Такропик
℞ По рецептуЖНВЛПTacropic
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется у детей
- Возможно применение пожилыми пациентами
Такропик — лекарственный препарат, действующее вещество — такролимус. Производитель: Акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (АО "АКРИХИН").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
лечение атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.У взрослых и подростков старше 16 лет препарат Такропик применяется в виде 0.03% мази и 0.1% мази; у детей от 2 до 16 лет только в виде 0.03% мази.
Противопоказания
- серьезные нарушения эпидермального барьера, в частности, синдром Нетертона, ламеллярный ихтиоз, кожные проявления реакции "трансплантат против хозяина", а также генерализованная эритродермия (в связи с риском увеличения системной абсорбции такролимуса)
- детский возраст до 2 лет (для 0.03% мази)
- детский и подростковый возраст до 16 лет (для 0.1% мази)
- беременность
- период грудного вскармливания
- повышенная чувствительность к такролимусу, вспомогательным компонентам препарата, макролидам.С осторожностьюТакролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь следует использовать с осторожностью.Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази Такропик у пациентов с обширным поражением кожи, длительными курсами, особенно у детей
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 2 летпрепарат Такропик наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки. Применение удетей (2 года и старше) и подростков до 16 летЛечение необходимо начинать с нанесения 0.03% мази Такропик 2 раза/сут.
Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до 1 раза/сут, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения. Применение увзрослых и подростков 16 лет и старшеЛечение необходимо начинать с применения 0.1% мази Такропик 2 раза/сут и продолжать до полного очищения очагов поражения.
По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0.1% мази или переходить на использование 0.03% мази Такропик. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0.1% мазью Такропик 2 раза/сут. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку – 0.03% мазь Такропик.
Применение улюдей пожилого возраста (65 лет и старше)Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение 1 недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение 2 недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.
Лечение обостренийПрепарат Такропик может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения.
Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.
Профилактика обостренийДля предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия препаратом Такропик. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза/сут) на протяжении не более 6 недель.
При поддерживающей терапии мазь Такропик следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях. Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней. Увзрослых и подростков 16 лет и старшеиспользуется 0.1% мазь Такропик, удетей (2 года и старше)– 0.03% мазь Такропик.
При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Такропик. Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования препарата Такропик.
У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Побочные действия
- Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения.Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).У пациентов, применяющих препарат Такропик, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.По частоте встречаемости нежелательные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥1/10)
- часто (≥1/100, <1/10)
- нечасто (≥1/1000, <1/100)
- редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости.Инфекционные заболевания:часто - местные кожные инфекции вне зависимости от этиологии (в частности, но не ограничиваясь перечисленными, герпетическая экзема Капоши, фолликулит, инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex, другие инфекции, вызванные вирусами семейства Herpes viridae).Со стороны обмена веществ и питания:часто – непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).Со стороны нервной системы:часто – парестезии, гиперестезия.Со стороны кожи и подкожных тканей:часто – фолликулит, зуд
- нечасто – акне.Общие расстройства и нарушения в месте введения:очень часто – жжение и зуд в области применения
- часто – ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в области применения
- частота неизвестна – отек в области применения.За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи)
Фармакологическое действие
Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBPI2, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина.
Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма).
Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМ-КСФ) и фактор некроза опухоли (ФНОα), которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов.
Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.
Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофии кожи.
Фармакокинетика
ВсасываниеВсасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0.03% и 0.1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла < 1.0 нг/мл.
Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.
РаспределениеВ связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (более 98.8%) рассматривается как клинически не значимая. МетаболизмТакролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством изофермента CYP3A4.
ВыведениеПри многократном местном применении мази такролимуса T1/2составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.
Особые указания
Препарат Такропик нельзя использовать у пациентов с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты. Во время применения мази Такропик необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещение солярия, терапию ультрафиолетовыми лучами В или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).
Препарат Такропик не должен применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные. В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносился препарат Такропик, нельзя использовать смягчающие средства. Эффективность и безопасность применения препарата Такропик в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась.
При наличии признаков инфицирования до назначения препарата Такропик необходимо проведение соответствующей терапии. Применение препарата Такропик может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения препарата Такропик.
При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения препарата. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение препарата Такропик.
Необходимо избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки (при случайном попадании мази необходимо тщательно удалить и/или промыть водой). Не рекомендуется наносить мазь Такропик под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.
Также как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.
Показано, что у детей в возрасте от 2 до 11 лет лечение мазью такролимуса 0.03% на фоне вакцинации конъюгированной вакциной против Neisseria meningitidis серотипа С не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, индукцию Т-клеточного иммунного ответа и формирование иммунной памяти.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиИсследования по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и быстроту реакции при работе со сложной техникой, требующей повышенного внимания, не проводились.
Препарат Такропик применяется наружно, и нет оснований полагать, что он может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственного взаимодействия в коже, которое может повлиять на его метаболизм.
Т.к. системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с препаратом Такропик маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.
Влияние препарата Такропик на эффективность вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования препарата Такропик.
В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.
Одновременное применение такролимуса с конъюгированной вакциной против Neisseria meningitidis серотипа C у детей от 2 до 11 лет не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, формирование иммунной памяти, а также гуморальный и клеточный иммунный ответ. Возможность совместного применения препарата Такропик с другими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантами не изучалась.
Форма выпуска и состав
Мазь для наружного применениябелого или почти белого цвета, однородная; допускается наличие слабого специфического запаха.100 гтакролимус*0.03 г* в пересчете на 100% вещество.
Вспомогательные вещества: макрогол-400 - 10 г, парафин жидкий - 20 г, вазелин белый мягкий - 5 г, воск эмульсионный - 10 г, динатрия эдетат - 0.05 г, консервант Euxyl PE 9010 (феноксиэтанол 90%, этилгексилглицерол 10%) в пересчете на феноксиэтанол - 0.45 г, вода очищенная - до 100 г.15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Мазь для наружного применениябелого или почти белого цвета, однородная; допускается наличие слабого специфического запаха.100 гтакролимус*0.1 г* в пересчете на 100% вещество.
Вспомогательные вещества: макрогол-400 - 15 г, парафин жидкий - 20 г, вазелин белый мягкий - 5 г, воск эмульсионный - 10 г, динатрия эдетат - 0.05 г, консервант Euxyl PE 9010 (феноксиэтанол 90%, этилгексилглицерол 10%) в пересчете на феноксиэтанол - 0.45 г, вода очищенная - до 100 г.15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
При нарушениях функции печени
Такролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь нужно использовать с осторожностью.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата у детей младше 2 лет. У детей в возрасте от 2 до 16 лет используется 0.03% мазь Такропик.
Применение у пожилых
Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение 1 недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение 2 недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
Передозировка
При местном применении случаев передозировки не отмечалось.При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием.Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Срок годности - 2 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
АКРИХИН АО(Россия)
142450 Московская обл., г.о. Богородский,г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29Тел./факс: +7 (495) 702-95-03E-mail: info@akrikhin.ru
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| L20.8 | Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема) |
≡Аналоги Такропик
19 препаратов с тем же действующим веществом такролимус
| Препарат |
|---|
| Панграф® |
| Панграф® |
| Панграф® |
| Такролимус |
| Такролимус |
| Такролимус |
| Такролимус |
| Такролимус |
| Такролимус ретард-Тева |
| Такролимус-Амедарт |
| Такролимус Штада |
| Такролимус Штада |
| Такролимус Штада |
| Такролимус-Акри |
| Такролимус-Акри |
| Такролимус-Тева |
| Такросел |
| Такросел |
| Такросел |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C44H69NO12
- Молекулярная масса
- 804.0 г/моль
- CAS номер
- 104987-11-3
- Название IUPAC
- (1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-1,14-dihydroxy-12-[(E)-1-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]prop-1-en-2-yl]-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-17-prop-2-enyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.04,9]octacos-18-ene-2,3,10,16-tetrone
Источник: PubChem (CID: 445643)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (tacrolimus)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL3989887)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Такролимус | мазь для наружного применения, 0.03%, 30 г - тубы (1) - пачки картонные | 826,74 ₽ |
| Такролимус | капсулы пролонгированного действия, 5 мг, 10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные | 15 085,25 ₽ |
| Такролимус | капсулы, 5 мг, 10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные | 14 912,86 ₽ |
| Такролимус | капсулы, 1 мг, 10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные | 2 982,57 ₽ |
| Такролимус | капсулы, 0.5 мг, 10 шт. - блистер (10) - пачки картонные | 1 553,38 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Такропик
- Какое действующее вещество в препарате Такропик?
- Действующее вещество препарата Такропик — такролимус.
- Какие есть аналоги Такропик?
- Аналоги Такропик по действующему веществу (такролимус): Панграф®, Панграф®, Панграф®, Такролимус, Такролимус и ещё 14 препаратов.
- В какой форме выпускается Такропик?
- Такропик выпускается в форме: мазь для наружного применения 0.1%.