Лазаран ВМ
℞ По рецептуЖНВЛПLasaran VM
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- Возможно применение при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- Возможно применение пожилыми пациентами
Лазаран ВМ — лекарственный препарат, действующее вещество — ондансетрон. Производитель: АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и/или радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
беременность и период кормления грудью;детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась;повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому компоненту препарата.
Режим дозирования
Цитостатическая терапияВыбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии:8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность Лазарана ВМ может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
ДетиДетям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвотыВзрослымвводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала наркоза. Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела Лазаран ВМ может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!Детямдля предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Лазаран ВМ применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет. Пожилые больныеИзменения дозировки не требуется.
Больные с поражениями почек и печениПри поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется. При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс Лазарана ВМ, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу в 8 мг в день.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида. 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочные действия
Аллергические реакции:крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия. Со стороны пищеварительной системы:икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови. Со стороны сердечно-сосудистой системы:боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги. Местные реакции:боль, жжение и покраснение в месте введения. Прочие:прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
Фармакологическое действие
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5HT3(серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс.
Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. На этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении Cmaxв плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при внутримышечном и внутривенном введении. После приема внутрь Cmaxондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%.
С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата. Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T1/2увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТ3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Лазарана ВМ также могут развиться аналогичные реакции. Так как Лазаран ВМ замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в лечение 24 ч при температуре 2-8°С.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Лекарственное взаимодействие
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин. толбутамид;с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол. макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил,Лазаран ВМ в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:цисплатин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок Лазарана ВМ);карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);цефтазидим (в дозе 0.25-2.0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);циклофосфамид (в дозе от 0.1-1.0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин.
Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, Лазарана ВМ - от 8 мкг до 1 мг/мл.
Форма выпуска и состав
Таблетки1 таб.ондансетрон4 мг10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.Раствор для в/в и в/м введения1 млондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата)2 мг2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
При нарушениях функции печени
При поражении печени уменьшается клиренс Лазарана ВМ, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу в 8 мг в день.
При нарушениях функции почек
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Применение у детей
Противопоказан детям до 2 лет.
Применение у пожилых
У пожилых больных изменения дозировки не требуется.
Передозировка
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. При передозировке таблетками ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия препарата. Специфический антидот не известен.
Условия хранения
Список Б. Таблетки: при температуре от 15 до 25°С в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: при температуре от 15 до 25° С в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности
Срок годности таблеток - 3 года, раствора для внутривенного и внутримышечного введения - 2 года.
Условия реализации
По рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Азитромицин(ПРОМОМЕД РУС, Россия)Амиодарон(ЭЛЛАРА, Россия)Дексаметазон(ПРОМОМЕД РУС, Россия)Дроперидола раствор для инъекций 0.25%(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)Метоклопрамид Велфарм(ВЕЛФАРМ, Россия)Моксифлоксацин(ПРОМОМЕД РУС, Россия)Прокаинамид-Эском(Химико-фармацевтический концерн МИР, Россия)Халавен®(ЭЙСАЙ ЮРОП, Великобритания)Все взаимодействия
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| R11 | Тошнота и рвота |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C18H19N3O
- Молекулярная масса
- 293.4 г/моль
- CAS номер
- 99614-02-5
- Название IUPAC
- 9-methyl-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4-one
Источник: PubChem (CID: 4595)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (ondansetron)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL46)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Ондансетрон | суппозитории ректальные, 16 мг, 1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные | 578,70 ₽ |
| Ондансетрон | раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл, 4 мл - ампула (100) - пачка картонная | 4 448,80 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Лазаран ВМ
- Какое действующее вещество в препарате Лазаран ВМ?
- Действующее вещество препарата Лазаран ВМ — ондансетрон.
- В какой форме выпускается Лазаран ВМ?
- Лазаран ВМ выпускается в форме: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл.