Земигло
℞ По рецептуZemiglo
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Земигло — лекарственный препарат, действующее вещество — гемиглиптин. Производитель: LG CHEM, Ltd..
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов с целью улучшения гликемического контроля (в качестве вспомогательной терапии в дополнение к диете и физическим нагрузкам).Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с метформином (у пациентов с недостаточным гликемическим контролем при монотерапии метформином).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к гемиглиптину
- тяжелые реакции повышенной чувствительности в анамнезе (например, ангионевротический отек, анафилаксия), связанные с приемом других ингибиторов ДПП-4
- сахарный диабет 1 типа
- диабетический кетоацидоз
- сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA
- возраст до 18 лет.С осторожностьюНарушения функции почек умеренной и тяжелой степени тяжести
- нарушение функции печени
- сердечная недостаточность I ФК по классификации NYHA
- панкреатит в анамнезе
- пожилой возраст
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь независимо от приема пищи.Рекомендуемая доза - 50 мг 1 раз/сут.Максимальная доза- 50 мг/сут.
Побочные действия
Инфекционные и паразитарные заболевания:возможна бессимптомная бактериурия.Со стороны кожи и подкожных тканей:возможна крапивница.Лабораторные и инструментальные данные:возможны повышение активности амилазы и липазы в крови.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, ингибитор дипептидилпептидазы 4 типа (ДПП-4), который повышает уровень активных инкретиновых гормонов, включая глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП), тем самым снижая концентрацию глюкозы в крови. ГПП-1 и ГИП стимулируют выработку и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы.
ГПП-1 также снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, что приводит к снижению образования глюкозы в печени. Инкретиновые гормоны быстро разрушаются под действием ДПП-4. Гемиглиптин селективно ингибирует активность ДПП-4, увеличивая продолжительность действия инкретиновых гормонов.
Гемиглиптин демонстрирует в 3400 и 9500 раз более высокую селективность по отношению к ДПП-4, по сравнению с селективностью к ДПП-8 и ДПП-9 соответственно. Данные, полученные в клинических исследованиях, продемонстрировали, хорошую переносимость гемиглиптина.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь гемиглиптин быстро всасывается из ЖКТ, Сmaxдостигается в течение 1-5 ч. При приеме в рекомендуемой дозе 50 мг Сmaxи AUC составляли 62.7 нг/мл и 743.1 нг×ч/мл соответственно. Системная экспозиция увеличивалась пропорционально дозе при диапазоне доз от 25 до 400 мг. Связывание с белками плазмы in vitro составляет 29% для гемиглиптина и 35-48% для его метаболитов.
Гемиглиптин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Гемиглиптин и его главный метаболит (LC15-0636) составляют 65-100% и 0-1.5% радиоактивности в плазме соответственно. LC15-0636, гидроксилированный метаболит гемиглиптина в 2 раза фармакологически активнее, чем гемиглиптин.
После перорального приема [14С]-меченого гемиглиптина здоровыми добровольцами 27% радиоактивности обнаруживается в кале и 63% радиоактивности обнаруживается в моче. T1/2гемиглиптина после перорального приема составляет признательно 17 ч, а T1/2его метаболита LC15-0636 - 24 ч.
Особые указания
Не сообщалось о развитии острого панкреатита, связанного с приемом гемиглиптина. Однако имеются сообщения о развитии случаев острого панкреатита у пациентов, принимавших другие ингибиторы ДПП-4. Пациентов следует информировать о характерных симптомах острого панкреатита, таких как стойкая сильная боль в животе.
При подозрении на панкреатит прием гемиглиптина должен быть отменен, и его прием возобновлять не следуетВлияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиУчитывая возможное развитие гипогликемии при применении гемиглиптина, во время его приема пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Гемиглиптин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Повторный совместный прием 50 мг гемиглиптина и 30 мг пиоглитазона приводил к снижению AUC и Cmaxпиоглитазона, являющегося субстратом изоферментов CYP2C8 и CYP3A4, на 15 % и 17% соответственно. Однако данные показатели для активных метаболитов пиоглитазона не изменялись. Рифампицин значительно уменьшал экспозицию гемиглиптина.
Поэтому совместное применение с другими сильными индукторами изофермента CYP3A4, включая рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифабутин, не рекомендуется. Повторный совместный прием с кетоконазолом, сильным ингибитором изофермента CYP3A4, приводил к увеличению AUC гемиглиптина и его активного метаболита в 1.9 раза.
Повторный совместный прием с рифампицином, сильным индуктором изофермента CYP3A4, приводил к снижению AUC и Сmaxгемиглиптина на 80% и 59% соответственно. Сmaxактивного метаболита гемиглиптина существенно не изменялась, тогда как AUC уменьшалась на 41%.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойоранжевого цвета, в форме стилизованного "лимона"; на одной стороне имеется гравировка "LG" и знак "~" под надписью, на другой стороне - риска.1 таб.гемиглиптина тартрата сесквигидрат68.9 мг,что соответствует содержанию гемиглиптина50 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат.
Состав оболочки: опадрай II оранжевый*.* опадрай II оранжевый (85F43172) содержит: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол-3350, тальк, краситель FD&C Yellow#6/Sunset Yellow FCF Aluminium Lake, краситель железа оксид красный.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Хорошо контролируемых исследований гемиглиптина у беременных женщин не проводилось, поэтому применение гемиглиптина во время беременности противопоказано.Неизвестно, выделяется ли гемиглиптин с грудным молоком у человека. Исследования на животных показали, что гемиглиптин проникает в грудное молоко. Во время грудного вскармливания применение гемиглиптина противопоказано.
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуЗемиглоТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 28 или 56 шт.РУ: ЛП-005247
от 11.12.18- Истекло
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| E11 | Сахарный диабет 2 типа |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C18H19F8N5O2
- Молекулярная масса
- 489.4 г/моль
- CAS номер
- 911637-19-9
- Название IUPAC
- 1-[(2S)-2-amino-4-[2,4-bis(trifluoromethyl)-6,8-dihydro-5H-pyrido[3,4-d]pyrimidin-7-yl]-4-oxobutyl]-5,5-difluoropiperidin-2-one
Источник: PubChem (CID: 11953153)
◎Механизм действия
Источники: ChEMBL (CHEMBL3707235)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Земигло
- Какое действующее вещество в препарате Земигло?
- Действующее вещество препарата Земигло — гемиглиптин.
- В какой форме выпускается Земигло?
- Земигло выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.