Лекарства.Справочник

Овестин®

℞ По рецепту

Ovestin

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей
  • C осторожностью применяется у пожилых пациентов

Овестин® — лекарственный препарат, действующее вещество — эстриол. Производитель: CYNDEA PHARMA, S.L..

Обновлено:

О препарате

Вещество
эстриол
Форма
таблетки 2 мг
Производитель
CYNDEA PHARMA, S.L.(Испания)
Код АТХ
G03CA04
Хранение
от 2 до 30 °С

Показания к применению

Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, в частности, для лечения таких симптомов, как диспареуния, сухость и зуд влагалища, для предупреждения рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочеполового тракта; для лечения нарушений мочевыведения (например, учащение, дизурия) и умеренного недержания мочи; пред- и послеоперационное лечение при проведении операций на влагалище в постменопаузальном периоде; климактерические расстройства, такие как "приливы", ночная потливость; как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка; бесплодие, вызванное цервикальным фактором.

Противопоказания

Беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к эстрадиолу, рак молочной железы (в анамнезе; подозреваемый или установленный), выявленные или подозреваемые эстрогенозависимые опухоли (рак эндометрия), влагалищное кровотечение неясной этиологии, нелеченная гиперплазия эндометрия, подтвержденная венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия) в течение последних 2 лет, венозная тромбоэмболия в анамнезе или тромбоз, если не проводится терапия антикоагулянтами, подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина), тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе, заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме, порфирия, сахарный диабет с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, синдром Дубина-Джонсона, нарушение мозгового кровообращения, синдром Ротора.

С осторожностьюС осторожностью (под тщательным наблюдением врача) следует применять эстрадиол, если присутствуют любые из нижеперечисленных заболеваний или состояний, или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения (т.к. они могут рецидивировать или ухудшиться на фоне применения эстриола): семейная гиперлипопротеинемия, факторы риска тромбоэмболий, факторы риска эстрогенозависимых опухолей (например, 1-я степень наследственности для рака молочной железы), системная красная волчанка, длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства, тяжелые заболевания печени (например, аденома), заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно, холелитиаз), печеночная порфирия, сахарный диабет без диабетической ангиопатии, сильный зуд или холестатическая желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), мигрень или сильная головная боль, панкреатит, эндометриоз, лейомиома (фибромы матки), гиперплазия эндометрия в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, гиперкальциемия, обусловленная костными метастазами рака молочной железы, герпес беременных, эпилепсия, отосклероз.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь.Разовая доза составляет 1-8 мг. Максимальная суточная доза - 8 мг. Схема лечения и длительность применения зависят от показаний.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:тошнота.Со стороны водно-электролитного обмена:задержка жидкости.Со стороны репродуктивной системы:болезненность и напряжение молочных желез; межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища; цервикальная гиперсекреция.

Фармакологическое действие

Женский половой гормон. В период, предшествующий менопаузе, и в постменопаузу (естественную или хирургическую), эстриол применяют для лечения симптомов, вызванных дефицитом эстрогенов. Эстриол обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффективен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью.

В случаях атрофии слизистой оболочки влагалища эстриол вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологической влагалищной среды, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалению.

В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия, и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузные кровотечения отмены не возникают.

Фармакокинетика

После приема внутрь эстриол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Сmaxнеконъюгированного эстриола в плазме достигается в течение 1 ч после приема. Около 90% эстриола связывается с альбумином плазмы, и, в отличие от других эстрогенов, эстриол почти не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм эстриола состоит, главным образом, из конъюгации и деконъюгации в ходе кишечно-печеночной циркуляции. Эстриол, конечный продукт метаболизма, выводится в основном с мочой в конъюгированной форме. Лишь небольшая часть (±2%) выводится с калом, преимущественно в виде неконъюгированного эстриола.

Особые указания

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказаний и при возникновении следующих состояний: желтуха или ухудшение функции печени; значительное повышение АД; возникновение головной боли по типу мигрени; беременность. Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза эстриола не должна делиться на несколько приемов и превышать 8 мг эстриола.

Кроме того, в одном эпидемиологическом исследовании было выявлено, что длительный прием эстриола в низких дозах может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены эстриола. В основном, повышается риск малоинвазивных и высокодифференцированных опухолей.

У женщин с интактной маткой рекомендуются следующие меры предосторожности: всю суточную дозу необходимо принимать единовременно; пациентка должна быть информирована о необходимости связаться с лечащим врачом в случае начала вагинального кровотечения (данный симптом во всех случаях требует обследования); при длительном лечении состояние эндометрия необходимо оценивать хотя бы 1 раз в год либо назначать прогестагены, по крайней мере, на 12-14 дней каждого календарного месяца.

Обобщенные доказательства свидетельствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами. При монотерапии эстрогенами любое увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами. Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.

Важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железахУ пациенток с подтвержденной тромбофилией риск возникновения ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана.

Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м2), беременность/послеродовый период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4-6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того, как женщина начнет ходить. Если эстриол применяется в качестве пред- и послеоперационного лечения, следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.

При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки, ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений).

При выявлении тромбофилического дефекта, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении серьезного дефекта (например, дефицита антитромбина, протеина S или протеина С, либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана. В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.

