Лекарства.Справочник

Лазаран ВМ

℞ По рецептуЖНВЛП

Lasaran VM

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • Возможно применение при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей
  • Возможно применение пожилыми пациентами

Лазаран ВМ — лекарственный препарат, действующее вещество — ондансетрон. Производитель: АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление").

Обновлено:

О препарате

Вещество
ондансетрон
Форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл
Производитель
АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление")
Код АТХ
A04AA01
Хранение
от 15 до 25 °С

Показания к применению

предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и/или радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

беременность и период кормления грудью;детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась;повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому компоненту препарата.

Режим дозирования

Цитостатическая терапияВыбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии:8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность Лазарана ВМ может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

ДетиДетям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвотыВзрослымвводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала наркоза. Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.

Внутримышечно в один и тот же участок тела Лазаран ВМ может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!Детямдля предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Лазаран ВМ применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет. Пожилые больныеИзменения дозировки не требуется.

Больные с поражениями почек и печениПри поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется. При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс Лазарана ВМ, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу в 8 мг в день.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида. 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочные действия

Аллергические реакции:крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия. Со стороны пищеварительной системы:икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови. Со стороны сердечно-сосудистой системы:боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги. Местные реакции:боль, жжение и покраснение в месте введения. Прочие:прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.

Фармакологическое действие

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5HT3(серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс.

Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. На этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении Cmaxв плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при внутримышечном и внутривенном введении. После приема внутрь Cmaxондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%.

С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата. Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T1/2увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.

Особые указания

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТ3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Лазарана ВМ также могут развиться аналогичные реакции. Так как Лазаран ВМ замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в лечение 24 ч при температуре 2-8°С.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Лекарственное взаимодействие

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин. толбутамид;с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол. макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил,Лазаран ВМ в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:цисплатин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок Лазарана ВМ);карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);цефтазидим (в дозе 0.25-2.0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);циклофосфамид (в дозе от 0.1-1.0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин.

Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, Лазарана ВМ - от 8 мкг до 1 мг/мл.

Форма выпуска и состав

Таблетки1 таб.ондансетрон4 мг10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.Раствор для в/в и в/м введения1 млондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата)2 мг2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

При нарушениях функции печени

При поражении печени уменьшается клиренс Лазарана ВМ, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу в 8 мг в день.

При нарушениях функции почек

При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Применение у детей

Противопоказан детям до 2 лет.

Применение у пожилых

У пожилых больных изменения дозировки не требуется.

Передозировка

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. При передозировке таблетками ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия препарата. Специфический антидот не известен.

Условия хранения

Список Б. Таблетки: при температуре от 15 до 25°С в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: при температуре от 15 до 25° С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности

Срок годности таблеток - 3 года, раствора для внутривенного и внутримышечного введения - 2 года.

Условия реализации

По рецепту.

Взаимодействие с другими препаратами

Азитромицин(ПРОМОМЕД РУС, Россия)Амиодарон(ЭЛЛАРА, Россия)Дексаметазон(ПРОМОМЕД РУС, Россия)Дроперидола раствор для инъекций 0.25%(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)Метоклопрамид Велфарм(ВЕЛФАРМ, Россия)Моксифлоксацин(ПРОМОМЕД РУС, Россия)Прокаинамид-Эском(Химико-фармацевтический концерн МИР, Россия)Халавен®(ЭЙСАЙ ЮРОП, Великобритания)Все взаимодействия

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Лазаран ВМ
КодДиагноз
R11Тошнота и рвота

Химические данные

Молекулярная формула
C18H19N3O
Молекулярная масса
293.4 г/моль
CAS номер
99614-02-5
Название IUPAC
9-methyl-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4-one

Источник: PubChem (CID: 4595)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

nausea
13 443
fatigue
9 377
diarrhoea
8 859
vomiting
8 285
off label use
7 373
dyspnoea
5 566
pyrexia
5 366
death
5 330
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Risk Summary Published epidemiological studies on the association between ondansetron use and major birth defects have reported inconsistent findings and have important methodological limitations that preclude conclusions about the safety of ondansetron use in pregnancy ( see Data ). A

Источник: OpenFDA FAERS (ondansetron)

Механизм действия

Serotonin 5HT-3 Antagonists
Serotonin 3a (5-HT3a) receptor antagonist5-hydroxytryptamine receptor 3A(HTR3A)
Физиологические эффекты
Decreased Central Nervous System Serotonin ActivityDecreased Peripheral Nervous System Serotonin ActivityEmesis Suppression

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL46)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Ондансетронсуппозитории ректальные, 16 мг, 1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные578,70
Ондансетронраствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл, 4 мл - ампула (100) - пачка картонная4 448,80

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
3
Фаза 1
11
Фаза 2
9
Фаза 3
Ключевые исследования
The Effect of Intraoperative Ketamine on Opioid Consumption and Pain After Spine Surgery in Opioid-dependent Patients
Фаза 4Завершеноn=147
CSF Pharmacokinetics of Ondansetron
NAЗавершеноn=19
Antiemetic Efficacy of Ondansetron Versus Metoclopramide
Фаза 3UNKNOWNn=250

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

AПищеварительный тракт и обмен веществ
A04ANTIEMETICS AND ANTINAUSEANTS
A04AANTIEMETICS AND ANTINAUSEANTS
A04AASerotonin (5HT3) antagonists

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

5-hydroxytryptamine receptor 3A
P46098
Гены: HTR3A
Forms serotonin (5-hydroxytryptamine/5-HT3)-activated cation-selective channel complexes, which when activated cause fast, depolarizing responses in neurons

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
NauseaPostoperative Nausea and VomitingPainGastroenteritisUterine Cervical NeoplasmsHIV InfectionsIrritable Bowel SyndromeHypotensionVomitingAlcoholismObsessive-Compulsive DisorderCocaine-Related DisordersLymphoma, FollicularSarcomaPancreatic Neoplasms

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Лазаран ВМ

Какое действующее вещество в препарате Лазаран ВМ?
Действующее вещество препарата Лазаран ВМ — ондансетрон.
В какой форме выпускается Лазаран ВМ?
Лазаран ВМ выпускается в форме: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл.

Источники данных