Кавинтон®Комфорте
℞ По рецептуЖНВЛПCavinton®Comforte
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Возможно применение при нарушениях функции печени
- Возможно применение при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Кавинтон®Комфорте — лекарственный препарат, действующее вещество — винпоцетин, Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга. Производитель: ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО (Россия) GEDEON RICHTER, Plc..
Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна
О препарате
Показания к применению
Неврология:симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии;для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.
Офтальмология:хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Отология:снижение слуха перцептивного типа;болезнь Меньера;ощущение шума в ушах.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к винпоцетину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
- фенилкетонурия
- беременность
- период грудного вскармливания
- применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции
- возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).С осторожностьюСиндром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, после еды. Таблетки Кавинтон®Комфорте можно проглатывать целиком с небольшим количеством воды, при затруднении глотания таблетку следует поместить на язык для рассасывания. Суточная доза препарата составляет 30 мг (по 1 таб. 10 мг 3 раза/сут). Пациенты пожилого возраста. Не требуется проводить коррекцию режима дозирования по сравнению с рекомендуемой схемой.
Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых. Призаболеваниях почек и печенипрепарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения. Если пациент принял больше таблеток, чем назначено, он должен немедленно обратиться к врачу.
В случае пропуска прием препарата, пациент должен принять таблетку, как только вспомнит об этом, если только не наступило время следующего приема. Пациент не должен принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную. Следует просто принять очередную дозу. Пациент не должен самостоятельно прекращать прием препарата.
Препарат противопоказан к применению удетей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения винпоцетина у данной группы пациентов не установлены.
Побочные действия
- Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10)
- часто (≥1/100 и <1/10)
- нечасто (≥1/1000 и <1/100)
- редко (≥1/10000 и <1/1000)
- очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).Класс системы органовЧастота возникновенияНежелательные реакцииСо стороны крови и лимфатической системыредколейкопения, тромбоцитопенияСо стороны иммунной системыочень редкореакции гиперчувствительностиСо стороны обмена веществнечастогиперхолестеринемияредкоснижение аппетита, анорексия, сахарный диабетПсихические нарушенияредкобессонница, нарушение сна, беспокойствоочень редкоэйфория, депрессияСо стороны нервной системынечастоголовная больредкоголовокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия
- очень редкоочень редкотремор, спазмыСо стороны органа зренияредкоотек соска зрительного нерваочень редкогиперемия конъюнктивыСо стороны органа слуха и лабиринтанечастовертигоредкогиперакузия, гипоакузия, шум в ушахСо стороны сердцаредкоишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиенияочень редкоаритмия, фибрилляция предсердийСо стороны сосудовнечастоснижение АДредкоповышение АД, "приливы", тромбофлебиточень редколабильность АДСо стороны ЖКТнечастодискомфорт в животе, сухость во рту, тошнотаредкоболь в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвотаочень редкодисфагия, стоматитСо стороны кожи и подкожных тканейредкоэритема, гипергидроз, зуд, крапивница, кожная сыпьочень редкодерматитОбщие нарушенияредкоастения, недомогание, чувство жараочень редкочувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермияЛабораторные и инструментальные данныенечастоснижение АДредкоповышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментовочень редкоуменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы телаСообщение о подозреваемых нежелательных реакцияхВажно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза
Фармакологическое действие
Механизм действия, фармакодинамические эффектыМеханизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови. Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот.
Блокирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода.
Повышает толерантность к гипоксии: увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути.
Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект "обкрадывания".
На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").
Фармакокинетика
ВсасываниеВинпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Cmaxв крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь - 7%.
РаспределениеВ доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmaxв тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%.
Vdсоставляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При многократном приеме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер. Cssв плазме крови составили 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно. При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизма винпоцетина – отсутствием кумуляции.
МетаболизмМетаболизм преимущественно внепеченочный. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина.
Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. ВыведениеТ1/2у человека - 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40.
В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Клиренс составляет 66.7 л/ч, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч). Фармакокинетика у особых групп пациентовВыявлено, что фармакокинетика винпоцетина упожилых пациентовзначимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует.
