Райзодег®Пенфилл®
℞ По рецептуЖНВЛПRyzodeg®Penphill®
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Райзодег®Пенфилл® — лекарственный препарат, действующее вещество — инсулин аспарт. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "Атолл" (ООО "Атолл").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Сахарный диабет у взрослых.
Противопоказания
Детский возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят п/к 1-2 раза/сут перед основными приемами пищи. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с ПГГП или с болюсным инсулином. У пациентов с сахарным диабетом 1 типа применяют в сочетании с инсулином короткого/ультракороткого действия перед остальными приемами пищи. Доза определяется индивидуально в соответствии с потребностями пациента.
Для оптимизации контроля гликемии рекомендуется проводить коррекцию дозы препарата па основании показателей глюкозы плазмы натощак. Как и при применении любых препаратов инсулина, коррекция дозы препарата может потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.
Рекомендуемая начальная ежедневная доза составляет 10 ЕД, с последующим подбором индивидуальной дозы.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы:редко - реакции гиперчувствительности, крапивница.Со стороны обмена веществ:очень часто - гипогликемия.Со стороны кожи и подкожных тканей:неизвестно - липодистрофия.Общие реакции и нарушения в месте введения:часто - реакции в месте введения; нечасто - периферические отеки.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство, препарат инсулина, состоящий из растворимого аналога человеческого инсулина сверхдлительного действия (инсулина деглудек) и быстродействующего растворимого аналога человеческого инсулина (инсулина аспарт), производимых методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.
Инсулин деглудек и инсулин аспарт специфическим образом связываются с рецептором человеческого эндогенного инсулина и взаимодействуя с ним, реализуют свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина.
Гипогликемическое действие инсулина обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Фармакодинамические эффекты компонентов комбинации отчетливо различаются и общий профиль действия препарата отражает профили действия отдельных компонентов: быстродействующего инсулина аспарт и инсулина деглудек сверхдлительного действия.
Базальный компонент комбинации, обладающий сверхдлительным действием (инсулин деглудек), после п/к инъекции формирует растворимые мультигексамеры в подкожном депо, откуда происходит непрерывное медленное поступление инсулина деглудек в циркуляцию, обеспечивающее плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект препарата.
Этот эффект сохраняется в комбинации с инсулином аспарт и не влияет на скорость всасывания мономеров быстродействующего инсулина аспарт. Комбинация начинает действовать быстро, обеспечивая прандиальную потребность в инсулине вскоре после инъекции, в то время как базальный компонент имеет плоский, стабильный и сверхдлительный профиль действия, который обеспечивает базальную потребность в инсулине.
Продолжительность действия одной дозы составляет более 24 ч. Доказана линейная взаимосвязь между увеличением дозы данной комбинации и общим и максимальным гипогликемическим эффектом. Равновесная концентрация достигается через 2-3 дня введения.
Фармакокинетика
После п/к инъекции происходит образование растворимых стабильных мультигексамеров инсулина деглудек. которые создают депо инсулина в подкожно-жировой ткани, и при этом не препятствует быстрому высвобождению мономеров инсулина аспарт в кровяное русло.
Мультигексамеры постепенно диссоциируют, высвобождая мономеры инсулина деглудек, в результате чего происходит медленное непрерывное поступление препарата в кровь. Равновесная концентрация компонента сверхдлительного действия (инсулина деглудек) в плазме крови достигается через 2-3 дня после введения комбинации.
Хорошо известные показатели быстрой абсорбции инсулина аспарт сохраняются при применении данной комбинации. Фармакокинетический профиль инсулина аспарт проявляется через 14 минут после инъекции, Cmaxнаблюдается через 72 мин. Сродство инсулина деглудек к сывороточному альбумину соответствует связывающей способности белка плазмы > 99% в плазме крови человека.
У инсулина аспарт связывающая способность белка плазмы ниже (<10%), также как и у человеческого инсулина. Распад инсулина деглудек и инсулина аспарт сходен с таковым человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными. T1/2комбинации после п/к инъекции определяется скоростью его всасывания из подкожной ткани.
T1/2инсулина деглудек составляет приблизительно 25 ч и не зависит от дозы.
Особые указания
При пропуске приема пищи или незапланированной интенсивной физической нагрузке у больного может развиться гипогликемия. Гипогликемия также может развиться, если введена слишком высокая по отношению к потребности пациента доза инсулина.
После компенсации углеводного обмена (например, при интенсифицированной инсулинотерапии) у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.
Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине. Коррекция дозы препарата может также потребоваться при наличии у пациента сопутствующих заболеваний почек, печени или нарушений функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы.
Как и при применении других препаратов базального инсулина или препаратов с базальным компонентом, восстановление после гипогликемии при применении данной комбинации может задерживаться. Недостаточная доза препарата или прекращение лечения может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза.
