Тадалафил
℞ По рецептуTadalafil
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Тадалафил — лекарственный препарат, действующее вещество — тадалафил. Производитель: МАКИЗ-ФАРМА, ООО (Россия) HETERO LABS, Limited.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Нарушения эрекции.
Противопоказания
Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема - 1 раз/сут.
Побочные действия
Наиболее часто:головная боль, диспепсия.Возможно:боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.Редко:отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.
Фармакологическое действие
Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена.
Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5.
ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы.
Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах.
Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.
Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10. Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.
Фармакокинетика
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmaxдостигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Cssв плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции. Vdсоставляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2- 17.5 ч.
Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%). У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.
Особые указания
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.
На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.
Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции. На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.
Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
Лекарственное взаимодействие
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC. Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойсинего цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "H" на одной стороне и "T18" на другой.1 таб.тадалафил2.5 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 53.75 мг, коповидон - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 2.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH-102) - 13 мг, кроскармеллоза натрия - 9 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав оболочки:Опадрай II синий 32K505046 (гипромеллоза - 40%, лактозы моногидрат- 28%, титана диоксид - 13.2%, триацетин - 8%, тальк - 5%, краситель "FD&C синий №2, алюминиевый лак" - 5.8%) - 2.25 мг.7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "H" на одной стороне и "T17" на другой.1 таб.тадалафил5 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 51.25 мг, коповидон - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 2.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 - 13 мг, кроскармеллоза натрия - 9 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав пленочной оболочки:Опадрай II белый 32K580001 (гипромеллоза - 40%, лактозы моногидрат- 28%, титана диоксид - 19%, триацетин - 8%, тальк - 5%) - 2.25 мг.7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "H" на одной стороне и "T16" на другой.1 таб.тадалафил10 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 102.5 мг, коповидон - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 - 26 мг, кроскармеллоза натрия - 18 мг, магния стеарат - 2 мг.
Состав пленочной оболочки:Опадрай II белый 32K580001 (гипромеллоза - 40%, лактозы моногидрат- 28%, титана диоксид - 19%, триацетин - 8%, тальк - 5%) - 4.5 мг.2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.8 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.30 шт. - банки - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "H" на одной стороне и "T15" на другой.1 таб.тадалафил20 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 205 мг, коповидон - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 6 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 - 52 мг, кроскармеллоза натрия - 36 мг, магния стеарат - 4 мг.
Состав пленочной оболочки:Опадрай II белый 32K580001 (гипромеллоза - 40%, лактозы моногидрат- 28%, титана диоксид - 19%, триацетин - 8%, тальк - 5%) - 9 мг.1 шт. - блистеры - пачки картонные.2 шт. - блистеры - пачки картонные.4 шт. - блистеры - пачки картонные.8 шт. - блистеры - пачки картонные.10 шт. - блистеры - пачки картонные.30 шт. - банки - пачки картонные.
Беременность и лактация
Препарат у женщин не применяется.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
При нарушениях функции почек
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин).
На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Упаковка и выпускающий контроль качества
МАКИЗ-ФАРМА, ООО
(Россия)
HETERO LABS, Limited
(Индия)
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| N48.4 | Импотенция органического происхождения |
≡Аналоги Тадалафил
18 препаратов с тем же действующим веществом тадалафил
| Препарат |
|---|
| Тадакардил Канон |
| Тадалафил |
| Тадалафил |
| Тадалафил |
| Тадалафил Велфарм |
| Тадалафил Вертекс |
| Тадалафил Канон |
| Тадалафил Канон |
| Тадалафил Канон |
| Тадалафил-Алиум |
| Тадалафил-КРКА |
| Тадалафил-Ксантис |
| Тадалафил-СЗ |
| Тадалафил-Тева |
| Тадалеар® |
| Таданорд |
| Тадалафил |
| Тадалафил-Акрихин |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C22H19N3O4
- Молекулярная масса
- 389.4 г/моль
- CAS номер
- 171596-29-5
- Название IUPAC
- (2R,8R)-2-(1,3-benzodioxol-5-yl)-6-methyl-3,6,17-triazatetracyclo[8.7.0.03,8.011,16]heptadeca-1(10),11,13,15-tetraene-4,7-dione
Источник: PubChem (CID: 110635)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (tadalafil)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL779)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Тадалафил
- Какое действующее вещество в препарате Тадалафил?
- Действующее вещество препарата Тадалафил — тадалафил.
- Какие есть аналоги Тадалафил?
- Аналоги Тадалафил по действующему веществу (тадалафил): Тадакардил Канон, Тадалафил, Тадалафил, Тадалафил, Тадалафил Велфарм и ещё 13 препаратов.
- В какой форме выпускается Тадалафил?
- Тадалафил выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг.