Палоносетрон
℞ По рецептуPalonosetron
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Возможно применение при нарушениях функции печени
- Возможно применение при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- Возможно применение пожилыми пациентами
Палоносетрон — лекарственный препарат, действующее вещество — палоносетрон. Производитель: ASPIRO PHARMA, Limited.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией (умеренно- и высокоэметогенной), при первичном и повторном курсах.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к палоносетрону, беременность, период грудного вскармливания, дети в возрасте до 1 месяца.С осторожностьюРеакции повышенной чувствительности к другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов
- пациенты с нарушениями сердечного ритма и проводимости, получающие антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы
- пациенты со значительными нарушениями электролитного баланса
- пациенты со склонностью к увеличению интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT)
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для в/в введения.Взрослым - в дозе 0.25 мг в течение не менее 30 сек за 30 мин до начала химиотерапии.Детям и подросткам в возрасте от 1 месяца до 18 лет - в дозе 0.02 мг/кг (максимально до 1.5 мг) в течение не менее 15 мин за 30 минут до начала химиотерапии.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто - тахикардия, брадикардия, экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение АД, повышение АД, удлинение интервала QT
- изменение окраски вен, варикозное расширение вен.Со стороны нервной системы:часто - головная боль
- нечасто - головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория.Со стороны пищеварительной системы:часто - запор
- нечасто - диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота.Со стороны мочевыделительной системы:нечасто - задержка мочи.Со стороны кожи и кожных придатков:нечасто - аллергический дерматит, зуд, сыпь.Со стороны костно-мышечной системы:нечасто - артралгия
- Со стороны органов чувств:нечасто - повышенная чувствительность глаз - раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах.Изменение лабораторных показателей:нечасто - повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз.Прочие:нечасто - повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы, чувство "жара", гриппоподобный синдром.Местные реакции:редко - жжение, уплотнение, боль в месте введения
Фармакологическое действие
Высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы.
На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.
Фармакокинетика
При в/в введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 ч, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе. Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Vdсоставляет 6.9-7.9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 62%.
Выводится почками, примерно 50% в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1% активности палоносетрона. После однократного в/в введения палоносетрона в дозе 10 мкг/кг приблизительно 80 % активного вещества обнаруживается в моче в течение 144 ч. После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный клиренс 53±29 мл/мин.
T1/2может составлять более 100 ч (10% пациентов).
Особые указания
Палоносетрон может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.
Как и в случае других антагонистов 5-НТ3-рецепторов , следует соблюдать осторожность при применении палоносетрона у пациентов с удлинением или вероятностью возникновения удлинения интервала QT, включая пациентов с личным или семейным анамнезом удлинения интервала QT, с нарушениями электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями, нарушениями проводимости и пациентов, получающих антиаритмические препараты или другие лекарственные средства, которые вызывают удлинение интервала QT или нарушения электролитного баланса.
Перед применением антагонистов 5-НТ3-рецепторов необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Возможно развитие серотонинового синдрома при применении антагонистов 5-НТ3-рецепторов в качестве монотерапии или в комбинации с другими серотонинергическими препаратами, включая СИОЗС и ИОЗСН.
Поэтому рекомендуется надлежащее наблюдение пациентов в отношении симптомов, сходных с серотониновым синдромом. Не следует применять для профилактики или лечения тошноты и рвоты после проведения химиотерапии, за исключением случаев проведения другой химиотерапии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиПоскольку при применении палоносетрона могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.
Лекарственное взаимодействие
Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2.Одновременное применение палоносетрона с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина повышает риск развития серотонинового синдрома (измененное состояние сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения).
Форма выпуска и состав
Раствор для внутривенного введенияпалоносетрон0.25 мг/5 мл5 мл - флаконы - короба картонные - In-Bulk5 мл - флаконы - пачки картонные - По рецепту
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
При нарушениях функции почек
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуПалоносетронРаствор для внутривенного введения 0.25 мг/5 млРУ: ЛП-№(010651)-(РГ-RU)
от 23.06.25- Действующее
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C19H24N2O
- Молекулярная масса
- 296.4 г/моль
- CAS номер
- 135729-61-2
- Название IUPAC
- (3aS)-2-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-benzo[de]isoquinolin-1-one
Источник: PubChem (CID: 6337614)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (palonosetron)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1189679)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Палоносетрон
- Какое действующее вещество в препарате Палоносетрон?
- Действующее вещество препарата Палоносетрон — палоносетрон.
- В какой форме выпускается Палоносетрон?
- Палоносетрон выпускается в форме: р-р д/в/в введения 0.25 мг/5 мл.