Радахлорин®
℞ По рецептуRadachlorine
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан для детей
Радахлорин® — лекарственный препарат. Производитель: НМИЦ кардиологии им. ак. Е.И. Чазова Минздрава России, ФГБУ.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Флюоресцентная диагностика рака кожи; фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
Противопоказания
Беременность, период грудного вскармливания; детский возраст (опыта применения нет).С осторожностьюПациенты с сахарным диабетом.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят однократно в виде в/в капельной инфузии в течение 30 мин. Световое воздействие излучением с длиной волны 662±3 нм начинают через 3 ч после окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1-1.2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662+3 нм в дозе 300 Дж/см2.
При условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование и 2 других режимов: 0.5-0.6 мг/кг - 300 Дж/см2; 1-1.2 мг/кг - 200 Дж/см2. При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.
При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз. В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны 662±3 нм.
Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина с флуоресцентной диагностикой, например, с использованием спектрофлуориметров. Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 ч после введения препарата и существенно выше для дозы 1.2 мг/кг.
Флюоресцентная контрастность на границе опухоль/норма варьирует в пределах (2÷4)/1 (для дозы 0.6 мг/кг) и (4÷6)/1 (для дозы 1.2 мг/кг).
Побочные действия
При ФДТ:боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 ч после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных; отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 сут; кожный зуд, реакции повышенной чувствительности нормальной кожи к лазерному излучению.
Фармакологическое действие
Модифицированная природная смесь хлоринов из микроводоросли рода Spirulina, около 70-90% которых составляет хлорин е6. Является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.
Метод ФДТ основан на способности активного вещества избирательно накапливаться в опухоли кожи при его в/в введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (406, 506, 536, 608 или 662 нм).
В развитии эффекта после проведения ФДТ с данным средством можно выделить 3 этапа:1 этап - характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;2 этап - некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;3 этап - отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.
Данное средство в дозах 0.5-2.4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 ч после введения не оказывает мутагенного действия и не повреждает ДНК нормальных клеток.
Фармакокинетика
После однократного в/в введения в дозах 0.5-2.4 мг/кг он в течение 0.5-5 ч распределяется между кровью и тканями. Cmaxв плазме крови достигается через 15-30 мин и быстро снижается, составляя, после введения в дозе 0.5 мг/кг, через 1 ч - 10 мкг/л. через 3 ч - 5 мкг/л, через 24 ч - 1 мкг/л.
Cmaxактивного вещества в опухоли через 1 ч (10-20 мкг/мл), но при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 ч после введения препарата.
Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях в среднем в 3-6 раз. зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2-10 мкг/мл. Быстрое выведение из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов, и тканей, и повышенную чувствительность кожных покровов к дневному свету.
Наиболее высокие концентрации активного вещества через 3 ч после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани. Около 70-80% дозы метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Выводится в неизмененном виде с калом (15%) и мочой (3%).
Кумулятивная экскреция активного вещества с калом и мочой за первые 12 ч составляет в среднем 15-20% от введенной дозы. Основная часть (98%) выводится или метаболизируется в течение первых 48 ч. Следовые количества активного вещества определяются в коже до 6 суток.
Особые указания
Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение 662±3 нм. Для купирования болевых реакций используют местные анестетики, НПВП, опиоидные анальгетики. Радахлорин не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для в/в введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.
У больных, подвергающихся ФДТ с использованием данного средства, может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличение числа гранулоцитов, что по всей видимости связано с общей реакцией организма на развитие воспалительного процесса в зоне лечения (некроза).
Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2-4 дня, а отторжение струпа происходит через 2-8 недель после воздействия лазером.
Лекарственное взаимодействие
Выявлена несовместимость данного средства при одновременном введении с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой.
Форма выпуска и состав
Концентрат для приготовления раствора для инфузийтемно-зеленого цвета с желтоватым оттенком, со слабым характерным запахом.100 млРадахлорин®5 г(сумма натриевых солей хлорина e6, хлорина p6, пурпурина 5)0.35 гВспомогательные вещества: меглюмин - 0.2 г, вода д/и - до 100 мл.10 мл - флаконы (1) - пачки картонные.15 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан к применению у детей (опыта применения нет).
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуРадахлорин®Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.35%: фл. 10 мл или 15 млРУ: ЛП-№(000291)-(РГ-RU)
от 13.07.21- ДействующееПредыдущий РУ: ЛС-001868
?Частые вопросы о препарате Радахлорин®
- В какой форме выпускается Радахлорин®?
- Радахлорин® выпускается в форме: концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.35%.