Лекарства.Справочник

Улсепан

℞ По рецепту

Ulsepan

  • C осторожностью применяется при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей
  • C осторожностью применяется у пожилых пациентов

Улсепан — лекарственный препарат, действующее вещество — пантопразол. Производитель: Уорлд Медицин Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш..

Обновлено:

О препарате

Вещество
пантопразол
Форма
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг
Производитель
Уорлд Медицин Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш.
Код АТХ
A02BC02
Хранение
от 2 до 25 °С

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит (в т.ч. связанный с приемом НПВС), стрессовые язвы и их осложнения (кровотечение, перфорация, пенетрация); синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; эрозивный рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к пантопразолу
  • диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, тяжелая печеночная недостаточность
  • беременность, период лактации (грудного вскармливания)
  • детский возраст
  • прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока (для приема внутрь).С осторожностью:печеночная недостаточность

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

  • Со стороны системы кроветворения:редко - агранулоцитоз
  • очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.Со стороны нервной системы:нечасто - головная боль, головокружение
  • редко - нарушения вкуса
  • частота неизвестна - парестезии.Со стороны психики:нечасто - нарушения сна
  • редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств)
  • очень редко - дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств)
  • частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.Со стороны органа зрения:редко - затуманивание зрения.Со стороны пищеварительной системы:часто - полипы фундальных желез желудка (доброкачественные)
  • нечасто - диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.Со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто - повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы)
  • редко - повышение уровня билирубина
  • частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.Со стороны мочевыделительной системы:частота неизвестна - интерстициальный нефрит.Со стороны костно-мышечной системы:нечасто - перелом запястья, бедра, позвоночника
  • редко - артралгия, миалгия.Со стороны обмена веществ:редко - гиперлипидемия, изменение массы тела
  • частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.Со стороны иммунной системы:редко - реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок), ангионевротический отек.Со стороны репродуктивной системы:редко - гинекомастия.Со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто - экзантема/сыпь, зуд, дерматит
  • редко - крапивница
  • частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.Общие реакции:нечасто - слабость, утомляемость, общее недомогание
  • редко - повышение температуры тела, периферические отеки

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФазы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Сmaxпосле приема первой дозы 20 мг составляет около 1.0-1.5 мкг/мл. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при в/в применении.

Абсолютная биодоступность пантопразола при приеме внутрь составляет около 77%. Связывание с белками плазмы крови - 98%. Vdсоставляет 0,15 л/кг. Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.

Конечный T1/2составляет примерно 1 ч, клиренс - около 0.1 л/ч/кг. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом.

Особые указания

В/в применение пантопразола рекомендовано только в том случае, если невозможен его пероральный прием. До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, т.к. применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.

У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут. При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмамиВ период применения пантопразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).

Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.

В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.

Форма выпуска и состав

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкойжелтого цвета, овальные, двояковыпуклые.1 таб.пантопразола натрия сесквигидрат45.1 мг,что соответствует содержанию пантопразола40 мгВспомогательные вещества: натрия карбонат - 87.6 мг, маннитол - 29.5 мг, коповидон (коллидон VA64) - 17 мг, сахарозы стеарат - 3.8 мг, кросповидон - 5 мг, кальция стеарат - 2 мг.

Состав пленочной оболочки:Опадрай®белый (YS-1-7027) - 6 мг (гипромеллоза - 62.5%, титана диоксид - 31.25%, триацетин - 6.25%); Акрил-Из желтый (93092157) - 38 мг (сополимер метакриловой кислоты - 40 %, тальк - 37.25%, титана диоксид - 14%, триэтилцитрат - 4.8%, кремния диоксид коллоидный - 1.25%, натрия гидрокарбонат - 1.2%, краситель железа оксид желтый - 1%, натрия лаурилсульфат - 0.5%).7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности. При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей. У пожилых пациентов не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуУлсепанТаблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг: 14 или 28 шт.РУ: ЛП-№(010746)-(РГ-RU)

от 30.06.25- ДействующееПредыдущий РУ: ЛП-008025

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Улсепан
КодДиагноз
B98.0Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
E16.4Нарушение секреции гастрина (гипергастринемия, синдром Золлингера-Эллисона)
K21Гастроэзофагеальный рефлюкс
K21.0Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K25Язва желудка
K26Язва двенадцатиперстной кишки
K27Пептическая язва
K29Гастрит и дуоденит

Аналоги Улсепан

1 препаратов с тем же действующим веществом пантопразол

Аналоги препарата Улсепан по действующему веществу пантопразол
Препарат
Ультера

Химические данные

Молекулярная формула
C16H15F2N3O4S
Молекулярная масса
383.4 г/моль
CAS номер
102625-70-7
Название IUPAC
6-(difluoromethoxy)-2-[(3,4-dimethoxy-2-pyridinyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

Источник: PubChem (CID: 4679)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

chronic kidney disease
29 210
fatigue
23 645
nausea
21 666
acute kidney injury
21 055
diarrhoea
20 137
dyspnoea
19 829
drug ineffective
19 399
off label use
19 206
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Risk Summary Available data from published observational studies did not demonstrate an association of major malformations or other adverse pregnancy outcomes with pantoprazole. In animal reproduction studies, no evidence of adverse development outcomes was observed with pantoprazole s

Источник: OpenFDA FAERS (pantoprazole)

Механизм действия

Proton Pump Inhibitors
Физиологические эффекты
Inhibition Gastric Acid Secretion

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1502)

Клинические исследования

50
Всего
7
Фаза 1
4
Фаза 2
8
Фаза 3
Ключевые исследования
Study Evaluating Pantoprazole Sodium Enteric-Coated Spheroid Suspension In Infants With Presumed GERD
Фаза 3Завершеноn=67
Helicobacter Pylori Eradication in Functional Dyspepsia
NAЗавершеноn=202
The Efficacy of Pantoprazole Treatment in Patients With Functional Dyspepsia
Фаза 4UNKNOWNn=200

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

AПищеварительный тракт и обмен веществ
A02DRUGS FOR ACID RELATED DISORDERS
A02BDRUGS FOR PEPTIC ULCER AND GASTRO-OESOPHAGEAL REFLUX DISEASE (GORD)
A02BCProton pump inhibitors

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Gastroesophageal RefluxPeptic UlcerGastrointestinal HemorrhageDiabetes MellitusHemorrhageHeart FailureBarrett EsophagusLaryngopharyngeal RefluxEsophageal DiseasesUlcerZollinger-Ellison SyndromeHelicobacter InfectionsProstatic Neoplasms, Castration-ResistantGastrinomaEsophagitis

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Улсепан

Какое действующее вещество в препарате Улсепан?
Действующее вещество препарата Улсепан — пантопразол.
Какие есть аналоги Улсепан?
Аналоги Улсепан по действующему веществу (пантопразол): Ультера.
В какой форме выпускается Улсепан?
Улсепан выпускается в форме: таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATC