Вазапростан®
℞ По рецептуЖНВЛПVazaprostan®
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Вазапростан® — лекарственный препарат, действующее вещество — алпростадил, Вазодилатирующий препарат - синтетический аналог простагландина E1. Производитель: IDT Biologika, GmbH.
Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна
О препарате
Показания к применению
хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).
Противопоказания
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- выраженные нарушения ритма сердца
- обострение ИБС
- перенесенный в последние 6 мес инфаркт миокарда
- отек легких
- инфильтративные заболевания легких
- хронические обструктивные заболевания легких
- дисфункция печени (повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ)
- заболевания печени в анамнезе
- заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма)
- сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными препаратами
- беременность
- период лактации (грудного вскармливания)
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- повышенная чувствительность к алпростадилу и другим компонентам препарата.Состорожностьюследует назначать Вазапростан при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (обязателен контроль нагрузки объема раствора-носителя), пациентам, находящимся на гемодиализе (лечение следует проводить в постдиализном периоде), пациентам с сахарным диабетом 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов
Режим дозирования
Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. Вначале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет значения. Через короткое время раствор становится прозрачным. Не допускается использование раствора, приготовленного более 12 ч назад.
Внутриартериальное введениеЛиофилизат для приготовления раствора для инфузий: 1 амп./20 мкг алпростадилаДля получения раствора для в/а введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 20 мкг алпростадила) следует растворить в 50 мл физиологического раствора.
При отсутствии других предписаний половину ампулы Вазапростана (соответствует 10 мкг алпростадила) следует вводить в/а в течение 60-120 мин при помощи устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкг алпростадила). Эта доза обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.
Если в/а введение препарата осуществляется через установленный катетер, в зависимости от переносимости и степени тяжести заболевания, рекомендуется доза 0.1-0.6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 ч при использовании устройства для инфузий (соответствует1/4-11/2ампулам Вазапростана).
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий:1 амп./60 мкг алпростадилаДля получения раствора для в/а введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 60 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора.
При отсутствии других предписаний 1/6 ампулы Вазапростана (соответствует 10 мкг алпростадила) следует вводить в/а в течение 60-120 мин при помощи устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу можно увеличить до 1/3 ампулы (20 мкг алпростадила). Эта доза обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.
Если в/а введение препарата осуществляется через установленный катетер, в зависимости от переносимости и степени тяжести заболевания, рекомендуется доза 0.1-0.6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 ч при использовании устройства для инфузий (соответствует1/12-1/2ампулам Вазапростана).
Внутривенное введениеЛиофилизат для приготовления раствора для инфузий: 1 амп./20 мкг алпростадилаДля получения раствора для в/в введения содержимое 2 ампул лиофилизата (соответствует 40 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в в течение 2 ч. Эта доза применяется 2 раза/сут.
Либо содержимое 3 ампул (соответствует 60 мкг алпростадила) растворяют в 50-250 мл физиологического раствора и вводят в/в инфузионно в течение 3 ч 1 раз/сут. Продолжительность лечения в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней.
При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий:1 амп./60 мкг алпростадилаДля получения раствора для в/в введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 60 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в в течение 3 ч 1 раз/сут.
Продолжительность лечения в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.
Упациентов с почечной недостаточностью (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл)в/в введение Вазапростана необходимо начинать с 20 мкг (1 амп. 20 мкг или 1/3 амп. по 60 мкг) в течение 2 ч. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг. Дляпациентов с почечной и сердечной недостаточностьюмаксимальный объем вводимой жидкости - 50-100 мл/сут. Курс лечения - 4 недели.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:головная боль, головокружение, судорожный синдром, повышенная усталость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых оболочек. Со стороны сердечно-сосудистой системы:снижение АД, боли за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV-блокада. Со стороны пищеварительной системы:чувство дискомфорта в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны костно-мышечной системы:гиперостоз длинных трубчатых костей (при терапии более 4 недель). Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд. Местные реакции:эритема, отек, боль, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения). Прочие:повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.
Лабораторные показатели:лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз. Редко:артралгии, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.
Крайне редко (до 1% случаев):шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков, AV-блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.
Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, обратимы после снижения дозы или прекращения инфузии.
Фармакологическое действие
Препарат простагландина Е1(PG E1). Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС без изменения АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС.
Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.
Фармакокинетика
Применяется в комплексе с альфа-циклодекстрином в/в или в/а. Во время приготовления раствора комплекс препарата распадается на составные части - PG E1и альфа-циклодекстрин. ВсасываниеПри в/в введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а Cmaxв плазме крови достигается в течение 2 ч от начала введения.
РаспределениеPG E1связывается с белками плазмы на 93%. МетаболизмПроцесс биотрансформации PG E1происходит главным образом в легких, при "первом прохождении" через легкие метаболизируется 60-90% активного вещества с образованием основных метаболитов - 15-кето-PG E1, 15-кето-PG E0и PG E0. ВыведениеPG E1является эндогенным веществом с исключительно коротким T1/2.
Концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню через 10 сек после прекращения введения. Выводится в виде метаболитов с мочой (88%) и через ЖКТ (12%) в течение 72 ч. T1/2альфа-циклодекстрина составляет около 7 мин, выводится с мочой в неизмененном виде.
Особые указания
Вазапростан могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.
При проведении терапии Вазапростаном следует контролировать АД, ЧСС, биохимические показатели крови, показатели свертываемости крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему).
В период лечения Вазапростаном во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем вводимой жидкости следует ограничить до 50-100 мл/сут.
Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости – контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.
Пациенты с ИБС, периферическими отеками и нарушениями функции почек (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) во время лечения Вазапростаном и в течение 1 дня после прекращения применения препарата должны находиться под наблюдением в стационаре.
Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, симптомы воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата. Специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВазапростан может влиять на способность к активному участию в уличном движении, к вождению автотранспорта или управлению механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Вазапростан может усиливать эффект гипотензивных средств, периферических вазодилататоров, антиангинальных препаратов. При сочетанном применении Вазапростана с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, тромболитиками повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении Вазапростана с эпинефрином (адреналином), норэпинефрином (норадреналином) снижается вазодилатирующий эффект. Необходимо учитывать, что взаимодействие возможно в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия Вазапростаном.
Форма выпуска и состав
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузийв виде гигроскопичной лиофильной массы белого цвета.1 амп.алпростадил (клатратный комплекс с альфадексом 1:1)20 мкгВспомогательные вещества: альфадекс - 646.7 мкг, лактоза безводная - 47.5 мг.48.2 мг - ампулы стеклянные (10) - пачки картонные со специальным держателем для ампул и контролем первого вскрытия.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузийв виде гигроскопичной массы белого цвета.1 амп.алпростадил (клатратный комплекс с альфадексом 1:1)60 мкгВспомогательные вещества: альфадекс - 1940 мкг, лактоза безводная - 47.5 мг.49.5 мг - ампулы стеклянные (10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия и специальным держателем для ампул.алпростадил = ПГЕ1(простагландин E1), МНН.альфадекс = α-циклодекстрин (α-цд), МНН.
Беременность и лактация
Применение Вазапростана при беременности противопоказано.При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при нарушениях функции печени (повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ), заболеваниях печени в анамнезе.
При нарушениях функции почек
Упациентов с нарушениями функции почек (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл)в/в введение Вазапростана необходимо начинать с 20 мкг в течение 2 ч. При необходимости через 2-3 дня дозу можно увеличить до 40-60 мкг. Для пациентов с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости - 50-100 мл/сут. Продолжительность курса лечения - 4 недели.
В период лечения Вазапростаном во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем вводимой жидкости следует ограничить до 50-100 мл/сут.
Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости – контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.
Пациенты с ИБС, периферическими отеками и нарушениями функции почек (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) во время лечения Вазапростаном и в течение 1 дня после прекращения применения препарата должны находиться под наблюдением в стационаре.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Упаковка и выпускающий контроль качества
AESICA PHARMACEUTICALS, GmbH
(Германия)
Контакты для обращений
ЮСБ ФАРМА С.А.
(Бельгия)
Передозировка
Симптомы:снижение АД, увеличение ЧСС, возможно развитие вазовагальных реакций (бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, тошнота, рвота), что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности; возможны боль, отек и покраснение ткани в месте инфузии. Лечение:необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию.
При выраженном снижении АД больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.
Условия хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Срок годности - 4 года.При повреждении ампулы лиофилизат становится влажным и клейким, сильно уменьшается в объеме. В этом случае использовать препарат нельзя.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
ЮСБ ФАРМА С.А.(Бельгия)
ЮСБ Фарма ООО105082 Москва, Переведеновский пер. 13, стр. 21Тел.: (495) 644-33-22; Факс: (495) 644-33-29
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| I73.0 | Синдром Рейно |
| I73.1 | Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] |
| I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий) |
| I79.2 | Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) |
≡Аналоги Вазапростан®
2 препаратов с тем же действующим веществом алпростадил
| Препарат |
|---|
| Вазостенон® |
| Каверджект® |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C20H34O5
- Молекулярная масса
- 354.5 г/моль
- CAS номер
- 745-65-3
- Название IUPAC
- 7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid
Источник: PubChem (CID: 5280723)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (alprostadil)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL495)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Алпростадил | концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мкг/мл, 1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пач | 7 371,41 ₽ |
| Алпростадил | лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 60 мкг, 60 мкг - флаконы (10) - пачки картонные | 8 901,42 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Вазапростан®
- Какое действующее вещество в препарате Вазапростан®?
- Действующее вещество препарата Вазапростан® — алпростадил.
- Какие есть аналоги Вазапростан®?
- Аналоги Вазапростан® по действующему веществу (алпростадил): Вазостенон®, Каверджект®.
- В какой форме выпускается Вазапростан®?
- Вазапростан® выпускается в форме: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 60 мкг.