Кроме того, сопутствующие заболевания. особенно инфекционные, могут способствовать развитию гипергликемических состояний и. соответственно, повышают потребность организма в инсулине. Перевод пациента на новый тип или препарат инсулина новой марки или другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При переводе может потребоваться коррекция дозы.
Сообщалось о случаях развития хронической сердечной недостаточности при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинации с препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов риска развития хронической сердечной недостаточности.
При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводить медицинские обследования пациентов на предмет выявления у них признаков и симптомов хронической сердечной недостаточности, увеличения массы тела и наличия периферических отеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности, лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.
Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессировать диабетической ретинопатии. При применении инсулина возможно образование антител.
В редких случаях при образовании антител может потребоваться коррекция дозы инсулина для предотвращения случаев гипергликемии или гипогликемии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиСпособное и, пациентов к концам рации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например, при управлении транспортными средствами или работе с механизмами).
Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии при управлении транспортными средствами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или с частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность управления транспортным средством.
Лекарственное взаимодействие
Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине. Потребность в инсулине могут уменьшить: пероральные гипогликемические препараты, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, анаболические стероиды и сульфонамиды.
Потребность в инсулине могут увеличивать: пероральные гормональные контрацептивные средства, тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, соматропин и даназол. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.
Форма выпуска и состав
Раствор для п/к введенияпрозрачный, бесцветный.1 млсмесь инсулина деглудек и инсулина аспарт в соотношении 70/30(эквивалентно 2.56 мг инсулина деглудек и 1.05 мг инсулина аспарт)100 ЕД*Вспомогательные вещества: глицерол - 19 мг, фенол - 1.5 мг, метакрезол - 1.72 мг, цинк 27.4 мкг (в виде цинка ацетата 92 мкг), натрия хлорид 0.58 мг, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (для коррекции pH), вода д/и - до 1 мл.3 мл (300 ЕД) - картриджи стеклянные Пенфилл®(5) - блистеры Ал/ПВХ (1) - пачки картонные.pH раствора 7.4.* 1 ЕД содержит 0.0256 мг безводного бессолевого инсулина деглудек и 0.0105 мг безводного бессолевого инсулина аспарт, что соответствует 1 МЕ человеческого инсулина, 1 ЕД инсулина детемир, инсулина гларгин или двухфазного инсулина аспарт.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
При нарушениях функции печени
Препарат Райзодег®Пенфилл®может применяться у пациентов с недостаточностью функции почек. Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови и корректировать дозу инсулина индивидуально (см. подраздел Фармакокинетика).
При нарушениях функции почек
Препарат Райзодег®Пенфилл®может применяться у пациентов с недостаточностью функции почек. Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови и корректировать дозу инсулина индивидуально (см. подраздел Фармакокинетика).
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение у пожилых
Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови и корректировать дозу инсулина индивидуально.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуРайзодег®Пенфилл®Раствор для подкожного введения 100 ЕД/1 мл: картриджи 3 мл 5 шт.РУ: ЛП-002316
от 27.11.13- Отмена гос. регистрации
⊞Показания по МКБ-10
≡Аналоги Райзодег®Пенфилл®
3 препаратов с тем же действующим веществом инсулин аспарт
| Препарат |
|---|
| Райзодег® |
| Райзодег®Пенфилл® |
| Райзодег®ФлексТач® |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C256H387N65O79S6
- Молекулярная масса
- 5832 г/моль
- CAS номер
- 116094-23-6
- Название IUPAC
- (4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(1S)-3-amino-1-carboxy-3-oxopropyl]amino]-1-oxo-3-sulfanylpropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid;(4S)-4-[[2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]acetyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(1S,2R)-1-carboxy-2-hydroxypropyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
Источник: PubChem (CID: 16132418)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (insulin aspart)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1201496)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Инсулин аспарт двухфазный | суспензия для подкожного введения, 100 ЕД/мл, 3 мл - картриджи в шприц-ручках ФлексПен® (5) - пачки картонные | 1 693,00 ₽ |
| Инсулин аспарт | раствор для подкожного и внутривенного введения, 100 ЕД/мл, 3 мл - картриджи в шприц-ручках ФлексПен® (5) - пачки картон | 1 735,43 ₽ |
| Инсулин аспарт | раствор для внутривенного и подкожного введения, 100 МЕ/мл, 5 мл - флаконы (5) - пачки картонные | 2 485,45 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Райзодег®Пенфилл®
- Какое действующее вещество в препарате Райзодег®Пенфилл®?
- Действующее вещество препарата Райзодег®Пенфилл® — инсулин аспарт.
- Какие есть аналоги Райзодег®Пенфилл®?
- Аналоги Райзодег®Пенфилл® по действующему веществу (инсулин аспарт): Райзодег®, Райзодег®Пенфилл®, Райзодег®ФлексТач®.
- В какой форме выпускается Райзодег®Пенфилл®?
- Райзодег®Пенфилл® выпускается в форме: раствор для подкожного введения 100 ЕД/1 мл.