Лекарства.Справочник

Целипрол

℞ По рецепту

Celiprol

  • C осторожностью применяется при беременности
  • C осторожностью применяется при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Целипрол — лекарственный препарат, действующее вещество — целипролол. Производитель: LECIVA, j.s.c..

Обновлено:

О препарате

Вещество
целипролол
Форма
таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг
Производитель
LECIVA, j.s.c.
Код АТХ
C07AB08

Показания к применению

Артериальная гипертензия, лечение ИБС, профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к целипрололу; AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелая артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелые ишемические заболевания периферических сосудов нижних конечностей (сопровождающиеся болями в покое и трофическими нарушениями), нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз, бронхиальная астма.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Рекомендуемая доза - 200-400 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:возможны чувство усталости, головная боль, головокружение, нарушения сна, тремор; в единичных случаях при применении в высоких дозах - депрессия. Дерматологические реакции:кожный зуд, обострение псориаза, появление псориазоформных экзантем. Со стороны пищеварительной системы:тошнота, диарея, запор. Со стороны органа зрения:снижение образования слезной жидкости.

Со стороны эндокринной системы:редко - ухудшение состояния пациентов с сахарным диабетом, гипогликемия у пациентов с лабильным уровнем глюкозы в крови, снижение потенции. Со стороны сердечно-сосудистой системы:похолодание конечностей; в единичных случаях при применении в высоких дозах - AV-блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы:у пациентов с тяжелыми заболеваниями органов дыхания возможен бронхоспазм. Прочие:мышечная слабость, озноб.

Фармакологическое действие

Селективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Фармакокинетика

Абсорбция целипролола зависит от величины принимаемой дозы и возрастает с ее увеличением. Биодоступность после приема внутрь в дозе 100 мг - 30%, в дозе 400 мг - 70%. Одновременный прием пищи снижает уровень биодоступности целипролола (при длительном применении отмечается одинаковый уровень биодоступности как в случае приема за 1 ч до еды, так и через 2 ч - после).

Cmaxв плазме крови достигается через 2-3 ч. При постоянном приеме Cssдостигается через 2-3 дня. В незначительной степени (1-2%) метаболизируется в печени (этим отличается от липофильных веществ, которые в значительной степени подвергаются метаболизму при "первом прохождении" через печень), образуемые при этом активные метаболиты обладают кардиоселективным действием.

Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.

Особые указания

С осторожностью следует применять при гипертиреозе, миастении, депрессии. При феохромоцитоме применение возможно только на фоне терапии альфа-адреноблокаторами. Отмену лечения проводят постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель, особенно у пациентов с ИБС. С осторожностью следует применять у пациентов, пользующихся контактными линзами, т.к. целипролол может уменьшать продукцию слезной жидкости.

На фоне применения целипролола возможен положительный результат при проведении теста на допинг. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиНа фоне применения целипролола возможно ухудшение способности к выполнению работы, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении целипролола с блокаторами кальциевых каналов возможно усиление антигипертензивного действия (требуется контроль АД и других показателей гемодинамики).

При одновременном применении с нифедипином возможно развитие отрицательного инотропного действия с явлениями сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипотензии; с верапамилом - возможны аритмия, артериальная гипотензия, брадикардия. В/в введение верапамила на фоне применения целипролола противопоказано.

При необходимости проведения хирургической операции на фоне применения целипролола следует иметь в виду возможность отрицательного инотропного действия при применении средств для наркоза. При одновременном применении с метилдопой, резерпином, гуанфацином возможно значительное снижение ЧСС.

Интервал между приемом ингибиторов МАО и целипролола должен составлять не менее 14 дней, одновременное применение не рекомендуется из-за риска значительного усиления гипотензивного эффекта.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.целипролола гидрохлорид100 мг100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек необходимо снижение дозы до100 мг 1 раз/сут.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуЦелипролТаблетки, покрытые оболочкой, 100 мг: 30 или 100 шт.РУ: П N012846/01-2001

от 28.03.01- Отмена гос. регистрации

⊞Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Целипрол
КодДиагноз
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20Стенокардия [грудная жаба]

≡Аналоги Целипрол

1 препаратов с тем же действующим веществом целипролол

Аналоги препарата Целипрол по действующему веществу целипролол
Препарат
Целипрол

⬡Химические данные

Молекулярная формула
C20H33N3O4
Молекулярная масса
379.5 г/моль
CAS номер
56980-93-9
Название IUPAC
3-[3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl]-1,1-diethylurea

Источник: PubChem (CID: 2663)

◎Механизм действия

Adrenergic alpha2-AntagonistsAdrenergic beta2-AgonistsAdrenergic beta1-Antagonists
Beta-2 adrenergic receptor partial agonist→ Beta-2 adrenergic receptor(ADRB2)
Adrenergic receptor alpha-2 antagonist→ Adrenergic receptor alpha-2(ADRA2A, ADRA2B, ADRA2C)
Beta-1 adrenergic receptor antagonist→ Beta-1 adrenergic receptor(ADRB1)
Физиологические эффекты
Negative ChronotropyNegative InotropyVasodilationIncreased Sympathetic ActivityDecreased Blood Pressure

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL27810)

⚗Клинические исследования

4
Всего
1
Фаза 2
1
Фаза 3
2
Фаза 4
Ключевые исследования
Celiprolol in Patients With Ehlers-Danlos Syndrome, Vascular Type
Фаза 4Завершеноn=54
Chronic Beta-blockade and Cardiopulmonary Exercise in COPD
Фаза 4Завершеноn=10
Clinical Trial to Compare the Efficacy of Celiprolol to Placebo in Patients With Vascular Ehlers-Danlos Syndrome
Фаза 3Наборn=150

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

⊞ATC-классификация (ВОЗ)

CСердечно-сосудистая система
C07BETA BLOCKING AGENTS
C07ABETA BLOCKING AGENTS
C07ABBeta blocking agents, selective

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

⬡Белки-мишени

Beta-2 adrenergic receptor
P07550
Гены: ADRB2
G protein-coupled receptor for catecholamines that couples to both G(s) and G(i) proteins, activating bifurcated signaling pathways (PubMed:2831218, PubMed:7915137). ADRB2 binds epinephrine (Epi) with an approximately 30-fold greater affinity than norepinephrine (NE) (PubMed:2831218, PubMed:33093660, PubMed:7915137). In the heart, Epi- and NE-activated ADRB2 induces rapid and slow cardiomyocyte contraction rate, respectively (By similarity). Both NE and Epi promote coupling to G(s)/PKA pathway t
Beta-1 adrenergic receptor
P08588
Гены: ADRB1
G protein-coupled receptor for catecholamines that couples to G(s) proteins to activate adenylate cyclase and cAMP-dependent pathway (PubMed:10212248, PubMed:12391161, PubMed:15358775). Binds epinephrine and norepinephrine with approximately equal affinity (PubMed:33093660). Mediates the activation of Ras via binding with cAMP-dependent RAPGEF2 (PubMed:12391161). As part of the sympathetic nervous system, plays a role in the physiologic regulation of cardiac functions such as stimulation of card

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

✦Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Cardiovascular DiseasesEhlers-Danlos Syndrome

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Целипрол

Какое действующее вещество в препарате Целипрол?
Действующее вещество препарата Целипрол — целипролол.
Какие есть аналоги Целипрол?
Аналоги Целипрол по действующему веществу (целипролол): Целипрол.
В какой форме выпускается Целипрол?
Целипрол выпускается в форме: таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govWHO ATCUniProt (EMBL-EBI)