Лекарства.Справочник

Гайномакс

℞ По рецепту

Gynomax

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • Противопоказан для детей
  • Возможно применение пожилыми пациентами

Гайномакс — лекарственный препарат, действующее вещество — тинидазол, Препарат с антибактериальным, противопротозойным и противогрибковым действием для местного применения в гинекологии. Производитель: Эксэлтис Илач Сан. Ве Тик. А.С..

Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна

О препарате

Вещество
тинидазол
Форма
суппозитории вагинальные 150 мг+100 мг
Производитель
Эксэлтис Илач Сан. Ве Тик. А.С.
Код АТХ
G01AF20
Хранение
от 2 до 25 °С
Клин.-фарм. группа
Препарат с антибактериальным, противопротозойным и противогрибковым действием для местного применения в гинекологии

Показания к применению

лечение вагинита, вызванного возбудителями родов Candida, Trichomonas и Gardnerella (вагинальный кандидоз, трихомонадный вульвовагинит, гарднереллезный вагинит, неспецифический вагинит), а также микст-инфекцией.

Противопоказания

  • органические заболевания нервной системы в настоящее время или в анамнезе
  • лейкоз, нарушения гемопоэза
  • I триместр беременности, период лактации
  • девственность, возраст до 18 лет
  • повышенная чувствительность к активным компонентам или их производным, другим компонентам препарата

Режим дозирования

Интравагинально.Препарат назначают по 1 вагинальному суппозиторию на ночь в течение 7 дней. Альтернативная схема приема: по 1 вагинальному суппозиторию 2 раза в день (утром и на ночь) в течение 3 дней.Вагинальные суппозитории следует вводить глубоко во влагалище с помощью одноразовых напальчников, содержащихся в упаковке.Пациенты пожилого возрастаПри назначении препарата пациенткам пожилого возраста (старше 65 лет) изменения режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Побочные эффекты согласно результатам клинических исследований. В клинических исследованиях комбинации тинидазола 150 мг с тиоконазолом 100 мг в форме крема или вагинальных таблеток, клинические и микробиологические показатели оценивались суммарно у 348 пациентки, оценивались обе схемы приема (3 или 7 дней). По результатам исследований безопасность данной комбинации была оценена как высокая.

Наблюдались следующие побочные эффекты: аллергические реакции (в 3.3-4.5% случаев), локальный зуд (1.9%) и чувство жжения (1.7%). В большинстве случаев побочные эффекты обладали умеренной выраженностью, только 0.75% пациенток прервали лечение по причине аллергических реакций. Постмаркетинговый опыт применения.

В постмаркетинговой практике применения препарата дополнительно сообщалось о следующих нежелательных явлениях:Местные реакции:редко - отек, раздражение слизистой оболочки влагалища. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:редко - головная боль, утомляемость. . Со стороны мочевыводящей системы:редко - потемнение мочи.

Аллергические реакции:редко - кожная сыпь, крапивница, в отдельных случаях - ангионевротический отек. Хотя при интравагинальном применении комбинации тиоконазола с тинидазолом не было отмечено ни одного случая транзиторной лейкопении, описаны случаи данного симптома, сопряженного с неврологической или желудочно-кишечной симптоматикой, связанные с системным применением тинидазола.

Фармакологическое действие

Препарат Гайномакс представляет собой комбинацию тиоконазола и тинидазола. Тиоконазол - синтетическое противогрибковое средство с высокой активностью в отношении дрожжеподобных и других грибов (дерматофиты). Он эффективен и в отношении бактериальных возбудителей: Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., некоторых грамположительных бактерий (вкл. Staphylococcus и Sreptococcus spp.).

Механизм действия тиоконазола заключается в увеличении проницаемости клеточной мембраны гриба посредством ингибирования синтеза эргостерола, основного ее компонента. Увеличение проницаемости клеточной мембраны нарушает внутриклеточный ионный баланс, что приводит к гибели клетки.

В клинических исследованиях было показано, что тиоконазол эффективнее миконазола как по клиническим показателям (98% и 78%, соответственно), так и микробиологически (эрадикация возбудителя в 76% и 67% случаев, соответственно). Кроме того, прием тиоконазола по сравнению с миконазолом оказался субъективно в 2 раза более комфортен для пациенток.

Тинидазол эффективен в отношении как протозойных возбудителей (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia), так и большинства анаэробных бактерий (Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.). Механизм действия тинидазола до конца не изучен.

Восстановление нитрогруппы опосредуется ферредоксиновой системой и низким окислительно-восстановительным потенциалом, вырабатываемым только анаэробными бактериями. Данный факт может служить причиной того, что поглощение тинидазола происходит активнее у анаэробов, чем у аэробов, хотя тинидазол проникает через клеточные мембраны как тех, так и других.

При восстановительной реакции образуются активные промежуточные вещества и нарастает градиент диффузии, что усиливает поглощение тинидазола. Несмотря на то, что перекрестная резистентность, как правило, характерна для группы 5-нитроимидазолов, 65-70% штаммов Trichomonas vaginalis, высокорезистентных к метронидазолу, обладают повышенной чувствительностью к тинидазолу.

По данным клинических исследований, эффективность комбинации тиоконазола с тинидазолом при интравагинальном введении составляет 90-100%, при этом выздоровление по микробиологическому критерию составляет 85%.

Фармакокинетика

При интравагинальном применении как тиоконазол, так и тинидазол, абсорбируются незначительно. Таким образом, абсорбция двух препаратов в комбинации должна быть низкой.

Особые указания

Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было обнаружено устойчивых гематологических нарушений на фоне применения препарата, тинидазол нельзя принимать пациентам с заболеваниями системы кроветворения (лейкоз, нарушения гемопоэза) в настоящее время или в анамнезе.

