Кавинтон®
℞ По рецептуЖНВЛПCavinton®
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Возможно применение при нарушениях функции печени
- Возможно применение при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Кавинтон® — лекарственный препарат, действующее вещество — винпоцетин, Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга. Производитель: GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия) ФармФирма Сотекс, ЗАО.
Обновлено: · Проверено: Баркова Татьяна Викторовна
О препарате
Показания к применению
Неврологиядля уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга - транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность.
Офтальмологияхронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или окклюзия центральной артерии или вены сетчатки). Отологияснижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата
- острая фаза геморрагического инсульта
- тяжелая форма ИБС
- тяжелые нарушения ритма сердца
- беременность
- период лактации
- применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции
- непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфотазы
- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).С осторожностью:повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, нарушения ритма сердца, синдром удлиненного интервала QT
Режим дозирования
Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин. Запрещается вводить в/м!Запрещается вводить в/в без разведения!Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс).
Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон®следует использовать в первые 3 ч после приготовления. Обычная начальная суточная доза составляет 20 мг (2 амп. по 2 мл) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
Средняя суточная доза примассе тела 70 кг- 50 мг в 500 мл инфузионного раствора. Призаболеваниях печени и почеккоррекции дозы не требуется. Применение препарата Кавинтон®концентрат для приготовления раствора для инфузий удетей и подростков в возрасте до 18 летпротивопоказано.
По окончании курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пероральными формами по схеме: 1 таб. препарата Кавинтон®форте или 1 таб. препарата Кавинтон®Комфорте 3 раза/сут (30 мг/сут).
Побочные действия
- Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000)
- очень редко (<1/10 000).Со стороны системы кроветворения:редко - тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов
- очень редко - анемия.Со стороны иммунной системы:очень редко - реакции гиперчувствительности.Со стороны обмена веществ и питания:редко - гиперхолестеринемия, сахарный диабет
- очень редко - анорексия.Нарушения психики:нечасто - эйфория
- редко - беспокойство
- очень редко - депрессия.Со стороны нервной системы:редко - головная боль, головокружение, односторонний парез, сонливость
- очень редко - тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.Со стороны органа зрения:редко - гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения
- очень редко - гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:редко - нарушения слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго
- очень редко - шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, "приливы"
- очень редко - сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, лабильность АД, венозная недостаточность.Со стороны пищеварительной системы:редко - дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, тошнота
- очень редко - повышенное слюноотделение, рвота.Со стороны кожи и подкожных тканей:редко - эритема, гипергидроз, крапивница
- очень редко - дерматит, зуд.Общие расстройства и нарушения в месте введения:нечасто - чувство жара
- редко - астения, чувство дискомфорта в грудной клетке, воспаление и тромбоз в месте введения.Лабораторные и инструментальные данные:редко - удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ, повышение концентрации мочевины сыворотки крови
- очень редко - увеличение активности ЛДГ, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови. Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал зависимые Na+и Са2+каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы.
Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути.
Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта "обкрадывания".
На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").
Фармакокинетика
РаспределениеВ доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmaxв тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. Биодоступность при приеме внутрь - 7%.
Vdсоставляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс винпоцетина (66.7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм. После многократного приема внутрь в дозе 5 или 10 мг кинетика винпоцетина носит линейный характер. Cssсоставляет 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
МетаболизмОсновным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина.
Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. ВыведениеТ1/2у человека равен 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом установлено, что выделение осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40.
В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако не найдено подтверждения значительной энтерогепатической циркуляции. В доклинических исследованиях показано, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Фармакокинетика у особых групп пациентовВыявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует.
Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Особые указания
Препарат Кавинтон®, концентрат для приготовления раствора для инфузий, можно назначать только после тщательного анализа пользы и риска, сопряженных с его применением, при наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов.
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. Вспомогательные веществаПрепарат содержит сорбитол (80 мг/1 мл), который является источником фруктозы. Следует учитывать аддитивный эффект при совместном приеме препаратов, содержащих сорбитол (или фруктозу), с потреблением сорбитола (или фруктозы) в пищевом рационе.
Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует вводить данное лекарственное средство без крайней необходимости. Перед назначением этого лекарственного средства у каждого пациента должен быть собран подробный анамнез в отношении симптомов наследственной непереносимости фруктозы. Препарат содержит бензиновый спирт (10 мг/мл), который может вызывать аллергические реакции.
Большие объемы следует применять с осторожностью и только при необходимости, особенно у пациентов с нарушением функции печени или почек из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз). Препарат содержит дисульфит натрия (1 мг/мл), который в редких случаях может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 г) в каждой ампуле, т.е. по сути не содержит натрия. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиДанные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином. В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.
Препарат химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце или системе для в/в капельного введения, но можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.
Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому Кавинтон®концентрат для приготовления раствора для инфузий в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с растворами, содержащими аминокислоты.
Форма выпуска и состав
Концентрат для приготовления раствора для инфузийбесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.1 млвинпоцетин5 мгВспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия дисульфит (E223), винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол (E420), натрия гидрокарбонат (корректор рН, применяется для регулирования значения рН при необходимости; содержится не во всех сериях препарата), вода д/и.2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано. БеременностьВинпоцетин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении в высоких дозах возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока. Период грудного вскармливанияВинпоцетин проникает в грудное молоко.
В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о его влиянии на организм новорожденного отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
При нарушениях функции печени
Призаболеваниях печеникоррекции дозы не требуется.Большие объемы препарата следует применять с осторожностью и только при необходимости, особенно у пациентов с нарушением функции печени или почек из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).
При нарушениях функции почек
Призаболеваниях почеккоррекции дозы не требуется.Большие объемы препарата следует применять с осторожностью и только при необходимости, особенно у пациентов с нарушением функции печени или почек из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.
Условия хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (картонной пачке) для защиты от воздействия света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО(Венгрия)
Организация, принимающая претензии потребителей:Представительство ОАО "Гедеон Рихтер" (Венгрия), г. Москва119049 Москва, 4-й Добрынинский пер., д. 8Тел.: +7 (495) 987-15-55E-mail: drugsafety@g-richter.ru
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| F01 | Сосудистая деменция |
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| G45.0 | Синдром вертебробазилярной артериальной системы |
| G93.4 | Энцефалопатия неуточненная |
| H31.1 | Дегенерация сосудистой оболочки глаза |
| H34 | Окклюзии сосудов сетчатки |
| H35.0 | Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения |
| H81.0 | Болезнь Меньера |
| H90 | Кондуктивная и нейросенсорная потеря слуха |
| H93.0 | Дегенеративные и сосудистые болезни уха |
| H93.1 | Шум в ушах (субъективный) |
| I61 | Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу) |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I67.2 | Церебральный атеросклероз |
| I67.4 | Гипертензивная энцефалопатия |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| T90 | Последствия травм головы |
≡Аналоги Кавинтон®
5 препаратов с тем же действующим веществом винпоцетин
| Препарат |
|---|
| Кавинтазол |
| Кавинтон® |
| Кавинтон®Комфорте |
| Кавинтон®форте |
| Кавинтон® |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C22H26N2O2
- Молекулярная масса
- 350.5 г/моль
- CAS номер
- 42971-09-5
- Название IUPAC
- ethyl (15S,19S)-15-ethyl-1,11-diazapentacyclo[9.6.2.02,7.08,18.015,19]nonadeca-2,4,6,8(18),16-pentaene-17-carboxylate
Источник: PubChem (CID: 443955)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Винпоцетин | концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл, 10 мл - флакон (10) - пачка картонная | 492,00 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Кавинтон®
- Какое действующее вещество в препарате Кавинтон®?
- Действующее вещество препарата Кавинтон® — винпоцетин.
- Какие есть аналоги Кавинтон®?
- Аналоги Кавинтон® по действующему веществу (винпоцетин): Кавинтазол, Кавинтон®, Кавинтон®Комфорте, Кавинтон®форте, Кавинтон®.
- В какой форме выпускается Кавинтон®?
- Кавинтон® выпускается в форме: концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/1 мл.