Лекарства.Справочник

Галоперидол-АЛСИ

℞ По рецептуЖНВЛП

Haloperidol-ALSI

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью

Галоперидол-АЛСИ — лекарственный препарат, действующее вещество — галоперидол, Антипсихотический препарат (нейролептик). Производитель: Акционерное общество "АЛСИ Фарма" (АО "АЛСИ Фарма").

Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна

О препарате

Вещество
галоперидол
Форма
таблетки 5 мг
Производитель
Акционерное общество "АЛСИ Фарма" (АО "АЛСИ Фарма")
Код АТХ
N05AD01
Хранение
от 2 до 25 °С
Клин.-фарм. группа
Антипсихотический препарат (нейролептик)

Показания к применению

Препарат применяется строго по назначению врача.острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;тики, хорея Гентингтона;длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в т.ч. связанная с противоопухолевой терапией;премедикация перед оперативным вмешательством.

Противопоказания

  • тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза
  • заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.)
  • беременность, период грудного вскармливания
  • детский возраст до 3 лет.повышенная чувствительность к производным бутирофенона.В связи с наличием в составе препарата лактозы (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции.С осторожностью:следует принимать галоперидол при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT)
  • при тяжелых заболеваниях почек, печени, легочно-сердечной недостаточности (в т.ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе (тиреотоксикозе), гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме

Режим дозирования

Назначают внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Начальная суточная доза составляет 0.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг.

В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сут, в резистентных случаях до 50-60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0.5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Детям 3-12 лет(с массой тела 15-40 кг) - 0.025-0.05 мг/кг массы тела/сут в 2-3 приема, повышая дозу не чаще чем раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0.15 мг/кг. Больным пожилого возраста и ослабленным больнымназначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня. В качестве противорвотного средства назначают по 1.5 мг.

Для более точного дозирования может потребоваться другая лекарственная форма препарата, например, капли для приема внутрь.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм, преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT , признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы:при применении в высоких дозах – снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи. Со стороны органов кроветворения:редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы:задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм. Со стороны органов чувств:катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции:макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм. Со стороны кожи:гиперфункция сальных желез. Лабораторные показатели:гипонатриемия, гипер- или гипогликемия, повышение активности печеночных трансаминаз. Прочие:алопеция, повышение массы тела.

Фармакологическое действие

Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Антипсихотическое действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых ( D 2) и альфа-адренорецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада О2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина).

Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Галоперидол усиливает действие снотворных, опиоидных анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика

Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении, максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. T1/2из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 ч (12-37 ч).

Особые указания

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, "печеночными" пробами. Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации. Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены". Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках. Во время приема Галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя. При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления. Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать парадоксальное снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола.

Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать. Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков. При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику. При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом альфа-адренергических рецепторов.

Галоперидол может снижать действие бромокриптина. Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы). Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Форма выпуска и состав

Таблеткиот белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.1 таб.галоперидол1.5 мгВспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), желатин медицинский, тальк, магния стеарат.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Таблеткиот белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.1 таб.галоперидол5 мгВспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), желатин медицинский, тальк, магния стеарат.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Контакты для обращений

АЛСИ Фарма АО

(Россия)

Передозировка

Симптомы:при передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.

Лечение:промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Условия хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Срок годности-3 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

АЛСИ ФАРМА АО(Россия)

117335 МоскваНахимовский пр-т, д. 58, эт. 8, помещ. XXV, комн. 16Тел.: (495) 787-70-55

Взаимодействие с другими препаратами

Делагил(MEDA PHARMA, Германия)Все взаимодействия

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Галоперидол-АЛСИ
КодДиагноз
F20Шизофрения
F21Шизотипическое расстройство
F22Хронические бредовые расстройства
F23Острые и преходящие психические расстройства
F25Шизоаффективные расстройства
F29Неорганический психоз неуточненный
F95Тики
F95.2Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]
G10Хорея Гентингтона
R06.6Икота
R11Тошнота и рвота
Z51.4Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Аналоги Галоперидол-АЛСИ