Если после начала лечения эстриолом развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 1.5 раза. Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста, и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается.

Лекарственное взаимодействие

Имеются данные об усилении фармакологического эффекта ГКС, гиполипидемических средств при совместном применении с эстрогенами. При необходимости доза ГКС может быть снижена. Возможно ослабление эффектов препаратов мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.

Барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, фенитоин), антиретровирусные препараты невирапин и эфавиренз, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum Perforatum), усиливают метаболизм стероидных гормонов. Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при одновременном применении со стероидными гормонами.

С клинической точки зрения увеличение метаболизма эстрогенов может привести к снижению эффективности эстриола и изменению характера маточных кровотечений.

Антибиотики (гризеофульвин, ампициллин, рифампицин), лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические лекарственные средства, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность эстрогенов. Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстриола.

Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, увеличивать фармакологический эффект сукцинилхолина, теофиллина, фолеандомицина.

Форма выпуска и состав

Таблеткибелого цвета, круглые, плоские, диаметром 6.0 мм, с фаской и риской, с гравировкой "DG" над риской и гравировкой "8" - под риской на одной стороне таблетки.1 таб.эстриол2 мгВспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.75 мг, крахмал картофельный - 10 мг, магния стеарат - 0.5 мг, повидон - 1 мг, лактозы моногидрат - до 100 мг (около 88.25 мг), вода очищенная - q.s. (удаляется в процессе производства).30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение эстриола при заболеваниях печени в острой стадии или заболеваниях печени в анамнезе, после которых показатели функции печени не вернулись к норме.С осторожностью следует применять эстриол при тяжелых заболеваниях печени (например, аденома).

При нарушениях функции почек

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому пациентки с нарушением функции почек должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Применение у детей

Данное средство не предназначено для применения у детей и подростков до 18 лет.

Применение у пожилых

Не рекомендуется применение у женщин пожилого возраста.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуОвестин®Таблетки 2 мг: 30 шт.РУ: ЛП-№(010433)-(РГ-RU)

от 04.06.25- БессрочноПредыдущий РУ: П N013327/03

Взаимодействие с другими препаратами

Варфарекс(ГРИНДЕКС, Латвия)Гризеофульвин(БИОСИНТЕЗ, Россия)Дифенин(ЛУГАНСКИЙ ХФЗ, Украина)Индинол Форто®(АЛЦЕЯ, Россия)Калетра®(ЭббВи, Россия)Ламиктал®(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)Сандиммун®Неорал®(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)Теофедрин-Н®(ЭНДОКРИННЫЕ ТЕХНОЛОГИИ, Россия)Эритромицин-ЛекТ(ТЮМЕНСКИЙ ХИМИКО - ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, Россия)Юмекс®(CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private, Венгрия)

Все взаимодействия

Аналоги Овестин®

5 препаратов с тем же действующим веществом эстриол

Аналоги препарата Овестин® по действующему веществу эстриол
Препарат
Ованелия
Овестин®
Овестин®
Овипол Клио
Овипол Клио®

Химические данные

Молекулярная формула
C18H24O3
Молекулярная масса
288.4 г/моль
CAS номер
50-27-1
Название IUPAC
(8R,9S,13S,14S,16R,17R)-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,16,17-triol

Источник: PubChem (CID: 5756)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

nausea
485
fatigue
450
diarrhoea
439
headache
438
dyspnoea
410
dizziness
404
vomiting
404
pain
397

Источник: OpenFDA FAERS (estriol)

Механизм действия

Estrogen receptor modulatorEstrogen receptor(ESR2, ESR1)

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL193482)

Клинические исследования

50
Всего
9
Фаза 1
9
Фаза 2
2
Фаза 3
Ключевые исследования
Evaluation of Effects of Estetrol on Testosterone Suppression and Quality of Life in Prostate Cancer Patients Treated With an LHRH Agonist.
Фаза 2Завершеноn=63
Microbiome-Modulating Prophylaxis RCT: Antibiotic vs Gynoflor in Postmenopausal Women With Recurrent Cystitis
Фаза 4Наборn=100
Gonadotropin Releasing Hormone Agonist (GnRHa) Versus Estrogen and Progesterone for Luteal Support in High Responders
Фаза 4UNKNOWNn=100

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

GМочеполовая система и половые гормоны
G03SEX HORMONES AND MODULATORS OF THE GENITAL SYSTEM
G03CESTROGENS
G03CANatural and semisynthetic estrogens, plain

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Estrogen receptor beta
Q92731
Гены: ESR2
Lacks ligand binding ability and has no or only very low ERE binding activity resulting in the loss of ligand-dependent transactivation ability
Ovarian dysgenesis 8

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Atrophic VaginitisMultiple Sclerosis, Relapsing-RemittingMultiple Sclerosis, Chronic ProgressiveMenopausePregnancy

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Овестин®

Какое действующее вещество в препарате Овестин®?
Действующее вещество препарата Овестин® — эстриол.
Какие есть аналоги Овестин®?
Аналоги Овестин® по действующему веществу (эстриол): Ованелия, Овестин®, Овестин®, Овипол Клио, Овипол Клио®.
В какой форме выпускается Овестин®?
Овестин® выпускается в форме: таблетки 2 мг.

Источники данных