Земотин®
℞ По рецептуЖНВЛПZemotine
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Земотин® — лекарственный препарат, действующее вещество — мемантин. Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к мемантину
- тяжелая печеночная недостаточность
- беременность
- период лактации (грудного вскармливания)
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).С осторожностью:эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью)
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза - 10-20 мг/сут.Максимальная доза- 20 мг/сут.
Побочные действия
- Со стороны иммунной системы:часто - реакции гиперчувствительности.Со стороны психики:часто - сонливость
- нечасто - спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции)
- частота неизвестна - психические реакции.Со стороны нервной системы:часто - головокружение, нарушения равновесия
- нечасто - нарушение походки
- очень редко - судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы:часто - повышение АД
- нечасто - сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.Со стороны пищеварительной системы:часто - запор
- нечасто - рвота, тошнота
- частота неизвестна - панкреатит.Со стороны печени и желчевыводящих путей:часто - повышенные показатели печеночных ферментов
- частота неизвестна - гепатит.Со стороны системы кроветворения:частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.Прочие:часто - головная боль, одышка
- нечасто - грибковые инфекции, утомляемость
- частота неизвестна - острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона
Фармакологическое действие
Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmaxдостигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы - 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Cssот 70 до 150 нг/мл. Vdсоставляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2составляет - 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью. Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан.
Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмамиУ пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.
Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков. Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз). Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови. При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелые или почти белые, капсуловидной формы, с гравировкой "М" и "12" по разные стороны от риски с одной стороны и гладкие с другой стороны.1 таб.мемантина гидрохлорид10 мгВспомогательные вещества: просолв HD90 - 179.0 [целлюлоза микрокристаллическая - 98%, кремния диоксид коллоидный - 2%], кроскармеллоза натрия - 5 мг, тальк - 4 мг, магния стеарат - 2 мг.
Состав пленочной оболочки:Опадрай белый (OY-S-58910) - 6 мг, в т.ч. гипромеллоза 5 сР (65%) - 3.9 мг, титана диоксид (20%) - 1.2 мг, макрогол 400 (10%) - 0.6 мг, тальк (5%) - 0.3 мг.7 шт. – блистеры (4) - пачки картонные.15 шт. – блистеры (2) - пачки картонные.15 шт. – блистеры (6) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойот светло-красного до серовато-красного цвета, овальной формы, с гравировкой "М14" с одной стороны и гладкие с другой стороны.1 таб.мемантина гидрохлорид20 мгВспомогательные вещества: просолв HD90 - 358 мг [целлюлоза микрокристаллическая - 98%, кремния диоксид коллоидный - 2%], кроскармеллоза натрия - 10 мг, тальк - 8 мг, магния стеарат - 4 мг.
Состав пленочной оболочки:Опадрай розовый (03B540015) - 12 мг, в т.ч. гипромеллоза 6 сР (62.5%) - 7.5 мг, титана диоксид (28.7%) - 3.44 мг; макрогол 400 (6.25%) - 0.75 мг, краситель железа оксид красный (2.05%) - 2.46 мг, краситель железа оксид желтый (0.5%) - 0.06 мг.7 шт. – блистеры (4) - пачки картонные.15 шт. – блистеры (2) - пачки картонные.15 шт. – блистеры (6) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)
При нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| F00 | Деменция при болезни Альцгеймера |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C12H21N
- Молекулярная масса
- 179.30 г/моль
- CAS номер
- 19982-08-2
- Название IUPAC
- 3,5-dimethyladamantan-1-amine
Источник: PubChem (CID: 4054)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (memantine)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL807)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Мемантин | таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, 90 шт. - банка (1) - пачка картонная | 6 417,90 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Земотин®
- Какое действующее вещество в препарате Земотин®?
- Действующее вещество препарата Земотин® — мемантин.
- В какой форме выпускается Земотин®?
- Земотин® выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.