Тамзелин®
℞ По рецептуЖНВЛПTamzelin®
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Тамзелин® — лекарственный препарат, действующее вещество — тамсулозин. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "ГЕРОФАРМ" (ООО "ГЕРОФАРМ").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тамсулозину
- ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность
- детский и подростковый возраст до 18 лет.С осторожностью:тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин)
- артериальная гипотензия
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Рекомендуемая доза - 400 мкг 1 раз/сут (в одно и то же время).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия. Со стороны ЦНС:головная боль, головокружение, обморок. Со стороны пищеварительной системы:запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей:кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит. Со стороны половой системы:нарушения эякуляции, приапизм. Прочие:ринит, астения.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
Фармакологическое действие
Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи.
Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения. Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmaxактивного вещества в плазме достигается через 6 ч. Связывание с белками плазмы - 99%. Vdнезначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. T1/2тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T1/2составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.
Особые указания
Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты.
У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется. Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде.
Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин.
Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмамиВ период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта. Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта. Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина.
Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и Сmaxтамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно. Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Форма выпуска и состав
Капсулы с пролонгированным высвобождениемжелатиновые, размер №2, с белым корпусом, светло-зеленой крышечкой; содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.1 капс.тамсулозина гидрохлорида пеллеты 0.15%267 мг,что соответствует содержанию тамсулозина гидрохлорида0.4 мгВспомогательные вещества: сахароза - 143.36 мг, крахмал - 95.58 мг, этилцеллюлоза - 3.74 мг, гипромеллоза - 2.56 мг, повидон К30 - 1.5 мг, коповидон (пласдон S-630) - 2.54 мг, гипромеллозы фталат - 10.4 мг, цетиловый спирт - 1 мг, диэтилфталат - 0.35 мг, тальк - 5.47 мг.
Состав капсулы желатиновой:желатин - 62.306465 мг; красители крышечки: бриллиантовый черный - 0.0065 мг, синий патентованный - 0.00715 мг, хинолиновый желтый - 0.00871 мг, железа оксид желтый - 0.071175 мг, титана диоксид - 1.3 мг; краситель корпуса (основания): титана диоксид - 1.3 мг.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.70 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.80 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.90 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.120 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Не применимо.
При нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуТамзелин®Капсулы с пролонгированным высвобождением 0.4 мг: 10 или 30 шт.РУ: ЛП-000620
от 21.09.11- ЗамененоДата переоформления: 18.05.20
⊞Показания по МКБ-10
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C20H28N2O5S
- Молекулярная масса
- 408.5 г/моль
- CAS номер
- 106133-20-4
- Название IUPAC
- 5-[(2R)-2-[2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl]-2-methoxybenzenesulfonamide
Источник: PubChem (CID: 129211)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (tamsulosin)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL836)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Тамсулозин | капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, 0.4 мг, 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки | 1 486,39 ₽ |
| Тамсулозин | капсулы с пролонгированным высвобождением, 0.4 мг, 100 шт. - банка (1) - пачка картонная | 1 322,00 ₽ |
| Тамсулозин | капсулы с модифицированным высвобождением, 0.4 мг, 10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные | 865,90 ₽ |
| Тамсулозин | таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой, 0.4 мг, 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные | 750,46 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Тамзелин®
- Какое действующее вещество в препарате Тамзелин®?
- Действующее вещество препарата Тамзелин® — тамсулозин.
- В какой форме выпускается Тамзелин®?
- Тамзелин® выпускается в форме: капсулы с пролонгированным высвобождением 0.4 мг.