Зантак®
℞ По рецептуЖНВЛПZantac
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Зантак® — лекарственный препарат, действующее вещество — ранитидин. Производитель: GlaxoSmithKline Manufacturing, S.p.A..
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка, в т.ч. связанные с приемом НПВС;профилактика язв двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), особенно у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе;язвы двенадцатиперстной кишки, связанные с инфицированием Helicоbacter pylori;послеоперационные язвы;гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;рефлюкс-эзофагит;купирование болевого синдрома при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;синдром Золлингера-Эллисона;хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не относятся к вышеперечисленным состояниям;профилактика стрессовых язв желудка у тяжелобольных пациентов;профилактика рецидивов кровотечения из пептических язв;профилактика синдрома Мендельсона (аспирация кислотного содержимого желудка во время наркоза).
Противопоказания
- острая порфирия (в т.ч. в анамнезе)
- беременность
- период лактации (грудное вскармливание)
- детский возраст до 12 лет
- повышенная чувствительность к ранитидину и другим компонентам препарата.Состорожностьюследует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе
Режим дозирования
Таблетки и таблетки шипучиеВнутрьвзрослымприобострении язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудканазначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь. В большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка заживают в течение 4 недель.
У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами заживление обычно происходит на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель. Прилечении язвы двенадцатиперстной кишкиприем препарата в дозе 300 мг 2 раза/сут более эффективен, чем прием доз по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг 1 раз на ночь. Повышение дозы не приводит к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Придлительной профилактике рецидивов язв двенадцатиперстной кишки и желудканазначают по 150 мг 1 раз/сут (на ночь). Для курящих пациентов более предпочтительно увеличение дозы до 300 мг на ночь (т.к. курение ассоциируется с большей частотой рецидивов язв).
Длялечения язв, связанных с приемом НПВС, назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель, дляпрофилактики- по 150 мг 2 раза/сут во время лечения НПВС.
Длялечения язв двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori,назначают по 150 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или 300 мг 1 раз/сут (на ночь) в сочетании с амоксициллином в дозе 750 мг 3 раза/сут и метронидазолом 500 мг 3 раза/сут в течение 2 недель. Лечение Зантаком должно продолжаться еще в течение последующих 2 недель.
Данная схема значительно сокращает частоту рецидивов язв двенадцатиперстной кишки. Припослеоперационных язвахназначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 4 недель. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами заживление обычно происходит на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель.
Пригастроэзофагеальной рефлюксной болезнидлялечения острого рефлюкс-эзофагитаназначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь в течение 8 недель; при необходимости курс лечения можно продлить до 12 недель. Присреднетяжелом и тяжелом течении рефлюкс-эзофагитадоза может быть увеличена до 150 мг 4 раза/сут при продолжительности лечения до 12 недель.
При проведениипрофилактической терапии при рефлюкс-эзофагитерекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза/сут. Длякупирования болевого синдрома при гастроэзофагеальной рефлюксной болезниназначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При недостаточной эффективности лечение может быть продолжено в той же дозе в течение следующих 2 недель.
Присиндроме Золлингера-Эллисонаначальная доза составляет 150 мг 3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена. Дозы до 6 г/сут переносились хорошо. Прихронических эпизодах диспепсииЗантак назначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 6 недель. В случае отсутствия положительного эффекта от лечения, а также в случае ухудшения состояния на фоне лечения следует провести тщательное обследование.
Дляпрофилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов, а также для профилактики рецидивирующих кровотечений из пептических язвпосле того, как пациент сможет принимать пищу через рот, парентеральное применение Зантака можно заменить назначением препарата внутрь в дозе 150 мг 2 раза/сут.
Дляпрофилактики развития синдрома Мендельсонаназначают Зантак в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также, желательно, 150 мг накануне вечером. Возможно парентеральное применение Зантака.
Дляпрофилактики синдрома Мендельсона роженицамво время родов назначают по 150 мг через каждые 6 ч, но в случае, если потребуется проведение общей анестезии, то перед ней следует одновременно с Зантаком применять водорастворимые антациды (например, натрия цитрат). Детямдлялечения пептической язвырекомендуется доза 2-4 мг/кг 2 раза/сут; максимальная суточная доза - 300 мг.
Упациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 50 мл/мин)отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина. Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/сут. Больным, находящимся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или на длительном гемодиализе, препарат назначают в дозе 150 мг сразу после окончания сеанса диализа.
Раствор для инъекцийможет быть введен в виде:медленной (свыше 2 мин) в/в инъекции в дозе 50 мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6-8 ч;интермиттирующей в/в инфузии со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, с повторным введением через 6-8 ч;в/м инъекции в дозе 50 мг каждые 6-8 ч.
Дляпрофилактики кровотечения из стрессовых язв и рецидивов кровотечений из пептической язвы у тяжелобольных пациентовЗантак вводят в начальной дозе 50 мг в виде медленной в/в инъекции, а затем проводят длительную в/в инфузию со скоростью 0.125-0.250 мг/кг/ч. Парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Далее возможен переход на прием Зантака внутрь.
Дляпрофилактики синдрома Мендельсонарекомендуемая доза составляет 50 мг в/м или медленно в/в за 45-60 мин до анестезии. Пациентам с почечной недостаточностью при КК менее 50 мл/минрекомендуемая доза Зантака для парентерального применения - 25 мг.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы:тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боли в животе, преходящие и обратимые изменения функциональных печеночных тестов
- в отдельных случаях - развитие гепатита (гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного), сопровождающегося или не сопровождающегося желтухой (как правило, обратимого)
- редко - диарея, острый панкреатит.Со стороны системы кроветворения:лейкопения, тромбоцитопения
- редко - агранулоцитоз, панцитопения, иногда - гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.Со стороны сердечно-сосудистой системы:снижение АД, аритмия, брадикардия, AV-блокада
- редко - васкулит.Со стороны ЦНС:головная боль (иногда сильная), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость
- редко - раздражительность, шум в ушах, нечеткость зрения, возможно связанная с изменением аккомодации, непроизвольные обратимые двигательные нарушения, непроизвольные движения
- преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов - спутанность сознания, депрессии и галлюцинации.Со стороны костно-мышечной системы:редко - артралгия, миалгия.Дерматологические реакции:алопеция.Аллергические реакции:кожная сыпь, мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия, лихорадка, боли в грудной клетке.Со стороны эндокринной системы:гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо
- редко - обратимая импотенция, появление набухания или ощущения дискомфорта в грудных железах у мужчин
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Снижает базальную и стимулированную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гистамина, гастрина и других биогенных стимуляторов секрецию хлористоводородной (соляной) кислоты. Уменьшает как объем секрета, так и содержание в нем хлористоводородной (соляной) кислоты и пепсина.
Способствует увеличению рН желудочного содержимого, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия ранитидина после однократного приема - 12 ч. Helicobacter pylori определяется приблизительно у 95% пациентов с язвами двенадцатиперстной кишки и у 80% пациентов с язвами желудка.
При сочетании ранитидина с амоксициллином и метронидазолом примерно в 90% случаев отмечается эрадикация Helicobacter pylori. Такая комбинация препаратов значительно снижает частоту обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика
ВсасываниеПри приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. После приема внутрь препарата в дозе 150 мг Cmaxдостигается через 2-3 ч и составляет 300-550 нг/мл. После в/м введения Cmaxдостигается в пределах 15 мин после введения и составляет 300-500 нг/мл. РаспределениеСвязывание с белками плазмы не превышает 15%. Ранитидин проникает через плацентарный барьер.
Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше, чем в плазме). Плохо проникает через ГЭБ. МетаболизмНе подвергается интенсивному метаболизму. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), дезметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1-2%).
ВыведениеT1/2составляет 2-3 ч. После приема3H-ранитидина в дозе 150 мг 60-70% препарата выводится с мочой и 26% - с калом; причем 35% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. После в/в введения3H-ранитидина в дозе 150 мг 93% препарата выделяется с мочой и 5% - с калом; в первые 24 ч 70% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри выраженных нарушениях функции почек концентрация ранитидина в плазме повышается.
Особые указания
Лечение Зантаком может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка. Поэтому у пациентов с язвой желудка (и у пациентов среднего и пожилого возраста при изменении или появлении новых симптомов диспепсии) перед началом лечения Зантаком необходимо исключить возможность малигнизации. Препарат не следует резко отменять, существует опасность возникновения синдрома "рикошета".
При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. Необходимо регулярное наблюдение за пациентами (особенно пожилыми и больными с язвенной болезнью в анамнезе), принимающими ранитидин в сочетании с НПВС.
Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе. Шипучие таблетки Зантак содержат натрий, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которым показано ограничение приема натрия.
В связи с тем, что шипучие таблетки Зантак содержат аспартам, их следует применять с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией. Известно о редких случаях брадикардии при быстром парентеральном введении Зантака, что обычно наблюдалось у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию нарушений сердечного ритма. Не следует превышать рекомендованную скорость введения препарата.
Следует учитывать, что ранитидин выводится через почки, и поэтому уровень препарата в плазме повышается при почечной недостаточности тяжелой степени. Поэтому необходимо корректировать режим дозирования. При парентеральном введении препарата в высоких дозах более 5 дней может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов.
Зантак следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. На фоне приема препарата может повышаться активность глутаматтранспептидазы. Прием Зантака может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на наличие белка в моче. Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов (в т.ч.
Зантак) могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять Зантак не рекомендуется. Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам.
Поэтому перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа Зантак следует отменить. Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка. Курение снижает эффективность применения Зантака.
Неиспользованные смеси должны быть уничтожены в течение 24 ч после приготовления. Поскольку исследования на совместимость растворов проводились только в поливинилхлоридных инфузионных пакетах (в стеклянных для бикарбоната натрия) и поливинилхлоридных системах, предполагается, что адекватная стабильность может быть достигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.
Использование в педиатрииБезопасность и эффективность применения Зантака удетей в возрасте до 12 летне установлены. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период приема препарата Зантак необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Зантака с антацидами, сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 ч. При одновременном приеме Зантака и препаратов, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.
Зантак не подавляет активность изоферментов системы цитохрома Р450, поэтому он не усиливает действия препаратов, метаболизирующихся при участии этой ферментной системы, таких как диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол, теофиллин, варфарин. Ранитидин угнетает метаболизм феназона, аминофеназона, гексобарбитала, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, антагонистов кальция.
Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме с Зантаком может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола. При приеме на фоне Зантака увеличивается AUC и концентрация метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом T1/2метопролола повышается с 4.4 до 6.5 ч. Не отмечено взаимодействия ранитидина с метронидазолом и амоксициллином.
Фармацевтическое взаимодействиеРаствор Зантака для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 4.2% раствор бикарбоната натрия, раствор Хартмана.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые оболочкойбелого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "GX EC2" с одной стороны.1 таб.ранитидин (в форме гидрохлорида)150 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, триацетин.10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкойбелого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "GX EC3" с одной стороны.1 таб.ранитидин (в форме гидрохлорида)300 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, триацетин.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Таблетки шипучиекруглые, плоские, со скошенными краями, от светло-желтого до почти белого цвета.1 таб.ранитидин (в форме гидрохлорида)150 мгВспомогательные вещества: натрия моноцитрат безводный, натрия гидрокарбонат, аспартам, повидон К30, натрия бензоат, апельсиновый ароматизатор, грейпфрутовый ароматизатор (содержание натрия 14.3 мЭк (328 мг)/1 таб.)6 шт. - блистеры из алюминия (1) - пачки картонные.6 шт. - блистеры из алюминия (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры из алюминия (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры из алюминия (2) - пачки картонные.15 шт. - тубы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Таблетки шипучиекруглые, плоские, со скошенными краями, от светло-желтого до почти белого цвета.1 таб.ранитидин (в форме гидрохлорида)300 мгВспомогательные вещества: натрия моноцитрат безводный, натрия гидрокарбонат, аспартам, повидон К30, натрия бензоат, апельсиновый ароматизатор, грейпфрутовый ароматизатор (содержание натрия 20.8 мЭк (479 мг)/1 таб.).6 шт. - блистеры из алюминия (1) - пачки картонные.6 шт. - блистеры из алюминия (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры из алюминия (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры из алюминия (2) - пачки картонные.15 шт. - тубы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Раствор для инъекцийпрозрачный, бесцветный или светло-желтого цвета.1 мл1 амп.ранитидин (в форме гидрохлорида)25 мг50 мгВспомогательные вещества: натрия хлорид, калия дигидроортофосфат, натрия гидроортофосфат двузамещенный безводный, азот, вода д/и.2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Ранитидин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше чем в плазме).Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Состорожностьюследует назначать препарат при печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.
При нарушениях функции почек
Упациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 50 мл/мин)отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина. Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/сут.Больным, находящимся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или на длительном гемодиализе, препарат назначают в дозе 150 мг сразу после окончания сеанса диализа.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 12 лет.
Применение у пожилых
Необходимо регулярное наблюдение за пожилыми пациентами принимающими ранитидин в сочетании с НПВС.
Передозировка
Симптомы:судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.Лечение:проводят симптоматическую терапию; при развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии и желудочковых аритмиях - вводят атропин, лидокаин. Ранитидин может быть удален из плазмы при гемодиализе.
Условия хранения
Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Следует плотно закрывать крышкой тубу с шипучими таблетками.
Срок годности
Срок годности таблеток 150 мг - 5 лет, таблеток 300 мг - 3 года, таблеток шипучих - 2 года.Раствор для инъекций следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| E16.4 | Нарушение секреции гастрина (гипергастринемия, синдром Золлингера-Эллисона) |
| J95.4 | Синдром Мендельсона |
| K21 | Гастроэзофагеальный рефлюкс |
| K21.0 | Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K27 | Пептическая язва |
| K30 | Функциональная диспепсия (нарушение пищеварения) |
| Y45 | Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства |
≡Аналоги Зантак®
7 препаратов с тем же действующим веществом ранитидин
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C13H22N4O3S
- Молекулярная масса
- 314.41 г/моль
- CAS номер
- 66357-35-5
- Название IUPAC
- (E)-1-N'-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]furan-2-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
Источник: PubChem (CID: 3001055)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (ranitidine)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1790041)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Зантак®
- Какое действующее вещество в препарате Зантак®?
- Действующее вещество препарата Зантак® — ранитидин.
- Какие есть аналоги Зантак®?
- Аналоги Зантак® по действующему веществу (ранитидин): Зантак®, Зантак®, Зантин, Зантин, Улкодин и ещё 2 препаратов.
- В какой форме выпускается Зантак®?
- Зантак® выпускается в форме: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/2 мл.