Лекарства.Справочник

Вазотенз

℞ По рецептуЖНВЛП

Vasotenz®

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • Возможно применение при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей
  • Возможно применение пожилыми пациентами

Вазотенз — лекарственный препарат, действующее вещество — лозартан, Антагонист рецепторов ангиотензина II. Производитель: XANTIS PHARMA, Limited.

Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна

О препарате

Вещество
лозартан
Форма
таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг
Производитель
XANTIS PHARMA, Limited
Код АТХ
C09CA01
Хранение
от 2 до 30 °С
Клин.-фарм. группа
Антагонист рецепторов ангиотензина II

Показания к применению

артериальная гипертензия;хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Противопоказания

  • артериальная гипотензия
  • гиперкалиемия
  • дегидратация
  • беременность
  • период лактации (грудного вскармливания)
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.Состорожностьюследует назначать препарат при печеночной недостаточности

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут. Приартериальной гипертензиисредняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Вазотенз следует снизить до 25 мг 1 раз/сут. Начальная доза для пациентов ссердечной недостаточностьюсоставляет 12.5 мг 1 раз/сут.

Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом. Пациентам с нарушениями функции печени (в т.ч. с циррозом печени)следует назначать более низкие дозы Вазотенза.

Упациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов находящихся на диализе,нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Побочные действия

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:≥1% - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница
  • <1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.Со стороны органов чувств:звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.Со стороны дыхательной системы:≥1%- заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит)
  • <1% - диспноэ, бронхит, ринит.Со стороны пищеварительной системы:≥1% - тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе
  • <1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.Со стороны костно-мышечной системы:≥1% - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах
  • <1% - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.Со стороны сердечно-сосудистой системы:ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.Со стороны мочеполовой системы:<1%-императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.Дерматологические реакции:<1% - сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.Аллергические реакции:<1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).Прочие:гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.* Отмечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой <1% случаев, с применением лозартана не доказана.В большинстве случаев Вазотенз хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата

Фармакологическое действие

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика

ВсасываниеЛозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%. Тmaxлозартана достигается через 1 ч. МетаболизмПодвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита. Тmaxактивного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови - 99%.

ВыведениеT1/2лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - через кишечник. Фармакокинетика в особых клинических случаяхУстановлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Вазотенз или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Препарат может назначаться с другими гипотензивными средствами. Использование в педиатрииБезопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать выраженное снижение АД.Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкойбелого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон и боковыми рисками, с маркировками "3" с одной стороны от риски и "L" с другой стороны от риски.1 таб.лозартан калия50 мгВспомогательные вещества: маннитол - 203.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 81 мг, кроскармеллоза натрия - 14.38 мг, повидон К-30 - 7.22 мг, магния стеарат - 3.6 мг, гипромеллоза 6 - 4.44 мг, титана диоксид (Е171) - 0.92 мг, тальк - 0.92 мг, пропиленгликоль - 0.92 мг.7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкойбелого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны и маркировкой "4L" - с другой, с боковыми рисками.1 таб.лозартан калия100 мгВспомогательные вещества: маннитол - 407.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 162 мг, кроскармеллоза натрия - 28.76 мг, повидон К-30 - 14.44 мг, магния стеарат - 7.2 мг, гипромеллоза 6 - 8.88 мг, титана диоксид (Е171) - 1.84 мг, тальк - 1.84 мг, пропиленгликоль - 1.84 мг.7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкойбелого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "1L" с одной стороны.1 таб.лозартан калия12.5 мгВспомогательные вещества: маннитол - 50.95 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20.25 мг, кроскармеллоза натрия - 3.595 мг, повидон К-30 - 1.805 мг, магния стеарат - 0.9 мг, гипромеллоза 6 - 1.11 мг, титана диоксид (Е171) - 0.23 мг, тальк - 0.23 мг, пропиленгликоль - 0.23 мг.7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкойбелого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "2L" с одной стороны.1 таб.лозартан калия25 мгВспомогательные вещества: маннитол - 101.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40.5 мг, кроскармеллоза натрия - 7.19 мг, повидон К-30 - 3.61 мг, магния стеарат - 1.8 мг, гипромеллоза 6 - 2.22 мг, титана диоксид (Е171) - 0.46 мг, тальк - 0.46 мг, пропиленгликоль - 0.46 мг.7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Вазотенза следует немедленно прекратить.При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Вазотензом.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени (в т.ч. с циррозом печени)следует назначать более низкие дозы Вазотенза.