22 препаратов с тем же действующим веществом галоперидол

Аналоги препарата Галоперидол-АЛСИ по действующему веществу галоперидол
Препарат
Галоперидол
Галоперидол
Галоперидол
Галоперидол
Галоперидол
Галоперидол
Галоперидол
Галоперидол
Галоперидол
Галоперидол
Галоперидол
Галоперидол
Галоперидол Велфарм
Галоперидол деканоат
Галоперидол-ратиофарм
Галоперидол-Рихтер
Галоперидол-Ферейн
Галоперидол-Акри®
Галоперидол-Акри®
Галоперидол-Рихтер

Все 22 аналогов →

Химические данные

Молекулярная формула
C21H23ClFNO2
Молекулярная масса
375.9 г/моль
CAS номер
52-86-8
Название IUPAC
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one

Источник: PubChem (CID: 3559)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

drug ineffective
2 264
drug interaction
1 799
neuroleptic malignant syndrome
1 698
off label use
1 499
weight increased
1 434
extrapyramidal disorder
1 371
toxicity to various agents
1 139
agitation
919
Boxed Warning (FDA): BOXED WARNING WARNING Increased Mortality in Elderly Patients with Dementia-Related Psychosis Elderly patients with dementia-related psychosis treated with antipsychotic drugs are at an increased risk...
Typical Antipsychotic [EPC]

Источник: OpenFDA FAERS (haloperidol)

Механизм действия

Dopamine Antagonists
Serotonin 2a (5-HT2a) receptor antagonist5-hydroxytryptamine receptor 2A(HTR2A)
D2-like dopamine receptor inverse agonistD2-like dopamine receptor(DRD4, DRD2, DRD3)
Физиологические эффекты
Decreased Brain Stem Organized Electrical ActivityDecreased Dopamine ActivityHypothalamic Endocrine Activity Alteration
Метаболизм
UGTHaloperidol-N-glucuronide
Carbonyl reductaseReduced haloperidol
CYP3A44-Fluorobenzoylpropionic acid, Piperidine metabolite
CYP3A4Haloperidol
UGTHaloperidol-o-glucuronide
CYP3A4HPP+
CYP2D6Haloperidol

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL54)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Галоперидолтаблетки, 5 мг, 50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные63,93
Галоперидолтаблетки, 1.5 мг, 50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные38,85
Галоперидолраствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл, 1 мл - ампула (10) - пачка картонная66,53
Галоперидолраствор для внутримышечного введения [масляный], 50 мг/мл, 1 мл - ампула (5) - пачка картонная364,35
Галоперидолкапли для приема внутрь, 2 мг/мл, 30 мл - флакон (1) - пачка картонная76,85

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
1
Фаза 1
6
Фаза 2
11
Фаза 3
Ключевые исследования
Haloperidol and Lorazepam for Delirium in Patients With Advanced Cancer
Фаза 2ACTIVE_NOT_RECRUITINGn=93
Pilot Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Quetiapine Fumarate Instant-Release (Seroquel IR) in Controlling Agitation and Aggressive Symptoms
Фаза 4UNKNOWNn=70
Pharmacokinetics of Understudied Drugs Administered to Children Per Standard of Care
N/AЗавершеноn=3520

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

NНервная система
N05PSYCHOLEPTICS
N05AANTIPSYCHOTICS
N05ADButyrophenone derivatives

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

5-hydroxytryptamine receptor 2A
P28223
Гены: HTR2A
(Microbial infection) Acts as a receptor for human JC polyomavirus/JCPyV

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Psychotic DisordersTourette SyndromeConduct DisorderSchizophreniaTicsPostoperative ComplicationsAnxietyDementiaDeliriumNauseaPsychomotor AgitationDepressive DisorderAlzheimer DiseaseEmergence DeliriumBipolar Disorder
Предупреждения
Black Box Warning
Black Box Warning
Black Box Warning

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Галоперидол-АЛСИ

Какое действующее вещество в препарате Галоперидол-АЛСИ?
Действующее вещество препарата Галоперидол-АЛСИ — галоперидол.
Какие есть аналоги Галоперидол-АЛСИ?
Аналоги Галоперидол-АЛСИ по действующему веществу (галоперидол): Галоперидол, Галоперидол, Галоперидол, Галоперидол, Галоперидол и ещё 17 препаратов.
В какой форме выпускается Галоперидол-АЛСИ?
Галоперидол-АЛСИ выпускается в форме: таблетки 5 мг.

Источники данных