Разагилин Медисорб
℞ По рецептуRasagiline Medisorb
Разагилин Медисорб — лекарственный препарат, действующее вещество — разагилин. Производитель: Акционерное общество "Медисорб" (АО "Медисорб").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).
Противопоказания
- Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью)
- феохромоцитома
- сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней)
- совместная терапия с симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами, в которых они содержатся), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также с лекарственными препаратами их содержащими
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность
- период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина)
- повышенная чувствительность к разагилину.С осторожностьюприменяют при легкой печеночной недостаточности, совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь в дозе 1 мг 1 раз/сут, длительно.
Побочные действия
- При монотерапии разагилиномСо стороны нервной системы:головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, галлюцинации
- редко - нарушение мозгового кровообращения.Со стороны пищеварительной системы:снижение аппетита, диспептические явления.Со стороны костно-мышечной системы:артралгия, артрит, боль в области шеи.Дерматологические реакции:везикуло-буллезная сыпь, контактный дерматит
- редко - карцинома кожи.Со стороны сердечно-сосудистой системы:стенокардия
- редко - инфаркт миокарда.Прочие:гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения со стороны мочевыделительной системы, аллергические реакции.При комбинации с леводопойСо стороны нервной системы:дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия, галлюцинации
- редко - нарушение мозгового кровообращения, растерянность.Со стороны пищеварительной системы:запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.Со стороны костно-мышечной системы:артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.Дерматологические реакции:сыпь
- редко - меланома кожи.Со стороны сердечно-сосудистой системы:постуральная гипотензия
- редко - стенокардия.Прочие:случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство, селективный необратимый ингибитор МАО типа В. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А. В результате ингибирующего действия на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыток которых наблюдается при болезни Паркинсона.
Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неселективных ингибиторов МАО, разагилин в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный" эффект).
Фармакокинетика
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmaxв плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmaxразагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmaxи AUC снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика разагилина имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг.
Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%. Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана.
Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% дозы выделяется в неизменном виде. T1/2составляет 0.6-2 ч. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.
При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmaxна 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.
Особые указания
Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома ("сырный" эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад).
Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного средства, в т.ч. разагилина, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожных покровов.
Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения разагилином, могут быть расценены и как проявление болезни Паркинсона, и как побочные реакции разагилина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиУчитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения разагилином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя применять одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее.
Пациентам, получающим разагилин, не рекомендуется назначать такие препараты. При необходимости комбинированной терапии требуется осторожность. Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды.
Кроме того, не рекомендуется применение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами. В связи с тем, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме крови, поэтому при таких комбинациях требуется осторожность.
Форма выпуска и состав
Таблеткибелого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон.1 таб.разагилина мезилат1.56 мг,что соответствует содержанию разагилина1 мгВспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуРазагилин МедисорбТаблетки 1 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112 или 126 шт.РУ: ЛП-№(002996)-(РГ-RU)
от 11.08.23- БессрочноПредыдущий РУ: ЛП-004820
Взаимодействие с другими препаратами
Амитриптилин Гриндекс(ГРИНДЕКС, Латвия)Атазанавир-ТЛ(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)Бактолин(MICRO LABS, Индия)Квинтор®(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)Ноксибел®(Laboratorios BAGÓ, Аргентина)Ньювелонг(ITALFARMACO, Италия)Пентабуфен®(МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)Слимия(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)Терасил-Д(PLETHICO PHARMACEUTICALS, Индия)Трамадол(ОЗОН, Россия)Все взаимодействия
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C12H13N
- Молекулярная масса
- 171.24 г/моль
- CAS номер
- 136236-51-6
- Название IUPAC
- (1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
Источник: PubChem (CID: 3052776)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (rasagiline)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL887)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Разагилин Медисорб
- Какое действующее вещество в препарате Разагилин Медисорб?
- Действующее вещество препарата Разагилин Медисорб — разагилин.
- В какой форме выпускается Разагилин Медисорб?
- Разагилин Медисорб выпускается в форме: таблетки 1 мг.