Вазонит®
℞ По рецептуЖНВЛПVasonit
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Вазонит® — лекарственный препарат, действующее вещество — пентоксифиллин, Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор. Производитель: G.L. PHARMA, GmbH.
Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна
О препарате
Показания к применению
нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией);острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;симптоматическое лечение последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти);атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения);нарушения кровообращения глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или сосудистой оболочке глаза);нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящим в состав препаратаострый инфаркт миокарда
- массивные кровотечения
- острый геморрагический инсульт
- кровоизлияние в сетчатку глаза
- беременность
- период грудного вскармливания
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью:атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца
- хроническая сердечная недостаточность
- печеночная недостаточность
- почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов)
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- недавно перенесенное хирургическое вмешательство (риск возникновения кровотечений)
- повышенная склонность к кровоточивости (например, при применении антикоагулянтов или при нарушении свертывающей системы крови) - риск развития более тяжелых кровотечений)
Режим дозирования
Таблетки Вазонит®принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно после еды. Препарат обычно назначают по 1 таб. (600 мг) 2 раза/сут (утром и вечером). Максимальная доза - 1200 мг. Длительность лечения и режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Убольных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин)суточную дозу уменьшают до 600 мг. Упациентов с тяжелыми нарушениями функции печенинеобходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости.
У пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), лечение может быть начато малыми дозами. В этих случаях дозу можно увеличивать только постепенно.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, отмечались случаи развития асептического менингита. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы:сухость во рту, чувство давления и переполнения в области желудка, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит. Со стороны органа зрения:скотома, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы:тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы кроветворения и гемостаза:редко - кровотечения (из слизистых оболочек, сосудов кожи, желудка, кишечника), тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, апластическая анемия. В связи с этим лечении препаратом Вазонит®необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови.
Аллергические реакции:кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны лабораторных показателей:повышение активности печеночных трансаминаз - АЛТ, АСТ, а также ЛДГ и ЩФ.
Фармакологическое действие
ФармакодинамикаПроизводное ксантина. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови.
Механизм действия препарата связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что приводит к уменьшению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств.
Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения (в т.ч. в конечностях, ЦНС, и в меньшей степени - в почках). При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к увеличению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц, уменьшению болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.
Оказывает слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизмПосле приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию.
Пентоксифиллин подвергается метаболизму в печени при "первом прохождении", в результате чего образуется два фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.
При приеме внутрь таблеток Вазонита®Cmaxпентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч. ВыведениеПрепарат выводится преимущественно (94%) почками в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком. Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2и повышение биодоступности.
Особые указания
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при лечении препаратом Вазонит®нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. Если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с низким и нестабильным АД доза должна быть уменьшена.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, применение препарата в больших дозах может вызвать развитие гипогликемии (требуется коррекция дозы). При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови, в т.ч. МНО.
У пациентов, перенесших недавно хирургическое вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Во время приема препарата не рекомендуется употребление спиртных напитков.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиИз-за возможного появления головокружения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании сложных механизмов.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефотетана, цефоперазона), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность антигипертензивных средств, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов. У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина (риск побочных эффектов, связанных с теофиллином).
Форма выпуска и состав
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон; ядро таблетки белого цвета.1 таб.пентоксифиллин600 мгВспомогательные вещества: гипромеллоза 15000 сР, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: макрогол 6000, тальк, титана диоксид, гипромеллоза 5 сР, полиакриловая кислота [в виде 30% дисперсии].10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.
При нарушениях функции печени
Состорожностьюследует назначать препарат при печеночной недостаточности.
При нарушениях функции почек
С осторожностью:почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).
Применение у детей
Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Контакты для обращений
БАУШ ХЕЛС ООО
(Россия)
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуВазонит®Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг: 20 шт.РУ: ЛП-№(008051)-(РГ-RU)
от 10.12.24- БессрочноПредыдущий РУ: П N013693/01
Передозировка
Симптомы:слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение АД, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота "кофейной гущей"). Лечение:промывание желудка с последующим приемом внутрь активированного угля.
В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. В дальнейшем лечение симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД. При судорогах - диазепам.
Условия хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
БАУШ ХЕЛС ООО(Россия)
115093 Москва,ул. Павловская, д. 7, стр. 1, помещ. 1НТел.: +7 (495) 510-28-79E-mail: office.ru@bausch.com
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| G93.4 | Энцефалопатия неуточненная |
| H34 | Окклюзии сосудов сетчатки |
| H35.0 | Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения |
| H36.0 | Диабетическая ретинопатия |
| H93.0 | Дегенеративные и сосудистые болезни уха |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I67.2 | Церебральный атеросклероз |
| I67.4 | Гипертензивная энцефалопатия |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| I73.0 | Синдром Рейно |
| I73.1 | Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] |
| I73.8 | Другие уточненные болезни периферических сосудов |
| I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий) |
| I79.2 | Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) |
| I83.2 | Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением |
| I87.0 | Посттромботический синдром |
| L98.4 | Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках |
| R02 | Гангрена, не классифицированная в других рубриках |
| R20.2 | Парестезия кожи |
| T33 | Поверхностное отморожение |
≡Аналоги Вазонит®
1 препаратов с тем же действующим веществом пентоксифиллин
| Препарат |
|---|
| Агапурин |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C13H18N4O3
- Молекулярная масса
- 278.31 г/моль
- CAS номер
- 6493-05-6
- Название IUPAC
- 3,7-dimethyl-1-(5-oxohexyl)purine-2,6-dione
Источник: PubChem (CID: 4740)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (pentoxifylline)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL628)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Пентоксифиллин | концентрат для приготовления раствора для инъекций, 20 мг/мл, 5 мл - ампулы (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - па | 400,13 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Вазонит®
- Какое действующее вещество в препарате Вазонит®?
- Действующее вещество препарата Вазонит® — пентоксифиллин.
- Какие есть аналоги Вазонит®?
- Аналоги Вазонит® по действующему веществу (пентоксифиллин): Агапурин.
- В какой форме выпускается Вазонит®?
- Вазонит® выпускается в форме: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.