Препарат Гайномакс не следует применять одновременно со средствами механической контрацепции (презервативы, контрацептивные колпачки или диафрагмы), т.к. основа суппозитория может реагировать с латексной основой этих средств. Прием алкоголя должен быть исключен в течение приема препарата, а также в течение 2 дней после приема последней дозы. Препарат не следует хранить в холодильнике.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиПрием препарат Гайномакса не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием алкоголя и тинидазола в лекарственной форме для системного действия может вызвать кишечные колики, тошноту и рвоту, покраснение кожи.Несмотря на то, что применение тинидазола в составе вагинальных суппозиториев минимизирует поступление препарата в системный кровоток, взаимодействие с алкоголем необходимо учитывать при назначении препарата.

Форма выпуска и состав

Суппозитории вагинальныежелтоватого цвета, с плоским телом в виде усеченного эллипса с закругленным концом и углублением на усеченной стороне.1 супп.тинидазол150 мгтиоконазол100 мгВспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол S55) - 2250 мг.7 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Тинидазол проникает через фетоплацентарный барьер, а также в грудное молоко. Эффекты компонентов данного препарата на развитие плода и новорожденного не известны.Прием препарата Гайномакс противопоказан в I триместре беременности. На время лечения препаратов Гайномакс следует прекратить грудное вскармливание. Применение препарата Гайномакс в III триместре беременности должно оцениваться лечащим врачом с позиции соотношения потенциальной пользы для матери и возможных рисков для плода.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет, девственницам.

Применение у пожилых

При назначении препарата пациенткам пожилого возраста (старше 65 лет) изменения режима дозирования не требуется.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуГайномаксСуппозитории вагинальные 150 мг+100 мг: 7 шт.РУ: ЛП-№(010962)-(РГ-RU)

от 16.07.25- БессрочноПредыдущий РУ: ЛП-000007

Передозировка

При случайном приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка. Специфического антидота не существует, проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности - 2 года.

Условия реализации

По рецепту.

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Гайномакс
КодДиагноз
A59Трихомоноз
B37.3Кандидоз вульвы и вагины
N76Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

Аналоги Гайномакс

1 препаратов с тем же действующим веществом тинидазол

Аналоги препарата Гайномакс по действующему веществу тинидазол
Препарат
Гайномакс Плюс

Химические данные

Молекулярная формула
C8H13N3O4S
Молекулярная масса
247.27 г/моль
CAS номер
19387-91-8
Название IUPAC
1-(2-ethylsulfonylethyl)-2-methyl-5-nitroimidazole

Источник: PubChem (CID: 5479)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

drug ineffective
32
nausea
28
off label use
26
headache
25
diarrhoea
23
pruritus
23
vomiting
23
pyrexia
21
Boxed Warning (FDA): WARNING: POTENTIAL RISK FOR CARCINOGENICITY Carcinogenicity has been seen in mice and rats treated chronically with metronidazole, another nitroimidazole agent [see Nonclinical Toxicology ( 13.1 )]. A...
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Risk Summary Available published data from a case-control study and case report with Tinidazole Tablets use in pregnant women are insufficient to identify a risk of major birth defects, miscarriage or adverse maternal or fetal outcomes. There are risks associated with untreated lower g
Nitroimidazole Antimicrobial [EPC]

Источник: OpenFDA FAERS (tinidazole)

Механизм действия

Unknown Cellular or Molecular Interaction
DNA disrupting agentDNA
DNA disrupting agentDNA
Физиологические эффекты
DNA Integrity AlterationDecreased Protein SynthesisIncreased Cellular Death

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1220)

Клинические исследования

44
Всего
2
Фаза 1
5
Фаза 2
9
Фаза 3
Ключевые исследования
Antibiotics Treatment of Cholangitis Post-Kasai Portoenterostomy
Фаза 4Завершеноn=160
Efficacies of Antimicrobial Susceptibility-Guided Versus Empirical Therapy for Rescue Treatment of Helicobacter Pylori Infection
Фаза 4Завершеноn=420
Chlorambucil Compared With No Further Therapy Following Anti-Helicobacter Therapy in Treating Patients With Low-Grade Lymphoma of the Stomach
Фаза 3UNKNOWNn=200

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

GМочеполовая система и половые гормоны
G01GYNECOLOGICAL ANTIINFECTIVES AND ANTISEPTICS
G01AANTIINFECTIVES AND ANTISEPTICS, EXCL. COMBINATIONS WITH CORTICOSTEROIDS
G01AFImidazole derivatives

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

DNA topoisomerase 1
P11387
Гены: TOP1
Releases the supercoiling and torsional tension of DNA introduced during the DNA replication and transcription by transiently cleaving and rejoining one strand of the DNA duplex. Introduces a single-strand break via transesterification at a target site in duplex DNA. The scissile phosphodiester is attacked by the catalytic tyrosine of the enzyme, resulting in the formation of a DNA-(3'-phosphotyrosyl)-enzyme intermediate and the expulsion of a 5'-OH DNA strand. The free DNA strand then rotates a

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Vaginosis, BacterialTrichomonas InfectionsBacterial InfectionsAmebiasisHelicobacter InfectionsStomach NeoplasmsCandidiasisVaginitisMalaria, VivaxUrethritis
Предупреждения
Black Box Warning

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Гайномакс

Какое действующее вещество в препарате Гайномакс?
Действующее вещество препарата Гайномакс — тинидазол.
Какие есть аналоги Гайномакс?
Аналоги Гайномакс по действующему веществу (тинидазол): Гайномакс Плюс.
В какой форме выпускается Гайномакс?
Гайномакс выпускается в форме: суппозитории вагинальные 150 мг+100 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATCUniProt (EMBL-EBI)