Наком®
℞ По рецептуЖНВЛПNakom®
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Наком® — лекарственный препарат, действующее вещество — леводопа. Производитель: НОВАРТИС НЕВА, ООО (Россия) NOVARTIS PHARMACEUTICAL MANUFACTURING, LLC.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими средствами) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или марганцем).
Противопоказания
Закрытоугольная глаукома, меланома и подозрение на нее и кожные заболевания неизвестной этиологии, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к леводопе и/или карбидопе, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностьюИнфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), ХСН, тяжелые заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма, эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенных поражения ЖКТ, сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, открытоугольная глаукома, экстрапирамидные реакции, вызванные применением данной комбинации.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь, режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:аритмия и/или сердцебиение, ортостатические реакции, включая снижение или повышение АД, обморок; флебит. Со стороны пищеварительной системы:рвота, анорексия, диарея, запор, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, потемнение слюны, кровотечение из ЖКТ, язва двенадцатиперстной кишки.
Со стороны системы кроветворения:лейкопения, тромбоцитопения, анемия, в т.ч. гемолитическая, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы:головокружение, головная боль, сонливость, ЗНС, эпизоды брадикинезии (синдром "включения-выключения"), нарушение сна, включая кошмарные сновидения, бессонница; психотические реакции, включая бред, галлюцинации и параноидальное мышление, спутанность сознания, ажитация, парестезии, депрессия (в т.ч. с суицидальными намерениями), деменция, повышение либидо.
Аллергические реакции:ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха), буллезные высыпания (в т.ч. реакции сходные с пузырчаткой). Со стороны дыхательной системы:одышка, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны кожных покровов:кожная сыпь, повышенная потливость, потемнение пота, алопеция.
Со стороны мочевыделительной системы:инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи. Со стороны лабораторных показателей:снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитурия, бактериурия и гематурия. Прочие:боль в груди, астения.
Побочные реакции, которые наблюдались при применении только леводопы, поэтому могут отмечаться при применении комбинации леводопы и карбидопы:инфаркт миокарда, боли в животе, дисфагия, слюнотечение, метеоризм, бруксизм, ощущение жжения языка, изжога, икота, отеки, снижение или повышение массы тела, атаксия, экстрапирамидные расстройства, падения, тревога, нарушение походки, нервозность, снижение остроты мышления, снижение памяти, дезориентация, эйфория, блефароспазм, тризм, усиление тремора, оцепенение, подергивание мышц, активизация латентного синдрома Горнера, периферическая невропатия, боль в глотке, кашель, злокачественная меланома, "приливы" крови, окулогирный криз, диплопия, нарушение зрения, мидриаз, задержка мочи, недержание мочи, приапизм, усталость, слабость, боль в нижних конечностях, одышка, недомогание, охриплость голоса, возбуждение, лейкопения, гипокалиемия, гиперкреатининемия и гиперурикемия, протеинурия и глюкозурия.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое лекарственное средство - комбинация леводопы (предшественник допамина) и карбидопы (ингибитор периферической допа-декарбоксилазы). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действиелеводопыобусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС.
Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа- ингибитор периферической допа-декарбоксилазы, снижает образование допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.
Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1. Действие данной комбинации проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Полный терапевтический эффект достигается в течение 7 сут.
Фармакокинетика
Леводопапри приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 20-30% дозы, Cmaxпри пероральном приеме - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ.
В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты - допамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. T1/2- около 1 ч, при совместном применении с карбидопой - около 2 ч.
В неизмененном виде выводится почками (35% в течение 7 ч) и через кишечник. После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсонакарбидопы, меченной радиоактивными изотопами, в разовой дозе Cmaxрадиоактивности в плазме определяется через 2-4 ч после приема здоровыми лицами и через 1.5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.
Выведение с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах. Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются 2 других метаболита.
Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенилацетон, другой - предварительно как N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа.
Особые указания
Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего ЗНС, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).
Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические средства. Данную комбинацию не применяют для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами. В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.
Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию. Больным глаукомой на фоне приема данной комбинации следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и сердечно-сосудистой системы.
Перед планируемой общей анестезией лечение данной комбинацией продолжают до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием. После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препараты перорально.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении леводопы сантацидамиповышается риск развития побочных эффектов. При одновременном применении леводопы сантипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, пиридоксинавозможно угнетение противопаркинсонического действия.
