Налтрексон
℞ По рецептуЖНВЛПNaltrexone
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Налтрексон — лекарственный препарат, действующее вещество — налтрексон. Производитель: Федеральное государственное унитарное предприятие "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД" (ФГУП "ЭНДОФАРМ").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Лечение алкогольной зависимости (в составе комбинированной терапии) и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов; комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиодной детоксикации.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к налтрексону
- пациенты, принимающие опиоидные анальгетики, в т.ч. пациенты с текущей физической опиоидной зависимостью
- пациенты в состоянии острой отмены опиоидов (опиоидный абстинентный синдром)
- пациенты, не прошедшие провокационную пробу налоксоном или имеющие положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче
- тяжелые нарушения функции печени (включая острый гепатит и печеночную недостаточность)
- беременность, период лактации (грудного вскармливания)
- детский и подростковый возраст до 18 лет.С осторожностью:нарушения функции печени и/или почек
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/м. Дозу, схему и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС:возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение
- редко - депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.Со стороны пищеварительной системы:снижение аппетита, диарея, запор
- редко - сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны мочевыделительной системы:редко - учащение или нарушение мочеиспускания.Со стороны половой системы:замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции
- редко - повышение или понижение либидо.Дерматологические реакции:сыпь
- редко - повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.Со стороны дыхательной системы:редко - гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко - флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.Прочие:возможно чувство озноба
- редко - повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз
- описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы.Длительное применение налтрексона не вызывает толерантности и зависимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmaxналтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч. При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%.
Это объясняется тем, что T1/2метаболита больше, чем у налтрексона.95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.
Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T1/2налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.
Особые указания
Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.
Прием чрезмерных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Назначение налтрексона пациентам с острыми заболеваниями печени должно быть тщательно продумано и обосновано, принимая во внимание риск возникновения нарушений функции печени. При применении в рекомендованных дозах налтрексон не является гепатотоксичным.
Пациентов следует предупредить о риске возникновения нарушений печени и рекомендовать обращаться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов гепатита. При возникновении таких симптомов лечение налтрексоном следует прекратить. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.
Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмамиВ период применения налтрексона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).
Форма выпуска и состав
Капсулытвердые желатиновые №4, корпус капсулы белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.1 капс.налтрексон (в форме гидрохлорида)50 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 98.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг. Состав корпуса капсулы:титана диоксид (E171) - 2%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы:краситель железа оксид желтый (E172) - 1.7143%, титана диоксид (E171) - 1%, краситель индигокармин (E132) - 0.3%, желатин - до 100%.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции печени
Противопоказан при остром гепатите, печеночной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуНалтрексонКапсулы 50 мг: 10, 20 или 50 шт.РУ: ЛП-№(009656)-(РГ-RU)
от 08.04.25- БессрочноПредыдущий РУ: ЛП-002591
≡Аналоги Налтрексон
3 препаратов с тем же действующим веществом налтрексон
| Препарат |
|---|
| Налтрексон |
| Налтрексон |
| Налтрексон ФВ |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C20H23NO4
- Молекулярная масса
- 341.4 г/моль
- CAS номер
- 16590-41-3
- Название IUPAC
- (4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one
Источник: PubChem (CID: 5360515)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (naltrexone)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL19019)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Налтрексон | капсулы, 50 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные | 1 022,24 ₽ |
| Налтрексон | таблетки покрытые оболочкой, 50 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные | 2 000,00 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Налтрексон
- Какое действующее вещество в препарате Налтрексон?
- Действующее вещество препарата Налтрексон — налтрексон.
- Какие есть аналоги Налтрексон?
- Аналоги Налтрексон по действующему веществу (налтрексон): Налтрексон, Налтрексон, Налтрексон ФВ.
- В какой форме выпускается Налтрексон?
- Налтрексон выпускается в форме: капсулы 50 мг.