Лекарства.Справочник

Лакеа

℞ По рецептуЖНВЛП

Lakea

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей
  • C осторожностью применяется у пожилых пациентов

Лакеа — лекарственный препарат, действующее вещество — лозартан. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "АлФарма" (ООО "АлФарма").

Обновлено:

О препарате

Вещество
лозартан
Форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "АлФарма" (ООО "АлФарма")
Код АТХ
C09CA01

Показания к применению

Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Противопоказания

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:головокружение, ортостатическая гипотензия.Со стороны обмена веществ:гиперкалиемия.Аллергические реакции:ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.Со стороны пищеварительной системы:диарея, повышение активности АЛТ.Со стороны ЦНС:головная боль.Дерматологические реакции:зуд.Прочие:нарушения функции почек, миалгии.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1(при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II).

Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmaxв плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно.

Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%. T1/2лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточностиПациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах.

При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками. Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия. При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана. Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза. При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.лозартан калия50 мг10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Применение у пожилых

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуЛакеаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт.РУ: ЛСР-006796/09

от 26.08.09- Заменено

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Лакеа
КодДиагноз
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0Застойная сердечная недостаточность
N08.3Гломерулярные поражения при сахарном диабете

Аналоги Лакеа

4 препаратов с тем же действующим веществом лозартан

Аналоги препарата Лакеа по действующему веществу лозартан
Препарат
Вазотенз
Вазотенз Н
Лакеа H
Лакеа H

Химические данные

Молекулярная формула
C22H23ClN6O
Молекулярная масса
422.9 г/моль
CAS номер
114798-26-4
Название IUPAC
[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-yl]methanol

Источник: PubChem (CID: 3961)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

fatigue
13 965
diarrhoea
11 699
nausea
11 511
drug ineffective
11 290
dyspnoea
10 377
dizziness
9 895
headache
9 457
pain
8 868
Boxed Warning (FDA): WARNING: FETAL TOXICITY When pregnancy is detected, discontinue losartan potassium as soon as possible. Drugs that act directly on the renin-angiotensin system can cause injury and death to the develo...
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Risk Summary Losartan potassium can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. Use of drugs that act on the renin-angiotensin system during the second and third trimesters of pregnancy reduces fetal renal function and increases fetal and neonatal morbidity and death. Most

Источник: OpenFDA FAERS (losartan)

Механизм действия

Angiotensin 2 Receptor Antagonists
Физиологические эффекты
Decreased Intravascular VolumeDecreased Mineralocorticoid SecretionDecreased Renal K+ ExcretionIncreased Renal Na+ ExcretionRenal Arterial VasodilationDecreased Blood Pressure
Метаболизм
CYP2C9S1?
UGTLosartan glucuronide
CYP2C9M5
CYP3A4P1
CYP2C9E3179
CYP2C9M2
CYP2C9P1
CYP2C9E3174
CYP2C9S2?
CYP3A4E3179

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL191)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Лозартантаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные170,94

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
6
Фаза 1
8
Фаза 2
10
Фаза 3
Ключевые исследования
Study to Evaluate the Effect on Improvement of LVH by the Control of BP in Hypertension Patients With AV Disease
Фаза 4Завершеноn=128
Safety and Efficacy of Two Year of RAAS Alone or in Combination With Spironolactone Therapy
Фаза 4UNKNOWNn=72
Treating the Endothelium to Restore Insulin Sensitivity
NAЗавершеноn=17

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

CСердечно-сосудистая система
C09AGENTS ACTING ON THE RENIN-ANGIOTENSIN SYSTEM
C09CANGIOTENSIN II RECEPTOR BLOCKERS (ARBs), PLAIN
C09CAAngiotensin II receptor blockers (ARBs), plain

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Cardiovascular DiseasesDiabetic NephropathiesGlioblastomaHypertensionKidney DiseasesHeart FailureRenal Insufficiency, ChronicGlomerulonephritis, IGANon-alcoholic Fatty Liver DiseaseProteinuriaSevere Acute Respiratory SyndromeHypertension, PulmonaryHypertrophy, Left VentricularCardiomyopathy, HypertrophicHIV Infections

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Лакеа

Какое действующее вещество в препарате Лакеа?
Действующее вещество препарата Лакеа — лозартан.
Какие есть аналоги Лакеа?
Аналоги Лакеа по действующему веществу (лозартан): Вазотенз, Вазотенз Н, Лакеа H, Лакеа H.
В какой форме выпускается Лакеа?
Лакеа выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATC