Лекарства.Справочник

Абакавир

℞ По рецептуЖНВЛП

Abacavir

  • C осторожностью применяется при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
  • C осторожностью применяется у детей

Абакавир — лекарственный препарат, действующее вещество — абакавир, Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ. Производитель: НПО ФармВИЛАР, OOО (Россия) АМЕДАРТ, ООО.

Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна

О препарате

Вещество
абакавир
Форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг
Производитель
НПО ФармВИЛАР, OOО (Россия) АМЕДАРТ, ООО(Россия)
Код АТХ
J05AF06
Хранение
от 2 до 25 °С
Клин.-фарм. группа
Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны кожи и придатков кожи:сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко - многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны пищеварительной системы:потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы:одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность. Со стороны нервной системы:головная боль, парестезии, сонливость. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:лимфопения. Со стороны мочевыделительной системы:повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы:часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК. Прочие:лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5'-трифосфата (дГТФ).

Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3'-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5'- и 3'-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция высокая, биодоступность - 83%. Cmax- 3 мкг/мл, Tmax- 1-1.5 ч. AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, концентрация абакавира в спинномозговой жидкости составляет 30-44% от таковой в плазме. Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5'-карбоновая кислота и 5'-глюкуронид). T1/2- 1.5 ч. Выводится почками - 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.

Особые указания

Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель. Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер.

В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира. Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.

Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ). Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени.

При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить. Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии.

При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.

При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ.

Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii (ранее P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний. С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС.

Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).

Лекарственное взаимодействие

По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает Сmaxабакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения Cmaxв сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%.

В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона. Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, овальные, двояковыпуклые.1 таб.абакавира сульфат351 мг,что соответствует содержанию абакавира300 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 414.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 24 мг, магния стеарат - 8 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.4 мг.

Состав пленочной оболочки:Опадрай®AMB II белый 88A180040 (поливиниловый спирт (E1203) - 37%, тальк (E553b) - 31%, титана диоксид (Е171) - 25%, глицерина монокаприлокапрат (тип 1) - 4%, натрия лаурилсульфат - 3%) - 14 мг.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени.Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек.

Применение у детей

Детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.Противопоказание: детский возраст до 3 месяцев и масса тела менее 14 кг.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуАбакавирТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг: 60 шт.РУ: ЛП-№(012813)-(РГ-RU)

от 11.12.25- БессрочноПредыдущий РУ: ЛП-004539

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Абакавир
КодДиагноз
B24Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

Аналоги Абакавир

25 препаратов с тем же действующим веществом абакавир

Аналоги препарата Абакавир по действующему веществу абакавир
Препарат
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир + Зидовудин + Ламивудин (Abacavir + Zidovudine + Lamivudine)
Абакавир + Ламивудин (Abacavir + Lamivudine)
Абакавир + Ламивудин (Abacavir + Lamivudine)
Абакавир + Ламивудин Сан (Abacavir + Lamivudine Sun)
Абакавир Канон
Абакавир-АВС

Все 25 аналогов →

Химические данные

Молекулярная формула
C14H18N6O
Молекулярная масса
286.33 г/моль
CAS номер
136470-78-5
Название IUPAC
[(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl]methanol

Источник: PubChem (CID: 441300)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

pain
1 489
anxiety
1 098
emotional distress
1 022
pyrexia
954
nausea
923
anhedonia
920
product dose omission issue
845
fatigue
809
Boxed Warning (FDA): WARNING: HYPERSENSITIVITY REACTIONS Serious and sometimes fatal hypersensitivity reactions, with multiple organ involvement, have occurred with abacavir. Patients who carry the HLA-B*5701 allele are a...
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Pregnancy Exposure Registry There is a pregnancy exposure registry that monitors pregnancy outcomes in women exposed to abacavir during pregnancy. Healthcare Providers are encouraged to register patients by calling the Antiretroviral Pregnancy Registry (APR) at 1-800-258-4263. Risk Sum

Источник: OpenFDA FAERS (abacavir)

Механизм действия

Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors
Физиологические эффекты
Decreased Reverse Transcription to DNA

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1380)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Абакавиртаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг, 15 шт. - контурная ячейковая упаковка (2) - пачка картонная3 546,08

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
6
Фаза 1
10
Фаза 2
8
Фаза 3
Ключевые исследования
Immune Recovery in Advanced , ARV-naïve, HIV-1-infected Individuals Taking Dolutegravir or Ritonavir-boosted Darunavir
Фаза 4UNKNOWNn=104
A Phase I Trial to Evaluate the Safety, Pharmacokinetics and Antiviral Activity of 141W94 After Multiple Dosing in Patients With HIV Infection
Фаза 1Завершеноn=60
Contribution of Dolutegravir to Obesity and Cardiovascular Disease
Фаза 4Завершеноn=10

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

JПротивомикробные для системного применения
J05ANTIVIRALS FOR SYSTEMIC USE
J05ADIRECT ACTING ANTIVIRALS
J05AFNucleoside and nucleotide reverse transcriptase inhibitors

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
HIV InfectionsAcquired Immunodeficiency SyndromeVirus DiseasesTuberculosisLipodystrophySarcoma, KaposiAcidosis, LacticHepatitis CGlioma

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Абакавир

Какое действующее вещество в препарате Абакавир?
Действующее вещество препарата Абакавир — абакавир.
Какие есть аналоги Абакавир?
Аналоги Абакавир по действующему веществу (абакавир): Абакавир, Абакавир, Абакавир, Абакавир, Абакавир и ещё 20 препаратов.
В какой форме выпускается Абакавир?
Абакавир выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг.

Источники данных