Назарел
℞ По рецептуNazarel
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется у детей
- Возможно применение пожилыми пациентами
Назарел — лекарственный препарат, действующее вещество — флутиказон, ГКС для местного применения. Производитель: TEVA Czech Industries, s.r.o..
Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна
О препарате
Показания к применению
профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.
Противопоказания
- детский возраст до 4 лет
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.Состорожностьюследует применять препарат при сопутствующем герпесе, бактериальных инфекциях верхних отделов дыхательных путей (в таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства)
- после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа
- одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов (включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли)
Режим дозирования
Препарат применяют интраназально. Взрослым и детям 12 лет и старшеназначают по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить по 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза/сут (максимальная суточная доза - 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг).
Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход). Пациентам пожилого возрастане требуется коррекции дозы. Детям в возрасте от 4 до 12 летназначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз/сут в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход.
Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно. Правила использования препаратаФлакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.
При первом применении необходимо подготовить флакон, нажав на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если препарат не использовался более одной недели, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.
Далее необходимо:очистить полость носа;закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально;начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами;выдыхать через рот. Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход.
После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок.
Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами. После вскрытия упаковки препарат может использоваться до окончания срока годности.
Побочные действия
- Определение частоты побочных реакций (согласно рекомендациям ВОЗ): очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко, включая единичные случаи (<0.01%).Состороны иммунной системы:редко - бронхоспазм, анафилактическая реакция
- очень редко - реакция кожной гиперчувствительности, ангионевротический отек.Со стороны нервной системы:часто - головная боль, нарушение вкусовых ощущений, нарушение обоняния.Со стороны органа зрения:очень редко - повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта.Со стороны дыхательной системы:очень часто - носовое кровотечение
- часто - сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки
- очень редко - перфорация носовой перегородки.Со стороны кожи и подкожных тканей:очень редко - изъязвление подкожно-слизистого слоя.Прочее:очень редко - задержка роста у детей, снижение функции коры надпочечников, остеопороз
Фармакологическое действие
ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие обусловлено взаимодействием препарата с рецепторами ГКС.
Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергическое действие проявляется через 2-4 ч после первого применения.
Уменьшает зуд в носу, чиханье, ринит, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. При применении в терапевтических дозах флутиказона пропионат не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения.
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут Cmaxв плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (<0.01 нг/мл). Абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде (вследствие этого большая часть дозы проглатывается).
При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ. РаспределениеФлутиказона пропионат в стабильном состоянии имеет значительный Vd– около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.
МетаболизмПодвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного карбоксильного метаболита. ВыведениеT1/2составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона пропионата менее 0.2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.
Особые указания
Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме. При назначении ГКС для интраназального применения в высоких дозах в течение длительного времени повышается риск развития системных эффектов ГКС.
При длительном применении препарата Назарел необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Т.к. ГКС для интраназального применения даже при применении в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел.
При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.
При назначении препарата Назарел пациентам с туберкулезом, инфекционным процессом, герпетическим кератитом, а также недавно перенесшим оперативное вмешательство на полости рта и носа, следует тщательно оценить соотношение возможного риска и ожидаемой пользы.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном введении концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников).
При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона пропионата, что практически не влияет на содержание кортизола.
Форма выпуска и состав
Спрей назальный дозированныйв виде непрозрачной, гомогенной суспензии белого или почти белого цвета.1 дозафлутиказон (в форме пропионата)50 мкгВспомогательные вещества: полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия, глюкоза безводная, бензалкония хлорид (50% раствор), фенилэтанол, вода очищенная.60 доз - флаконы темного стекла (1) с дозирующим устройством и защитным колпачком - пачки картонные.120 доз - флаконы темного стекла (1) с дозирующим устройством и защитным колпачком - пачки картонные.150 доз - флаконы темного стекла (1) с дозирующим устройством и защитным колпачком - пачки картонные.
Беременность и лактация
Не рекомендуется назначать препарат при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.Маловероятно, что флутиказона пропионат выделяется с грудным молоком. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 4-х лет. Детям в возрасте от 4 до 12 летназначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз/сут в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов. Т.к.
ГКС для интраназального применения даже при применении в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел.
Применение у пожилых
Пациентам пожилого возрастане требуется коррекции дозы.
Контакты для обращений
(Израиль)
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуНазарелСпрей назальный дозированный 50 мкг/1 доза: фл. 60, 120 или 150 доз с дозир. устройствомРУ: ЛП-№(001742)-(РГ-RU)
от 26.01.23- БессрочноПредыдущий РУ: ЛСР-005468/08
Передозировка
Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза/сут в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
Срок годности - 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
ТЕВА(Израиль)
Общество с ограниченной ответственностью "Тева"125047 Москва,вн.тер.г. муниципальный округ Тверской,пл.Тверская застава, д. 4Тел.: +7 (495) 644-22-34E-mail: info@teva.ru
⊞Показания по МКБ-10
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C22H27F3O4S
- Молекулярная масса
- 444.5 г/моль
- CAS номер
- 90566-53-3
- Название IUPAC
- S-(fluoromethyl) (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-17-carbothioate
Источник: PubChem (CID: 5311101)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (fluticasone)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1201396)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Назарел
- Какое действующее вещество в препарате Назарел?
- Действующее вещество препарата Назарел — флутиказон.
- В какой форме выпускается Назарел?
- Назарел выпускается в форме: спрей назальный дозированный 50 мкг/1 доза.