Абакавир
℞ По рецептуЖНВЛПAbacavir
- C осторожностью применяется при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у детей
Абакавир — лекарственный препарат, действующее вещество — абакавир, Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ. Производитель: ОЗОН, ООО.
Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна
О препарате
Показания к применению
Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.
Побочные действия
Со стороны кожи и придатков кожи:сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко - многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны пищеварительной системы:потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы:одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность. Со стороны нервной системы:головная боль, парестезии, сонливость. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:лимфопения. Со стороны мочевыделительной системы:повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы:часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК. Прочие:лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5'-трифосфата (дГТФ).
Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3'-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5'- и 3'-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция высокая, биодоступность - 83%. Cmax- 3 мкг/мл, Tmax- 1-1.5 ч. AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, концентрация абакавира в спинномозговой жидкости составляет 30-44% от таковой в плазме. Связывание с белками плазмы низкое.
Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5'-карбоновая кислота и 5'-глюкуронид). T1/2- 1.5 ч. Выводится почками - 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.
Особые указания
Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель. Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер.
В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира. Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.
Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ). Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени.
При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить. Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии.
При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.
При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ.
Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii (ранее P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.
Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний. С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС.
Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).
Лекарственное взаимодействие
По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает Сmaxабакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения Cmaxв сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%.
В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона. Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видно ядро почти белого цвета.1 таб.абакавир (в форме сульфата)300 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102), карбоксиметилкрахмал натрия, повидон-К25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав пленочной оболочки:поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол-4000.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.10 шт. - банки (1) - пачки картонные.20 шт. - банки (1) - пачки картонные.30 шт. - банки (1) - пачки картонные.40 шт. - банки (1) - пачки картонные.50 шт. - банки (1) - пачки картонные.60 шт. - банки (1) - пачки картонные.90 шт. - банки (1) - пачки картонные.100 шт. - банки (1) - пачки картонные.120 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени.Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек.
Применение у детей
Детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.Противопоказание: детский возраст до 3 месяцев и масса тела менее 14 кг.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуАбакавирТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200, 270 или 300 шт.РУ: ЛП-№(011339)-(РГ-RU)
от 18.08.25- БессрочноПредыдущий РУ: ЛП-005006
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| B24 | Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная |
≡Аналоги Абакавир
25 препаратов с тем же действующим веществом абакавир
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C14H18N6O
- Молекулярная масса
- 286.33 г/моль
- CAS номер
- 136470-78-5
- Название IUPAC
- [(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl]methanol
Источник: PubChem (CID: 441300)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (abacavir)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1380)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Абакавир | таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг, 15 шт. - контурная ячейковая упаковка (2) - пачка картонная | 3 546,08 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Абакавир
- Какое действующее вещество в препарате Абакавир?
- Действующее вещество препарата Абакавир — абакавир.
- Какие есть аналоги Абакавир?
- Аналоги Абакавир по действующему веществу (абакавир): Абакавир, Абакавир, Абакавир, Абакавир, Абакавир и ещё 20 препаратов.
- В какой форме выпускается Абакавир?
- Абакавир выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг.