Лагеврио
℞ По рецептуЖНВЛПLagevrio
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Возможно применение при нарушениях функции печени
- Возможно применение при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- Возможно применение пожилыми пациентами
Лагеврио — лекарственный препарат, действующее вещество — молнупиравир. Производитель: PATHEON PHARMACEUTICALS, Inc. PATHEON Inc. (Канада) MSD INTERNATIONAL GmbH (PUERTO RICO BRANCH), LLC (Пуэрто-Рико).
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Лечение COVID-19 легкого или среднетяжелого течения у взрослых, в т.ч. с повышенным риском прогрессирования заболевания до тяжелого течения и не требующих дополнительной оксигенотерапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к молнупиравиру; беременность или планирование беременности, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.С осторожностьюУ пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с нарушением функции печени необходим контроль биохимических показателей крови.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь по 800 мг 2 раза/сут. Суточная доза составляет 1600 мг. Курс лечения - 5 сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:часто - головокружение, головная боль.Со стороны пищеварительной системы:часто - диарея, тошнота; нечасто - рвота.Со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто - сыпь, крапивница.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, представляет собой пролекарство, метаболизирующееся до аналога рибонуклеозида N-гидроксицитидина (NHC). NHC распределяется в клетки и фосфорилируется с образованием фармакологически активного рибонуклеозид-трифосфата (NHC-TP). NHC-TP действует за счет механизма, известного как катастрофа ошибок во время процесса репликации вируса.
Встраивание NHC-TP в вирусную РНК с помощью фермента РНК-полимеразы приводит к накоплению ошибок в геноме вируса, результатом чего является подавление репликации. Молнупиравир способствует предотвращению рисков осложненного течения COVID-19, в т.ч. у пациентов, имеющих факторы риска прогрессирования до тяжелого течения.
Терапия молнупиравиром приводит к уменьшению сроков элиминации вируса и уменьшению продолжительности симптомов заболевания.
Фармакокинетика
Молнупиравир является пролекарством 5'-изобутирата, который до попадания в системный кровоток гидролизуется до NHC. Фармакокинетика NHC сходна у здоровых людей и пациентов с COVID-19. Фармакокинетика NHC в стабильном состоянии после приема 800 мг молнупиравира каждые 12 ч: Cmaxсоставляет 2970 (%CV 16.8) нг/мл, C12 ч- 31.1 (%CV 124) нг/мл, AUC0-12 ч- 8260 (%CV 41.0) нг×ч/мл.
После двукратного перорального приема 800 мг молнупиравира TmaxNHC в среднем составляет 1.5 ч. Метаболит NHC не связывается с белками плазмы крови. T1/2NHC составляет примерно 3.3 ч. Доля дозы, выводимой в виде NHC с мочой, составляла ≤3% у здоровых добровольцев.
Особые указания
Ряд сопутствующих заболеваний увеличивают риск прогрессирования COVID-19 до тяжелого течения: возраст ≥ 60 лет, ожирение (ИМТ > 30 кг/м2), сахарный диабет, хроническая болезнь почек, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, хроническая обструктивная болезнь легких, активные злокачественные новообразования. Применение молнупиравира возможно только под наблюдением врача.
При необходимости применения у женщин репродуктивного возраста (в т.ч. в постменопаузе менее 2 лет) необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции в период лечения и в течение 4 дней после его окончания.
В случае предполагаемой беременности следует немедленно отменить прием молнупиравира. В связи с тем, что в исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность молнупиравира, рекомендовано использование эффективных методов контрацепции у мужчин во время приема молнупиравира и в течение 3 месяцев после его окончания.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВо время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска и состав
Капсулыразмер №0, оранжево-красного цвета, непрозрачные, с логотипом компании (графический символ) на крышке капсулы и надписью "82" на корпусе капсулы; содержимое капсул - порошок от белого до почти белого цвета.1 капс.молнупиравир200 мгВспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав капсулы:краситель железа оксид красный, титана диоксид, гипромеллоза.40 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточности не требуется.
При нарушениях функции почек
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточности не требуется.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых
Коррекция дозы не требуется.
Упаковка и выпускающий контроль качества
MERCK SHARP & DOHME, B.V.
(Нидерланды)
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуЛагевриоКапсулы 200 мг: 40 шт.РУ: ЛП-007987
от 25.03.22- Отмена гос. регистрации
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| U07.1 | COVID-19, вирус идентифицирован |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C13H19N3O7
- Молекулярная масса
- 329.31 г/моль
- CAS номер
- 2492423-29-5
- Название IUPAC
- [(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[4-(hydroxyamino)-2-oxopyrimidin-1-yl]oxolan-2-yl]methyl 2-methylpropanoate
Источник: PubChem (CID: 145996610)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (molnupiravir)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL4650320)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Молнупиравир | капсулы, 400 мг, 10 шт. - контурная ячейковая упаковка (2) - пачка картонная | 5 235,00 ₽ |
| Молнупиравир | капсулы, 200 мг, 50 шт. - банки (1) - пачки картонные | 5 566,55 ₽ |
| Молнупиравир | капсулы, 200 мг, 40 шт. - банки (1) - пачки картонные | 4 453,24 ₽ |
| Молнупиравир | капсулы, 200 мг, 10 шт. - банки (1) - пачки картонные | 1 113,31 ₽ |
| Молнупиравир | капсулы, 200 мг, 10 шт. - контурная ячейковая упаковка (4) - пачка картонная | 4 407,14 ₽ |
| Молнупиравир | капсулы, 200 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные | 4 453,24 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Лагеврио
- Какое действующее вещество в препарате Лагеврио?
- Действующее вещество препарата Лагеврио — молнупиравир.
- В какой форме выпускается Лагеврио?
- Лагеврио выпускается в форме: капсулы 200 мг.