Целипрол
℞ По рецептуCeliprol
- C осторожностью применяется при беременности
- C осторожностью применяется при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
Целипрол — лекарственный препарат, действующее вещество — целипролол. Производитель: LECIVA, j.s.c..
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Артериальная гипертензия, лечение ИБС, профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к целипрололу; AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелая артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелые ишемические заболевания периферических сосудов нижних конечностей (сопровождающиеся болями в покое и трофическими нарушениями), нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз, бронхиальная астма.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Рекомендуемая доза - 200-400 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:возможны чувство усталости, головная боль, головокружение, нарушения сна, тремор; в единичных случаях при применении в высоких дозах - депрессия. Дерматологические реакции:кожный зуд, обострение псориаза, появление псориазоформных экзантем. Со стороны пищеварительной системы:тошнота, диарея, запор. Со стороны органа зрения:снижение образования слезной жидкости.
Со стороны эндокринной системы:редко - ухудшение состояния пациентов с сахарным диабетом, гипогликемия у пациентов с лабильным уровнем глюкозы в крови, снижение потенции. Со стороны сердечно-сосудистой системы:похолодание конечностей; в единичных случаях при применении в высоких дозах - AV-блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы:у пациентов с тяжелыми заболеваниями органов дыхания возможен бронхоспазм. Прочие:мышечная слабость, озноб.
Фармакологическое действие
Селективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.
Фармакокинетика
Абсорбция целипролола зависит от величины принимаемой дозы и возрастает с ее увеличением. Биодоступность после приема внутрь в дозе 100 мг - 30%, в дозе 400 мг - 70%. Одновременный прием пищи снижает уровень биодоступности целипролола (при длительном применении отмечается одинаковый уровень биодоступности как в случае приема за 1 ч до еды, так и через 2 ч - после).
Cmaxв плазме крови достигается через 2-3 ч. При постоянном приеме Cssдостигается через 2-3 дня. В незначительной степени (1-2%) метаболизируется в печени (этим отличается от липофильных веществ, которые в значительной степени подвергаются метаболизму при "первом прохождении" через печень), образуемые при этом активные метаболиты обладают кардиоселективным действием.
Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.
Особые указания
С осторожностью следует применять при гипертиреозе, миастении, депрессии. При феохромоцитоме применение возможно только на фоне терапии альфа-адреноблокаторами. Отмену лечения проводят постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель, особенно у пациентов с ИБС. С осторожностью следует применять у пациентов, пользующихся контактными линзами, т.к. целипролол может уменьшать продукцию слезной жидкости.
На фоне применения целипролола возможен положительный результат при проведении теста на допинг. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиНа фоне применения целипролола возможно ухудшение способности к выполнению работы, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении целипролола с блокаторами кальциевых каналов возможно усиление антигипертензивного действия (требуется контроль АД и других показателей гемодинамики).
При одновременном применении с нифедипином возможно развитие отрицательного инотропного действия с явлениями сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипотензии; с верапамилом - возможны аритмия, артериальная гипотензия, брадикардия. В/в введение верапамила на фоне применения целипролола противопоказано.
При необходимости проведения хирургической операции на фоне применения целипролола следует иметь в виду возможность отрицательного инотропного действия при применении средств для наркоза. При одновременном применении с метилдопой, резерпином, гуанфацином возможно значительное снижение ЧСС.
Интервал между приемом ингибиторов МАО и целипролола должен составлять не менее 14 дней, одновременное применение не рекомендуется из-за риска значительного усиления гипотензивного эффекта.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.целипролола гидрохлорид200 мг100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек необходимо снижение дозы до100 мг 1 раз/сут.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуЦелипролТаблетки, покрытые оболочкой, 200 мг: 30 или 100 шт.РУ: П N012846/01-2001
от 28.03.01- Отмена гос. регистрации
⊞Показания по МКБ-10
≡Аналоги Целипрол
1 препаратов с тем же действующим веществом целипролол
| Препарат |
|---|
| Целипрол |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C20H33N3O4
- Молекулярная масса
- 379.5 г/моль
- CAS номер
- 56980-93-9
- Название IUPAC
- 3-[3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl]-1,1-diethylurea
Источник: PubChem (CID: 2663)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL27810)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Целипрол
- Какое действующее вещество в препарате Целипрол?
- Действующее вещество препарата Целипрол — целипролол.
- Какие есть аналоги Целипрол?
- Аналоги Целипрол по действующему веществу (целипролол): Целипрол.
- В какой форме выпускается Целипрол?
- Целипрол выпускается в форме: таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг.