Ивацин
℞ По рецептуЖНВЛПIvacyn
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Возможно применение при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Ивацин — лекарственный препарат, действующее вещество — левофлоксацин, Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "Атолл" (ООО "Атолл").
Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна
О препарате
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);острый верхнечелюстной синусит;неосложненные инфекции мочевыводящих путей;осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит);инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);септицемия/бактериемия;хронический бактериальный простатит;интраабдоминальная инфекция;комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
Гиперчувствительность к левофлоксацину, любому другому компоненту препарата или другим препаратам из группы фторхинолонов, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).С осторожностью:у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Режим дозирования
Раствор для инфузий вводят в/в капельно. Длительность в/во вливания 500 мг левофлоксацина (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)рекомендуется следующий режим дозирования препарата:Обострение хронического бронхита:по 250-500 мг левофлоксацина 1 раз в сут в течение 7-10 дней;Внебольничная пневмония:по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сут в течение 7-14 дней;Острый верхнечелюстной синусит:по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сут в течение 10-14 дней;Неосложненные инфекции мочевыводящих путей:по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сут в течение 3 дней;Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит):по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сут в течение 7-10 дней;Инфекции кожи и мягких тканей:по 500 мг левофлоксацина 2 раза в сут в течение 7-14 дней;Септицемия/бактериемия:по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сут в течение 10-14 дней;Хронический бактериальный простатит:по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сут течение 28 дней;Интраабдоминальная инфекция:по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);Комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза:по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сут до 3-х месяцев.
Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин)рекомендуется следующий режим дозирования препарата:Клиренс креатинина мл/минДозы для в/в введения250 мг/24 ч500 мг/12ч500 мг/24 чПервоначальная доза 250 мгПервоначальная доза 500 мгПервоначальная доза 500 мг50-20Далее 125 мг/24 чДалее 250 мг/24 чДалее 250 мг/12ч19-10Далее 125 мг/48 чДалее 125 мг/24 чДалее 125 мг/12ч<10 (в т.ч. при гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе)Далее 125 мг/48 чДалее 125 мг/24 чДалее 125 мг/24 чПосле гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.
При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, так как левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени. В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для приема внутрь.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы:снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ:гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия. Со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств:нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны опорно-двигательного аппарата:артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз. Со стороны мочевыделительной системы:гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения:эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции:зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит. Прочие:астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Местные реакции:боль, покраснение в месте введения, флебит.
Фармакологическое действие
Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Левофлоксацин активен в in vivo и in vitro отношении следующих микроорганизмов:Аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч.
Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие и коагулазоотрицательные метициллин-чувствительные /умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans(пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч.
Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (вт.ч.
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (вт.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт.ч.
Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp. Анаэробные микроорганизмы:Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (вт.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):Аэробные грамположительные микроорганизмы:Corvnebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campilobacter coli. Анаэробные микроорганизмы:Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):Аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллин-резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы:Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax- около 6 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vdпосле введения той же дозы составляет 89-112 л. Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2- 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%.
Особые указания
После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-72 ч. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза. Влияние на способность управлять механизмами и автомобилем.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Левофлоксацин увеличивает T1/2циклоспорина. Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог. Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
Раствор для инфузий совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию (например, с раствором натрия гидрокарбоната).
У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне применения левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния, поэтому рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови. Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина.
Форма выпуска и состав
Раствор для инфузий1 мллевофлоксацин5 мг100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказан: беременность, период лактации.
При нарушениях функции печени
При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, так как левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) рекомендуется коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказан: детский и подростковый возраст (до 18 лет).
Применение у пожилых
С осторожностью: у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуИвацинРаствор для инфузий 500 мг/100 мл: бут. 1 шт.РУ: ЛП-000203
от 11.02.11- Отмена гос. регистрации
Передозировка
Симптомы:проявляются преимущественно со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и судороги по типу эпилептических припадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT.Лечение:симптоматическое. Диализ неэффективен. Специфический антидот не известен.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности.2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| A15 | Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| J01 | Острый синусит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| N10 | Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
≡Аналоги Ивацин
6 препаратов с тем же действующим веществом левофлоксацин
| Препарат |
|---|
| Бактофлокс |
| Л-Дексопт |
| Л-Оптик Ромфарм |
| ОД-Левокс |
| Таваник® |
| Таваник® |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C18H20FN3O4
- Молекулярная масса
- 361.4 г/моль
- CAS номер
- 100986-85-4
- Название IUPAC
- (2S)-7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylic acid
Источник: PubChem (CID: 149096)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (levofloxacin)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL5315124)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Левофлоксацин | капли глазные, 0.5%, 5 мл - флакон-капельницы (1) - пачки картонные | 180,96 ₽ |
| Левофлоксацин | раствор для инфузий, 5 мг/мл, 50 мл - бутылка (70) - ящик картонный (для стационаров) | 15 877,01 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Ивацин
- Какое действующее вещество в препарате Ивацин?
- Действующее вещество препарата Ивацин — левофлоксацин.
- Какие есть аналоги Ивацин?
- Аналоги Ивацин по действующему веществу (левофлоксацин): Бактофлокс, Л-Дексопт, Л-Оптик Ромфарм, ОД-Левокс, Таваник® и ещё 1 препаратов.
- В какой форме выпускается Ивацин?
- Ивацин выпускается в форме: раствор для инфузий 500 мг/100 мл.