Лекарства.Справочник

Лаксирокс

℞ По рецептуЖНВЛП

Laxirox

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • Противопоказан при нарушениях функции печени
  • Противопоказан для детей

Лаксирокс — лекарственный препарат, действующее вещество — метронидазол. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "Тульская фармацевтическая фабрика" (ООО "Тульская фармацевтическая фабрика").

Обновлено:

О препарате

Вещество
метронидазол
Форма
суппозитории вагинальные 750 мг+200 мг
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "Тульская фармацевтическая фабрика" (ООО "Тульская фармацевтическая фабрика")
Код АТХ
G01AF20
Хранение
от 2 до 25 °С

Показания к применению

Для местного лечения: вагинальный кандидоз, бактериальный вагиноз, трихомонадный вагинит, вагиниты, вызванные смешанными инфекциями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу, имидазолам, производным нитроимидазола, органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), нарушения координации движений, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в случае применения в высоких дозах), I триместр беременности, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

С осторожностьюПеченочная энцефалопатия, острые и хронические заболевания периферической нервной системы и ЦНС (риск усугубления неврологических симптомов), почечная недостаточность.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют интравагинально по 1 разовой дозе ежедневно в течение 7-14, в зависимости от показаний и клинического течения. Можно применять в сочетании с метронидазолом для приема внутрь.Максимальная продолжительность лечения метронидазолом - 14 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений ("металлический" привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи). Со стороны иммунной системы:ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы:периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, энцефалопатия (например, спутанность сознания, вертиго) и подострый мозжечковый синдром (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола, асептический менингит, вертиго.

Нарушения психики:психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость. Со стороны органа зрения:преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, нейропатия/неврит зрительного нерва.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:нарушения слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту), шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы:удлинение интервала QT (особенно при применении метронидазола одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QT), уплощение зубца Т на ЭКГ.

Со стороны крови и лимфатической системы:агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения. Со стороны печени и желчевыводящих путей:повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой.

У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей:сыпь, кожный зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фиксированная лекарственная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз. Инфекционные и паразитарные заболевания:после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища. Общие расстройства:лихорадка, заложенность носа, артралгия, слабость.

Местные реакции:ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов).

Фармакологическое действие

Комбинированное средство для интравагинального применения. Метронидазол- противопротозойный и противомикробный препарат, производное нитро-5-имидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших.

Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий и простейших. Активен в отношенииTrichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч.

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. К метронидазолуустойчивыаэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов. Миконазолоказывает противогрибковое действие в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов.

При интравагинальном применении активен в основном в отношении Candida albicans. Миконазол подавляет биосинтез эргостерина в грибах и изменяет состав других липидных компонентов в мембране, что приводит к гибели грибковых клеток. Миконазол не изменяет состав нормальной микрофлоры и рН влагалища.

Фармакокинетика

При интравагинальном примененииметронидазолабсорбируется в системный кровоток. Cmaxметронидазола в крови определяется через 6-12 ч и составляет примерно 50% от той Cmax, которая достигается (через 1-3 ч) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь. Метронидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Связывание с белками плазмы - менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазола) составляет 30% активности исходного соединения. Выводится почками - 60-80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде).

Метаболит метронидазола, 2-оксиметронидазол, окрашивает мочу в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола. Системная абсорбциямиконазолапосле интравагинального применения низкая. Быстро разрушается в печени. Гистогематические барьеры преодолевает плохо.

Через 8 часов после применения препарата 90% миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизмененный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.

Особые указания

Поскольку одновременное применение препарата с алкоголем (этанолом) может оказывать действие, аналогичное действию дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания применения данного средства не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол.

Следует тщательно взвешивать показания для длительного применения данного средства и при отсутствии строгих показаний избегать его длительного применения.

Если при наличии строгих показаний данное средство применяется более длительно, чем это обычно рекомендуется, то лечение следует проводить под контролем гематологических показателей (особенно лейкоцитов) и нежелательных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия, проявляющихся парестезиями, атаксией, головокружением, вертиго, судорогами, при появлении которых лечение должно быть прекращено.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин пациентка должна воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Не следует прекращать лечение во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Следует с осторожностью применять метронидазол у пациентов с печеночной энцефалопатией, а также у пациентов с острыми или хроническими заболеваниями центральной или периферической нервной системы из-за возможного риска неврологического ухудшения.

Сообщалось о развитии тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом, которые очень быстро развивались после начала лечения) у пациентов с синдромом Коккейна при лечении метронидазолом для системного применения.

Данной категории пациентов метронидазол следует назначать только после тщательной оценки соотношения "польза-риск" и только в случае отсутствия альтернативного лечения.

Исследования функций печени следует проводить перед началом лечения, во время терапии и после ее окончания до тех пор, пока показатели функций печени не достигнут нормальных значений, или до тех пор, пока не будут достигнуты исходные значения этих показателей.

Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени и прекращать применение метронидазола. Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или острый генерализованный экзантематозный пустулез, после применения метронидазола.

При развитии симптомов или признаков данных заболеваний, лечение следует немедленно прекратить. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и незамедлительно обратиться к лечащему врачу в случае возникновения психических нарушений во время лечения данным средством. Необходимо тщательно обосновывать длительное применение метронидазола из-за возможной мутагенности и канцерогенности.

Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона. Метронидазол может искажать результаты некоторых исследований крови (определение АЛТ, АСТ, ЛДГ, триглицеридов, глюкозы).

Лекарственное взаимодействие

Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих двух лекарственных средств должен быть не менее 2 недель). При одновременном применении с этанолом возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).

Возможно усиление антикоагулянтного действия и повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового времени. В случае одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.

При одновременном применении метронидазола с препаратами лития возможно повышение концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови. При одновременном применении метронидазола с циклоспорином может повышаться концентрация циклоспорина в сыворотке крови.

В случае необходимости одновременного применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать концентрации циклоспорина и креатинина в сыворотке крови. Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное применение метронидазола с лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.

Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана. Не рекомендуется применять с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Сообщалось об удлинении интервала QT, особенно при применении метронидазола одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QT.

Форма выпуска и состав

Суппозитории вагинальные1 супп.метронидазол750 мгмиконазол200 мг7 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (7 шт.) /в комплекте с упаковкой напальчников/ - По рецепту

Беременность и лактация

Применение в I триместре беременности противопоказано. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.Метронидазол выделяется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применение противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (при назначении препарата в высоких дозах).Если показатели функции печени будут значительно превышены во время лечения, то применение данного средства следует прекратить.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуЛаксироксСуппозитории вагинальные 750 мг+200 мгРУ: ЛП-№(013331)-(РГ-RU)

от 23.01.26- Действующее

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Лаксирокс
КодДиагноз
A59Трихомоноз
B37.3Кандидоз вульвы и вагины
N77.1Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Химические данные

Молекулярная формула
C6H9N3O3
Молекулярная масса
171.15 г/моль
CAS номер
443-48-1
Название IUPAC
2-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)ethanol

Источник: PubChem (CID: 4173)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

drug ineffective
5 500
nausea
4 815
diarrhoea
4 214
off label use
4 116
vomiting
3 355
pyrexia
3 268
pain
3 162
drug hypersensitivity
3 147
Boxed Warning (FDA): WARNING Metronidazole has been shown to be carcinogenic in mice and rats (see PRECAUTIONS ). Unnecessary use of the drug should be avoided. Its use should be reserved for the conditions described in t...
Беременность (FDA): Pregnancy: Teratogenic Effects There are no adequate and well controlled studies of metronidazole in pregnant women. There are published data from case-control studies, cohort studies, and 2 meta-analyses that include more than 5000 pregnant women who used metronidazole during pregnancy. Many studie
Nitroimidazole Antimicrobial [EPC]

Источник: OpenFDA FAERS (metronidazole)

Механизм действия

Unknown Cellular or Molecular Interaction
DNA inhibitorDNA
Физиологические эффекты
DNA Integrity AlterationDecreased Protein SynthesisIncreased Cellular Death
Метаболизм
1-(2-HYDROXYETHYL)-2-HYDROXYMETHYL-5-NITROIMIDAZOLE
1-ACETIC ACID-2-METHYL-5-NITROIMIDAZOLE

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL137)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Метронидазолтаблетки, 250 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные123,14
Метронидазолтаблетки, 250 мг, 8 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные123,14
Метронидазолтаблетки, 250 мг, 10 шт. - контурная ячейковая упаковка (2) - пачка картонная82,57
Метронидазолраствор для инфузий, 5 мг/мл, 100 мл - бутылки (56) - ящики картонные (для стационаров)4 760,00

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
3
Фаза 1
4
Фаза 2
3
Фаза 3
Ключевые исследования
A Multi-center Study for Individual Treatment of Helicobacter Pylori Infection
NAUNKNOWNn=3000
A Study of MK-6072 and MK-3415A in Participants Receiving Antibiotic Therapy for Clostridium Difficile Infection (MK-3415A-002)
Фаза 3Завершеноn=1203
14-day Quadruple Therapy Versus Triple Therapy in HP Eradication
Фаза 4Завершеноn=121

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

GМочеполовая система и половые гормоны
G01GYNECOLOGICAL ANTIINFECTIVES AND ANTISEPTICS
G01AANTIINFECTIVES AND ANTISEPTICS, EXCL. COMBINATIONS WITH CORTICOSTEROIDS
G01AFImidazole derivatives

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

DNA topoisomerase 1
P11387
Гены: TOP1
Releases the supercoiling and torsional tension of DNA introduced during the DNA replication and transcription by transiently cleaving and rejoining one strand of the DNA duplex. Introduces a single-strand break via transesterification at a target site in duplex DNA. The scissile phosphodiester is attacked by the catalytic tyrosine of the enzyme, resulting in the formation of a DNA-(3'-phosphotyrosyl)-enzyme intermediate and the expulsion of a 5'-OH DNA strand. The free DNA strand then rotates a

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Vaginosis, BacterialInfectionsRosaceaDuodenal UlcerPneumoniaBacterial InfectionsCrohn DiseasePeriodontitisHIV InfectionsAbscessColorectal NeoplasmsLymphoma, Non-HodgkinTrichomonas VaginitisHelicobacter InfectionsPelvic Inflammatory Disease
Предупреждения
Black Box Warning
Black Box Warning
Black Box Warning

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Лаксирокс

Какое действующее вещество в препарате Лаксирокс?
Действующее вещество препарата Лаксирокс — метронидазол.
В какой форме выпускается Лаксирокс?
Лаксирокс выпускается в форме: суппозитории вагинальные 750 мг+200 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATCUniProt (EMBL-EBI)