При одновременном применении леводопы сбета-адреномиметикамивозможны нарушения сердечного ритма. При одновременном применении леводопы сингибиторами МАО(за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.
При одновременном применении леводопы см-холиноблокаторамивозможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза - риск развития аритмии. Уменьшение биодоступности леводопы при одновременном применениитрициклических антидепрессантов.
При одновременном применении леводопы сдиазепамом, клозепином, метионином, клонидином, фенитоиномвозможно уменьшение противопаркинсонического действия. При одновременном применении леводопы ссолями литиявозможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.
При одновременном применении леводопы спапаверина гидрохлоридом, резерпиномвозможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; ссуксаметонием- возможны аритмии; стубокурарином- повышение риска развития артериальной гипотензии. Комбинация карбидопы с леводопой позволяет уменьшить дозу и выраженность побочных эффектов последней, особенно тошноту, рвоту, аритмии.
Наряду с этим может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, связанных с действием леводопы. При одновременном применении комбинации карбидопы с леводопой ижелеза сульфатавозможно уменьшение биодоступности карбидопы и леводопы.
Форма выпуска и состав
Таблеткиголубого цвета с белыми вкраплениями и единичными вкраплениями темно-голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.1 таб.леводопа250 мгкарбидопы моногидрат27 мг,в пересчете на карбидопу25 мгВспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, индигокармин Е132 (для 100% содержания), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая голубая (целлюлоза микрокристаллическая, индигокармин E132 (для 100% содержания)).10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Применение при беременности противопоказано.При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
При нарушениях функции печени
С осторожностью:тяжелая печеночная недостаточность
При нарушениях функции почек
С осторожностью:тяжелая почечная недостаточность
Применение у детей
Противопоказанодетям до 18 лет.
Первичная упаковка
НОВАРТИС НЕВА, ООО
(Россия)
NOVARTIS PHARMACEUTICAL MANUFACTURING, LLC
(Словения)
LEK PHARMACEUTICALS, d.d.
(Словения)
Вторичная упаковка
НОВАРТИС НЕВА, ООО
(Россия)
NOVARTIS PHARMACEUTICAL MANUFACTURING, LLC
(Словения)
LEK PHARMACEUTICALS, d.d.
(Словения)
Выпускающий контроль качества
НОВАРТИС НЕВА, ООО
(Россия)
NOVARTIS PHARMACEUTICAL MANUFACTURING, LLC
(Словения)
LEK PHARMACEUTICALS, d.d.
(Словения)
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуНаком®Таблетки 250 мг+25 мг: 100 шт.РУ: ЛП-№(005170)-(РГ-RU)
от 12.04.24- БессрочноДата переоформления: 10.10.24Предыдущий РУ: П N015500/01
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C9H11NO4
- Молекулярная масса
- 197.19 г/моль
- CAS номер
- 59-92-7
- Название IUPAC
- (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid
Источник: PubChem (CID: 6047)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (levodopa)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1009)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Леводопа+[Карбидопа] | таблетки, 250 мг+25 мг, 10 шт. - блистер (10) - пачка картонная | 1 290,75 ₽ |
| Леводопа+[Бенсеразид] | капсулы, 200 мг+50 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные | 1 050,22 ₽ |
| Леводопа+[Бенсеразид] | капсулы, 100 мг+25 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные | 649,35 ₽ |
| Леводопа+[Бенсеразид] | таблетки, 200 мг+50 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные | 1 054,77 ₽ |
| Леводопа+[Бенсеразид] | таблетки, 200 мг+50 мг, 100 шт. - банки (1) - пачки картонные | 1 054,77 ₽ |
| Леводопа+[Бенсеразид] | таблетки, 100 мг+25 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные | 732,23 ₽ |
| Леводопа+[Бенсеразид] | таблетки, 100 мг+25 мг, 100 шт. - банки (1) - пачки картонные | 732,23 ₽ |
| Леводопа+[Бенсеразид] | капсулы, 50 мг+12.5 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные | 227,75 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Наком®
- Какое действующее вещество в препарате Наком®?
- Действующее вещество препарата Наком® — леводопа.
- В какой форме выпускается Наком®?
- Наком® выпускается в форме: таблетки 250 мг+25 мг.