Лекарства.Справочник

Оксадол

℞ По рецепту

Oxadol

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей
  • C осторожностью применяется у пожилых пациентов

Оксадол — лекарственный препарат, действующее вещество — нефопам. Производитель: PIERREL FARMACEUTICI, S.p.A..

Обновлено:

О препарате

Вещество
нефопам
Форма
раствор для инъекций 20 мг/1 мл
Производитель
PIERREL FARMACEUTICI, S.p.A.
Код АТХ
N02BG06

Показания к применению

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к нефопаму
  • детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных)
  • судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия
  • риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы
  • риск развития острой глаукомы
  • беременность, период грудного вскармливания.Следует соблюдатьосторожностьпри печеночной недостаточности
  • при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений)
  • у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию
  • у пациентов пожилого возраста применение нефопама не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозу устанавливают индивидуально. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут.В/в вводят в виде инфузии. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.Максимальная суточная доза – 120 мг.

Побочные действия

  • Со стороны ЦНС, психики:очень частые - сонливость
  • частые - головокружение
  • редкие - судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость
  • частота неизвестна - спутанность сознания, кома.Со стороны пищеварительной системы:очень частые - тошнота, рвота
  • частые - сухость во рту.Аллергические реакции:редкие - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.Прочие:очень частые - повышенное потоотделение
  • частые - тахикардия, задержка мочи
  • редкие - недомогание

Фармакологическое действие

Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия. In vitro, нефопам ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс. In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне.

Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.

Фармакокинетика

После введения одной дозы 20 мг в/м, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. T1/2составляет в среднем 5 ч. После внутривенного введения дозы 20 мг, T1/2в среднем составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%.

Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.

Особые указания

При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости. Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию нефопамом, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов. Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВо время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама.

Форма выпуска и состав

Раствор для инъекцийпрозрачный, бесцветный.1 млнефопама гидрохлорид20 мг,в т.ч. нефопам17.48 мгВспомогательные вещества: пропиленгликоль, нипагин М, вода д/и.1 мл - ампулы (5) - поддоны (1) - пачки картонные.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказано детям до 15 лет.

Применение у пожилых

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Для

KEDRION, S.p.A.

(Италия)

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуОксадолРаствор для инъекций 20 мг/1 мл: амп. 5 шт.РУ: П N014858/02-2003

от 27.03.03- Отмена гос. регистрации

Аналоги Оксадол

1 препаратов с тем же действующим веществом нефопам

Аналоги препарата Оксадол по действующему веществу нефопам
Препарат
Оксадол

Химические данные

Молекулярная формула
C17H19NO
Молекулярная масса
253.34 г/моль
CAS номер
13669-70-0
Название IUPAC
5-methyl-1-phenyl-1,3,4,6-tetrahydro-2,5-benzoxazocine

Источник: PubChem (CID: 4450)

Клинические исследования

50
Всего
4
Фаза 1
4
Фаза 2
9
Фаза 3
Ключевые исследования
The Efficacy of Postoperative Analgesia of Gabapentin Plus Nefopam in the Spinal Surgery
NAЗавершеноn=60
Pharmacokinetic Study of the Use of Nefopam 30 mg Tablets in Patients Suffering From Acute Pain in Rheumatology
Фаза 4NOT_YET_RECRUITINGn=24
Safety, Tolerability and Efficacy of Nefopam Cream in Burn Patients
Фаза 2Наборn=60

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
PainFeverStomach NeoplasmsBurns

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Оксадол

Какое действующее вещество в препарате Оксадол?
Действующее вещество препарата Оксадол — нефопам.
Какие есть аналоги Оксадол?
Аналоги Оксадол по действующему веществу (нефопам): Оксадол.
В какой форме выпускается Оксадол?
Оксадол выпускается в форме: раствор для инъекций 20 мг/1 мл.

Источники данных