменения со стороны ЦНС, парасимпатической нервной системы и нейромышечных синапсов.
Возможны мышечная слабость или фасцикуляция, а также некоторые или все симптомы холинергического криза: выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, повышенное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, повышенная потливость, брадикардия, снижение АД, коллапс и судороги.
Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом могут привести к угрожающему жизни нарушению проходимости дыхательных путей.
В постмаркетинговом наблюдении зарегистрированы сообщения о двунаправленной веретеообразной (полиморфной) желудочковой тахикардии типа «пируэт», удлинении интервала QT, брадикардии, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при непреднамеренной передозировке галантамина. В одном из этих случаев пациент за один день принял внутрь 32 мг галантамина.
Дополнительно описаны два случая случайного применения галантамина в дозе 32 мг (тошнота, рвота и сухость слизистой оболочки полости рта; тошнота, рвота и загрудинная боль) и один случай - в дозе 40 мг (рвота) с полным выздоровлением.
У одного пациента с галлюцинациями в анамнезе в течение предыдущих двух лет (которому было назначено 24 мг/сут) при непреднамеренном применении галантамина в дозе 24 мг дважды в сутки в течение 34 дней развились галлюцинации, требующие госпитализации.
У другого пациента (которому было назначено 16 мг/сутки галантамина, раствора для приема внутрь) через час после случайного применения галантамина в дозе 160 мг (40 мл раствора для приема внутрь) развились повышенная потливость, рвота, брадикардия и состояние близкое к обмороку, что потребовало госпитализации пациента. Симптомы передозировки исчезли в течение 24 ч. Лечение:симптоматическая терапия.
В тяжелых случаях в качестве антидота необходимо внутривенно ввести атропин в дозе 0,5-1,0 мг, далее дозу подбирают с учетом состояния пациента.
Условия хранения
В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности - 2 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| F00 | Деменция при болезни Альцгеймера |
≡Аналоги Гальнора®СР
8 препаратов с тем же действующим веществом галантамин
| Препарат |
|---|
| Галантамин |
| Галантамин |
| Галантамин |
| Галантамин |
| Галантамин ДС |
| Галантамин Канон |
| Галантамин Канон |
| Галантамин-Тева |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C17H21NO3
- Молекулярная масса
- 287.35 г/моль
- CAS номер
- 357-70-0
- Название IUPAC
- (1S,12S,14R)-9-methoxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.01,12.06,17]heptadeca-6(17),7,9,15-tetraen-14-ol
Источник: PubChem (CID: 9651)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (galantamine)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL659)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Галантамин | капсулы с пролонгированным высвобождением, 24 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные | 3 036,88 ₽ |
| Галантамин | таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные | 3 221,57 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Гальнора®СР
- Какое действующее вещество в препарате Гальнора®СР?
- Действующее вещество препарата Гальнора®СР — галантамин.
- Какие есть аналоги Гальнора®СР?
- Аналоги Гальнора®СР по действующему веществу (галантамин): Галантамин, Галантамин, Галантамин, Галантамин, Галантамин ДС и ещё 3 препаратов.
- В какой форме выпускается Гальнора®СР?
- Гальнора®СР выпускается в форме: капсулы с пролонгированным высвобождением 24 мг.