Паглюверин®-3 (Pagluverin-3)

Комбинированное противоэпилептическое средство. Фенобарбиталвзаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку.

Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.

Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием. Кофеинповышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС. Папаверина гидрохлоридявляется спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие.

Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Кальция глюконатвосполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов. Бромизовалоказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Фенобарбитал:всасывается медленно, полностью. Cmaxв плазме крови определяется через 1–2 ч, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. T1/2составляет 2–4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде.

Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Кофеин:абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Cmaxв плазме крови достигается через 50–75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10–15%.

У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты. T1/2у взрослых — 3.9–5.3 часа (иногда — до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками. Папаверин:биодоступность в среднем — 54%.

Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T1/2— 0.5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Кальция глюконат:приблизительно 1/5–1/3 часть всасывается в тонком кишечнике.

Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).