Мазепин
℞ По рецептуЖНВЛПMazepine
- C осторожностью применяется при беременности
- C осторожностью применяется при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Мазепин — лекарственный препарат, действующее вещество — карбамазепин, Противосудорожный препарат. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "ПСК Фарма" (ООО "ПСК Фарма").
Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна
О препарате
Показания к применению
Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции.
Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Противопоказания
AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов.
Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию. У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут.
Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут. Максимальные дозы:при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 г/сут, детям - 1 г/сут.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:часто - головокружение, атаксия, сонливость
- возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации
- редко - непроизвольные движения, нистагм
- в отдельных случаях - окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.Со стороны пищеварительной системы:тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту
- редко - повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор
- в отдельных случаях - снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко - нарушения проводимости миокарда, артериальная гипертензия или гипотензия
- очень редко - циркуляторный коллапс, тромбофлебит, тромбоэмболия (например, тромбоэмболия легочной артерии)
- в отдельных случаях - брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности.Со стороны системы кроветворения:лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
- редко - лейкоцитоз
- в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.Со стороны обмена веществ:гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы
- в отдельных случаях - острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты
- нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.Со стороны эндокринной системы:гинекомастия или галакторея
- редко - нарушения функции щитовидной железы.Со стороны мочевыделительной системы:редко - нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.Со стороны дыхательной системы:в отдельных случаях - диспноэ, пневмониты или пневмонии.Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд
- редко - лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов.
Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу. Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях.
В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.
Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.
Фармакокинетика
После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.T1/2составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% - с калом.
Особые указания
Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.
С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.
Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.
Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВо время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови. При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.
При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты. При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм.
При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).
При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).
При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия. При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови.
Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.
При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.
При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата. При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови.
Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.
Форма выпуска и состав
Таблетки1 таб.карбамазепин200 мг10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.50 шт. - банки (1) - пачки картонные.100 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей.
Применение у пожилых
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуМазепинТаблетки 200 мг: 50 или 100 шт.РУ: Р N001134/01-2002
от 18.02.02- Отмена гос. регистрации
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| E23.2 | Несахарный диабет |
| F10.3 | Абстинентное состояние |
| F25 | Шизоаффективные расстройства |
| F30 | Маниакальный эпизод |
| F31 | Биполярное аффективное расстройство |
| F32 | Депрессивный эпизод |
| F33 | Рекуррентное депрессивное расстройство |
| F34 | Устойчивые расстройства настроения [аффективные расстройства] |
| F39 | Расстройство настроения [аффективное] неуточненное |
| G40 | Эпилепсия |
| G50.0 | Невралгия тройничного нерва |
| G52.1 | Поражения языкоглоточного нерва |
| G63.2 | Диабетическая полиневропатия |
| R35 | Полиурия (в т.ч. частое мочеиспускание, никтурия) |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
| R63.1 | Полидипсия |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C15H12N2O
- Молекулярная масса
- 236.27 г/моль
- CAS номер
- 298-46-4
- Название IUPAC
- benzo[b][1]benzazepine-11-carboxamide
Источник: PubChem (CID: 2554)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL108)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Карбамазепин | таблетки, 200 мг, 10 шт. - контурная ячейковая упаковка (5) - пачка картонная | 125,00 ₽ |
| Карбамазепин | таблетки, 200 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные | 125,00 ₽ |
| Карбамазепин | таблетки, 200 мг, 10 шт - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные | 100,00 ₽ |
| Карбамазепин | таблетки, 200 мг, 50 шт. - банка (1) - пачка картонная | 122,19 ₽ |
| Карбамазепин | таблетки с пролонгированным высвобождением, 400 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные | 334,31 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
**General effects** Carbamazepine treats seizures and the symptoms of trigeminal neuralgia by inhibiting sodium channels. In bipolar 1 disorder, carbamazepine has been found to decrease mania symptoms in a clinically significant manner according to the Young Mania Rating Scale (YMRS). Carbamazepine has a narrow therapeutic index. **A note on genetic variation and carbamazepine use** In studies of Han Chinese ancestry patients, a pronounced association between the HLA-B*1502 genotype and Steven Johnson syndrome and/or toxic epidermal necrolysis (SJS/TEN) resulting from carbamazepine use was observed.
Источник: PubChem (NIH)
◈Фармакогеномика
Генетические факторы, влияющие на ответ на препарат
| Гены | Категория | Уровень |
|---|---|---|
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
Источник: PharmGKB (Stanford University)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 49 взаимодействий · Типы: blocker, modulator
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| POLR1HASP | — | 2.1 | 1 ист., 1 публ. |
| BAG6 | — | 2.1 | 1 ист., 1 публ. |
| MLN | — | 2.1 | 1 ист., 1 публ. |
| HSPA1L | — | 2.1 | 1 ист., 1 публ. |
| MICA | — | 1.1 | 1 ист., 1 публ. |
| CYCSP5 | — | 0.7 | 1 ист., 1 публ. |
| PRRC2A | — | 0.7 | 1 ист., 1 публ. |
| PSORS1C3 | — | 0.7 | 1 ист., 1 публ. |
| HSPA1A | — | 0.5 | 1 ист., 1 публ. |
| AKR1B1P2 | modulator | 0.5 | 1 ист. |
| POU5F1 | — | 0.5 | 1 ист., 1 публ. |
| LTA | — | 0.5 | 1 ист., 1 публ. |
| PSORS1C1 | — | 0.4 | 1 ист., 1 публ. |
| CYP2A6 | — | 0.3 | 1 ист., 6 публ. |
| RALBP1 | — | 0.3 | 1 ист., 1 публ. |
| TNFRSF1B | — | 0.2 | 1 ист., 1 публ. |
| NR1I3 | — | 0.2 | 1 ист., 1 публ. |
| HLA-DQB1 | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| CYP1A1 | — | 0.1 | 1 ист., 2 публ. |
| CYP2C8 | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
лекарственное средство
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Мазепин
- Какое действующее вещество в препарате Мазепин?
- Действующее вещество препарата Мазепин — карбамазепин.
- В какой форме выпускается Мазепин?
- Мазепин выпускается в форме: таблетки 200 мг.