Поэтому винпоцетин можно назначатьпациентам с нарушениями функции печени и почекдлительно и в обычных дозах.
Особые указания
Контроль ЭКГНаличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.Вспомогательные веществаПрепарат содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией не должны принимать данный препарат.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиДанные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином. Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, с антиаритмическими препаратами и антикоагулянтами.
Форма выпуска и состав
Таблетки, диспергируемые в полости рта, белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "N83" на одной стороне.1 таб.винпоцетин10 мгВспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный прежелатинизированный, бутилметакрилата сополимер, гипролоза низкозамещенная, кросповидон, магния стеарат, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, аспартам, стеариновая кислота, натрия лаурилсульфат, диметикон, ароматизатор апельсиновый.15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано. БеременностьВинпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока. Период грудного вскармливанияВинпоцетин проникает в грудное молоко.
В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
При нарушениях функции печени
При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.
При нарушениях функции почек
При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Упаковка и выпускающий контроль качества
ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО
(Россия)
GEDEON RICHTER, Plc.
(Венгрия)
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуКавинтон®КомфортеТаблетки, диспергируемые в полости рта, 10 мг: 30 или 90 шт.РУ: ЛП-№(001215)-(РГ-RU)
от 16.09.22- ДействующееДата переоформления: 04.10.24Предыдущий РУ: ЛП-002864
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.Лечение:промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Условия хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Срок годности: при производстве на ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия - 3 года; при производстве на АО "ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС", Россия - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО(Венгрия)
Организация, принимающая претензии потребителей:Представительство ОАО "Гедеон Рихтер" (Венгрия), г. Москва119049 Москва, 4-й Добрынинский пер., д. 8Тел.: +7 (495) 987-15-55E-mail: drugsafety@g-richter.ru
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| F01 | Сосудистая деменция |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| G45.0 | Синдром вертебробазилярной артериальной системы |
| G93.4 | Энцефалопатия неуточненная |
| H31.1 | Дегенерация сосудистой оболочки глаза |
| H31.8 | Другие уточненные болезни сосудистой оболочки глаза (хориоидальная неоваскуляризация) |
| H34 | Окклюзии сосудов сетчатки |
| H35.0 | Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения |
| H81.0 | Болезнь Меньера |
| H90 | Кондуктивная и нейросенсорная потеря слуха |
| H93.0 | Дегенеративные и сосудистые болезни уха |
| H93.1 | Шум в ушах (субъективный) |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I67.2 | Церебральный атеросклероз |
| I67.4 | Гипертензивная энцефалопатия |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| T90 | Последствия травм головы |
≡Аналоги Кавинтон®Комфорте
5 препаратов с тем же действующим веществом винпоцетин
| Препарат |
|---|
| Кавинтазол |
| Кавинтон® |
| Кавинтон® |
| Кавинтон®форте |
| Кавинтон® |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C22H26N2O2
- Молекулярная масса
- 350.5 г/моль
- CAS номер
- 42971-09-5
- Название IUPAC
- ethyl (15S,19S)-15-ethyl-1,11-diazapentacyclo[9.6.2.02,7.08,18.015,19]nonadeca-2,4,6,8(18),16-pentaene-17-carboxylate
Источник: PubChem (CID: 443955)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Винпоцетин | концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл, 10 мл - флакон (10) - пачка картонная | 492,00 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Кавинтон®Комфорте
- Какое действующее вещество в препарате Кавинтон®Комфорте?
- Действующее вещество препарата Кавинтон®Комфорте — винпоцетин.
- Какие есть аналоги Кавинтон®Комфорте?
- Аналоги Кавинтон®Комфорте по действующему веществу (винпоцетин): Кавинтазол, Кавинтон®, Кавинтон®, Кавинтон®форте, Кавинтон®.
- В какой форме выпускается Кавинтон®Комфорте?
- Кавинтон®Комфорте выпускается в форме: таблетки, диспергируемые в полости рта, 10 мг.