При нарушениях функции почек

Убольных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе,нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых

Упациентов пожилого возрастанет необходимости в коррекции начальной дозы.

Контакты для обращений

АКТАВИС ГРУПП АО

(Исландия)

Передозировка

Симптомы:выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.Лечение:форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Срок годности - 2 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

АКТАВИС ГРУПП АО(Исландия)

Представительство в России ООО "Актавис"115054 Москва, Валовая ул. 35Тел.: (495) 644-44-14, 644-22-34Факс: (495) 644-44-24, 644-22-35

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Вазотенз
КодДиагноз
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0Застойная сердечная недостаточность

Аналоги Вазотенз

4 препаратов с тем же действующим веществом лозартан

Аналоги препарата Вазотенз по действующему веществу лозартан
Препарат
Вазотенз Н
Лакеа
Лакеа H
Лакеа H

Химические данные

Молекулярная формула
C22H23ClN6O
Молекулярная масса
422.9 г/моль
CAS номер
114798-26-4
Название IUPAC
[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-yl]methanol

Источник: PubChem (CID: 3961)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

fatigue
13 965
diarrhoea
11 699
nausea
11 511
drug ineffective
11 290
dyspnoea
10 377
dizziness
9 895
headache
9 457
pain
8 868
Boxed Warning (FDA): WARNING: FETAL TOXICITY When pregnancy is detected, discontinue losartan potassium as soon as possible. Drugs that act directly on the renin-angiotensin system can cause injury and death to the develo...
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Risk Summary Losartan potassium can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. Use of drugs that act on the renin-angiotensin system during the second and third trimesters of pregnancy reduces fetal renal function and increases fetal and neonatal morbidity and death. Most

Источник: OpenFDA FAERS (losartan)

Механизм действия

Angiotensin 2 Receptor Antagonists
Физиологические эффекты
Decreased Intravascular VolumeDecreased Mineralocorticoid SecretionDecreased Renal K+ ExcretionIncreased Renal Na+ ExcretionRenal Arterial VasodilationDecreased Blood Pressure
Метаболизм
CYP2C9S1?
UGTLosartan glucuronide
CYP2C9M5
CYP3A4P1
CYP2C9E3179
CYP2C9M2
CYP2C9P1
CYP2C9E3174
CYP2C9S2?
CYP3A4E3179

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL191)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Лозартантаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные170,94

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
6
Фаза 1
8
Фаза 2
10
Фаза 3
Ключевые исследования
Study to Evaluate the Effect on Improvement of LVH by the Control of BP in Hypertension Patients With AV Disease
Фаза 4Завершеноn=128
Safety and Efficacy of Two Year of RAAS Alone or in Combination With Spironolactone Therapy
Фаза 4UNKNOWNn=72
Treating the Endothelium to Restore Insulin Sensitivity
NAЗавершеноn=17

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

CСердечно-сосудистая система
C09AGENTS ACTING ON THE RENIN-ANGIOTENSIN SYSTEM
C09CANGIOTENSIN II RECEPTOR BLOCKERS (ARBs), PLAIN
C09CAAngiotensin II receptor blockers (ARBs), plain

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Cardiovascular DiseasesDiabetic NephropathiesGlioblastomaHypertensionKidney DiseasesHeart FailureRenal Insufficiency, ChronicGlomerulonephritis, IGANon-alcoholic Fatty Liver DiseaseProteinuriaSevere Acute Respiratory SyndromeHypertension, PulmonaryHypertrophy, Left VentricularCardiomyopathy, HypertrophicHIV Infections

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Вазотенз

Какое действующее вещество в препарате Вазотенз?
Действующее вещество препарата Вазотенз — лозартан.
Какие есть аналоги Вазотенз?
Аналоги Вазотенз по действующему веществу (лозартан): Вазотенз Н, Лакеа, Лакеа H, Лакеа H.
В какой форме выпускается Вазотенз?
Вазотенз выпускается в форме: таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATC